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來源: 發(fā)布時(shí)間:2025-03-28

Saponins(Saponin)是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物。Saponins可保護(hù)植物免受微生物和的破壞。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑,是Na+-K+-Cl+協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NKCC)的阻斷劑。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑,但對(duì)NKCC2也有抑制作用,對(duì)hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)。IL-17A是一種同型二聚體細(xì)胞因子,在宿主防御機(jī)制中對(duì)許多細(xì)菌和病原體以及過敏和自身免疫反應(yīng)起著關(guān)鍵作用。IL-17A誘導(dǎo)肽、細(xì)胞因子、趨化因子和基質(zhì)金屬蛋白酶的產(chǎn)生。IL-17A蛋白,Human(HEK293,His)是一種重組人IL-17A蛋白,在HEK293細(xì)胞中表達(dá),C末端帶有His標(biāo)簽,由132個(gè)氨基酸組成(G24-A155)。Ginsenoside Rh2 誘導(dǎo) caspase-8 和 caspase-9 活化。DHEA (脫氫表雄酮)廠家供貨

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MCE抑制劑(Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors)是一類能夠特異性抑制線粒體鈣離子交換的藥物或化合物。線粒體作為細(xì)胞的能量工廠,其鈣離子穩(wěn)態(tài)對(duì)細(xì)胞代謝、信號(hào)傳導(dǎo)及凋亡調(diào)控至關(guān)重要。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子的攝取或釋放,改變細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào),從而影響細(xì)胞功能。例如,抑制線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運(yùn)體(MCU)可以減少鈣離子進(jìn)入線粒體,降低線粒體膜電位,進(jìn)而抑制ATP生成。這類抑制劑在研究中被廣泛應(yīng)用于探索線粒體鈣信號(hào)在疾病中的作用,如神經(jīng)退行性疾病、心血管疾病和等。激動(dòng)劑供應(yīng)商MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種安全有效的神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物。

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SHP099hydrochloride是有效,選擇性,有口服活性的SHP2抑制劑,IC50值為70nM。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑,IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑。Nocodazole與β-微管蛋白結(jié)合并破壞微管組裝/拆卸動(dòng)力學(xué),從而防止有絲分裂并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增強(qiáng)CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類,為嘌呤霉素類似物。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞漿丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞遷移小體的分泌。

Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量,并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長(zhǎng)并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑,可降低ROS的產(chǎn)生。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物,用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補(bǔ)充性研究。Pimonidazole通過與大分子的共價(jià)結(jié)合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累,可用于定性和定量評(píng)估缺氧。NBQX(FG9202)是高度選擇性,競(jìng)爭(zhēng)型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經(jīng)保護(hù)和抗驚厥活性。MCE抑制劑激動(dòng)劑的發(fā)現(xiàn)和研究為藥物設(shè)計(jì)和開發(fā)提供了新的思路和方法。

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神經(jīng)退行性疾病,如阿爾茨海默病和帕金森病,通常伴隨著線粒體功能的下降和細(xì)胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)的失衡。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過抑制線粒體鈣的過度積累,MCE抑制劑能夠減輕神經(jīng)細(xì)胞的氧化應(yīng)激和凋亡,改善神經(jīng)功能。在小鼠模型中,MCE抑制劑的應(yīng)用能夠改善認(rèn)知功能,并減緩神經(jīng)退行性的病變的進(jìn)程。這些結(jié)果為MCE抑制劑作為神經(jīng)退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實(shí)驗(yàn)依據(jù),未來的臨床試驗(yàn)將進(jìn)一步驗(yàn)證其療效和安全性。Fluoxetine (LY-110140 free base) 是選擇性 5-羥色胺再吸收抑制劑 (SSRI)。臺(tái)州DHEA (脫氫表雄酮)

Saponins (Saponin) 是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物。DHEA (脫氫表雄酮)廠家供貨

GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統(tǒng)的,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制,其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對(duì)映異構(gòu)體,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分別為50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價(jià)捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化。5-Azacytidine誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。DHEA (脫氫表雄酮)廠家供貨