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海寧激動劑

來源: 發(fā)布時間:2024-12-18

Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑,其對GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,用于晚期(轉(zhuǎn)移性)非小細(xì)胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一種抗反應(yīng)劑。抑制前列腺素D2產(chǎn)生(PGD2,IC50=0.1mM)。具有和免疫調(diào)節(jié)作用。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細(xì)胞中的生物學(xué)作用。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,與水反應(yīng)后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物,導(dǎo)致雜草的白化和死亡。Benzobicyclon對禾本科、莎草科和闊葉雜草有效。Benzobicyclon能有效針對磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草。MCE抑制劑激動劑可能成為新型藥物的候選。海寧激動劑

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Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母細(xì)胞,抑制人重組α7和α4β2神經(jīng)元煙堿性乙酰膽堿受體。Imipenemmonohydrate,噻吩霉素的穩(wěn)定結(jié)晶衍生物,是一種,對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細(xì)菌具有良好的抗性。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯類非易感性和銅綠假單胞菌生物膜的研究。Vancomycinhydrochloride是用于研究細(xì)菌(bacterial)的。它通過抑制易感細(xì)菌的細(xì)胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細(xì)胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。溫州MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)這種抑制劑能夠增強(qiáng)MCE的抑制效果。

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Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體,G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴(kuò)張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長,具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細(xì)胞中是一種潛在的凋亡誘導(dǎo)劑,而不影響非腫瘤細(xì)胞生長。Rebamipide(OPC12759)是一種口服有效的胃保護(hù)劑。Rebamipide通過誘導(dǎo)COX-2的表達(dá)來增強(qiáng)內(nèi)源性PGs的產(chǎn)生(特別是胃內(nèi)PGE2),從而保護(hù)胃粘膜免受傷害。Rebamipide還具有抗胃*細(xì)胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保護(hù)、胃十二指腸潰瘍,胃炎和胃*的研究。

GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽,選擇性地抑制屬于Piezo和TRP通道家族的陽離子可滲透的機(jī)械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4還可阻斷陽離子選擇性的拉伸通道(SAC),減弱溶血磷脂酰膽堿(LPC)誘導(dǎo)的星形膠質(zhì)細(xì)胞毒性和小膠質(zhì)細(xì)胞反應(yīng)性。GsMTx4是一種重要的藥理學(xué)工具,可用于鑒定興奮性MSCs在正常生理學(xué)和病理學(xué)中的作用。Berberinechloride是一種生物堿,常用作。Berberinechloride誘導(dǎo)活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶(topoisomerase)。抗特性。GastrinI,human是胃中產(chǎn)生的內(nèi)源性肽,通過CCK2受體增加胃酸的分泌。MCE抑制劑激動劑可能對代謝性疾病具有治理效果。

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L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一種存在綠茶葉片中的非蛋白氨基酸物質(zhì),能阻斷大腦中谷氨酸與谷氨酸受體結(jié)合,具有神經(jīng)保護(hù)、和抗氧化活性。L-Theanine能透過血腦屏障,具有口服活性。Proglumide是一種非肽和口服活性膽囊收縮素(CCK)-A/B受體拮抗劑。Proglumide選擇性阻斷CCK在系統(tǒng)中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保護(hù)胃十二指腸粘膜的能力,還具有抗癲癇和抗氧化活性。GW9508是一種有效的選擇性G蛋白偶聯(lián)受體FFA1(GPR40)和GPR120激動劑,pEC50值分別為7.32和5.46。GW9508對GPR40的選擇性是GPR120的100倍左右,對其他GPCR,激酶,蛋白酶,整聯(lián)蛋白和PPAR無活性。GW9508是一種葡萄糖敏感性胰島素促分泌劑和ATP敏感性鉀(KATP)通道開放劑。GW9508具有和抗活性。MCE抑制劑激動劑對G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)的作用機(jī)制研究為其藥物設(shè)計和優(yōu)化提供了重要依據(jù)。MCE緩聚劑哪里有賣

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GSK2606414是可滲透細(xì)胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑,IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑,EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質(zhì),為有效的,廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調(diào)節(jié)凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷。Hesperidin具有多種生物學(xué)特性,例如減少炎癥介質(zhì)并發(fā)揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現(xiàn)出抗和抗過敏活性。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物,也是一種有效的Nrf2抑制劑。Luteolin具有和特性,可在人類多種細(xì)胞系(包括非小肺細(xì)胞)中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期停滯,并抑制細(xì)胞轉(zhuǎn)移和血管生成。海寧激動劑