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來源: 發(fā)布時間:2024-12-20

BMS-345541是一種選擇性的IKK催化亞基IKK-1和IKK-2抑制劑,抑制IKK-2和IKK-1,IC50值分別為0.3μM和4μM。BMS-345541與IKK的變構(gòu)位點結(jié)合。MCEPBSPowder(1Lof1×)主要成分為氯化鈉(NaCl)、氯化鉀(KCl)和磷酸鹽(Phosphate),用于免疫分析實驗、微生物學(xué)實驗、蛋白質(zhì)生化實驗等。Paquinimod(ABR25757)是一種S100A8/S100A9的特異性抑制劑,通過降低SARS-CoV-2小鼠的病毒載量來用于肺炎的研究。Thalidomide能夠抑制cereblon(cullin-4E3泛素連接酶復(fù)合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分),Kd值約為250nM,具有免疫調(diào)節(jié)、、抗腫瘤作用。Thalidomide可以作為分子膠來增強底物。MCE抑制劑激動劑的研究有助于開發(fā)新型藥物治療策略。東臺CCCP

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Baicalin作為一種類黃酮糖苷,是一種變構(gòu)肉堿棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶1(CPT1)是劑。Baicalin降低NF-κB表達。GinsenosideRh2誘導(dǎo)caspase-8和caspase-9活化。GinsenosideRh2以多途徑方式誘導(dǎo)細胞凋亡。CytochalasinD(ZygosporinA)是一種有效的肌動蛋白聚合抑制劑,可以來源于。CytochalasinD具有細胞滲透活性。CytochalasinD通過結(jié)合G-actin抑制G-actin–cofilin的相互作用。CytochalasinD還能抑制cofilin與F-actin的結(jié)合,降低了活細胞中肌動蛋白聚合和解聚的速率。CytochalasinD可以減少外泌體的釋放,進而減少環(huán)境中survivin的量。CytochalasinD誘導(dǎo)Yap磷酸化,阻止其核易位保留在胞質(zhì)中。G-418 disulfate(G-418二硫酸鹽)哪家好MCE抑制劑激動劑可以有效抑制MCE的活性。

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Staurosporine是一種有效,ATP競爭性的,非選擇性蛋白激酶抑制劑,抑制PKC,PKA,c-Fgr,和Phosphorylasekinase的IC50分別為6nM,15nM,2nM,3nM。Staurosporine也抑制TAOK2,IC50值3μM。Staurosporine是一個凋亡誘導(dǎo)劑。Cornoil是從玉米胚芽中提取出來的一種油,可作為藥物分子的載體。LP-533401hydrochloride是色氨酸羥化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制劑,可以調(diào)節(jié)腸道中血清素的產(chǎn)生。LY367385hydrochloride是一種高效且選擇性的mGluR1a拮抗劑,抑制喹喹啉誘導(dǎo)的磷酸肌醇水解的IC50值為8.8μM,而對mGlu5a的IC50值大于100μM。LY367385hydrochloride具有神經(jīng)保護,抗驚厥和抗癲癇作用。

Rhosinhydrochloride是一種有效的,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結(jié)合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導(dǎo)細胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過增強D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過度興奮性來促進應(yīng)激恢復(fù)。A-366是一種高效、高選擇性的肽競爭性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,對G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM)。A-366對人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護劑,它通過修復(fù)短暫輻射誘導(dǎo)的DNA氧化物種起作用,也可通過保護DNA雙鏈斷裂來防止電離輻射。MCE抑制劑激動劑可以減輕焦慮和抑郁癥狀。

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D-Glucose(Glucose)是一種單糖,是生物學(xué)中的重要碳水化合物。D-Glucose是碳水化合物的甜味劑,是一般代謝的關(guān)鍵組成部分,并作為與細胞代謝狀態(tài)以及生物和非生物應(yīng)激反應(yīng)有關(guān)的關(guān)鍵信號分子。D-Glucose誘導(dǎo)細胞遷移體的分泌。Necrosulfonamide,一種necroptosis抑制劑,通過選擇性靶向(MLKL)。Necrosulfonamide阻止MLKL-RIP1-RIP3壞死小體復(fù)合體與其下游效應(yīng)子相互作用。MLKL是誘導(dǎo)壞死過程中RIP3的重要底物。ATPγS(tetralithiumsalt)是真核生物翻譯起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解鏈活性的底物。PilocarpineHydrochloride是一種有效的M3型毒蕈堿乙酰膽堿受體(M3muscarinicreceptor)激動劑。MCE抑制劑激動劑可通過抑制MCE活性來減少炎癥反應(yīng)。Dorsomorphin

MCE抑制劑激動劑被廣泛應(yīng)用于帕金森病等神經(jīng)系統(tǒng)疾病。東臺CCCP

Omalizumab是一種針對人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體,KD為0.393nM。Omalizumab結(jié)合人FcγRIIb受體,KD為6.37uM。Omalizumab具有用于持續(xù)性過敏性研究的潛力。Lycopene是番茄,番茄產(chǎn)品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑,IC50值為14nM。Hoechst染料是DNA藍色熒光染料,Hoechst33342是其中一種。YKL-5-124是一種有效的、選擇性不可逆CDK7共價抑制劑,對CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為53.5nM和9.7nM。YKL-5-124對CDK7的選擇性比CDK9和CDK2高100倍以上,并且對CDK12和CDK13沒有活性。YKL-5-124誘導(dǎo)強烈的細胞周期停滯,并抑制E2F驅(qū)動的基因表達,并且對RNA聚合酶II磷酸化狀態(tài)幾乎沒有影響。東臺CCCP

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