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來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2024-12-16

Ilomastat(GM6001)是一種有效、廣譜的基質(zhì)金屬蛋白酶(MMP)抑制劑,能夠抑制MMP的活性,IC50值分別為1.5nM(MMP-1),1.1nM(MMP-2),1.9nM(MMP-3),0.5nM(MMP-9),對(duì)人皮膚成纖維細(xì)胞膠原酶(MMP-1)的Ki值為0.4nM。(±)-Carnitinechloride有D和L兩種異構(gòu)體。L-carnitine在脂肪酸的β-氧化中起重要作用,也具有抗氧化作用和活性。Lacidipine是一種口服有效的和具有高度選擇性的L型鈣離子通道阻滯劑,作用于平滑肌的鈣通道,主要擴(kuò)張周圍動(dòng)脈,減少外周阻力,具有長(zhǎng)效抗活性。Lacidipine通過(guò)調(diào)節(jié)caspase-3途徑來(lái)保護(hù)HKCs免受ATP耗盡和恢復(fù)所誘發(fā)的凋亡。Lacidipine可用于,和急性腎臟損傷的研究。Nitisinone是一種口服有效的,具有競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性的4-羥苯酸二加氧酶(4-HPPD)抑制劑,其IC50值為173nM。Nitisinone能以劑量依賴的方式促進(jìn)酪氨酸的積累。Nitisinone可用于遺傳性酪氨酸血癥1型(HT-1)(罕見的遺傳性疾病)和白化病的研究。MCE抑制劑激動(dòng)劑可通過(guò)調(diào)節(jié)細(xì)胞凋亡來(lái)抑制瘤生長(zhǎng)。昆山Doxorubicin hydrochloride(鹽酸阿霉素)

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Baicalin作為一種類黃酮糖苷,是一種變構(gòu)肉堿棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶1(CPT1)是劑。Baicalin降低NF-κB表達(dá)。GinsenosideRh2誘導(dǎo)caspase-8和caspase-9活化。GinsenosideRh2以多途徑方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。CytochalasinD(ZygosporinA)是一種有效的肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑,可以來(lái)源于。CytochalasinD具有細(xì)胞滲透活性。CytochalasinD通過(guò)結(jié)合G-actin抑制G-actin–cofilin的相互作用。CytochalasinD還能抑制cofilin與F-actin的結(jié)合,降低了活細(xì)胞中肌動(dòng)蛋白聚合和解聚的速率。CytochalasinD可以減少外泌體的釋放,進(jìn)而減少環(huán)境中survivin的量。CytochalasinD誘導(dǎo)Yap磷酸化,阻止其核易位保留在胞質(zhì)中。Doxycycline (hyclate)強(qiáng)力霉素(鹽酸)規(guī)格MCE抑制劑激動(dòng)劑可以改善認(rèn)知能力和記憶力。

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Metronidazole是一種硝基咪唑類,具有口服活性。Metronidazole能夠穿過(guò)血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類,通過(guò)核30S核糖體亞單位的不可逆結(jié)合發(fā)揮活性(antibacterial),從而阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉(zhuǎn)位和血管生成素誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑,是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制劑。Verapamil能也抑制CYP3A4,并可用于,心律不齊和心絞痛的研究。

3-Indolepropionicacid是一個(gè)的抗氧化劑,有研究阿爾茲海默癥的潛能。Z-DEVD-FMK是一種特異性的不可逆的caspase-3抑制劑,IC50為18μM。Z-VAD(OMe)-FMK(Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK)是一種不可逆的pan-caspase抑制劑。Z-VAD(OMe)-FMK是泛素C末端水解酶L1(UCHL1)抑制劑。Z-VAD(OMe)-FMK通過(guò)靶向UCHL1活性位點(diǎn)對(duì)UCHL1進(jìn)行不可逆地修飾。Menaquinone-4(VitaminK2(MK-4))是一種維生素K,用作一種止血?jiǎng)?,有潛力用于骨質(zhì)疏松的研究。Isotretinoin(13-cis-Retinoicacid)是一種具有口服活性的維生素A衍生物,常被用于重度的研究,具有活性。MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種能夠抑制MCE活性的化合物,具有重要的藥理學(xué)作用。

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CytochalasinB是一種能透過(guò)細(xì)胞的,能夠與肌動(dòng)蛋白絲的有刺端結(jié)合,擾亂肌動(dòng)蛋白聚合物的形成,對(duì)F-actin的Kd值為1.4-2.2nM。CytochalasinB抑制細(xì)胞遷移。IGF-I/IGF-1蛋白,Mouse(His)是一種促進(jìn)有絲分裂的細(xì)胞因子,與IGF受體結(jié)合,能夠調(diào)節(jié)多種組織的生長(zhǎng),如神經(jīng)組織、淋巴組織、生殖組織、平滑肌、內(nèi)皮細(xì)胞和骨骼等,同時(shí)具有調(diào)節(jié)神經(jīng)保護(hù)的作用。A83-01是一種有效的TGF-βI型受體ALK5,ALK4和ALK7的抑制劑,能夠抑制ALK5,ALK4和ALK7誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,IC50值分別為12nM,45nM和7.5nM。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以有效地調(diào)節(jié)MCE信號(hào)通路。興化Tween 80(吐溫80)

MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種能夠有效抑制MCE活性并促進(jìn)細(xì)胞增殖的化合物。昆山Doxorubicin hydrochloride(鹽酸阿霉素)

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,是一種競(jìng)爭(zhēng)性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達(dá)系統(tǒng)中重組表達(dá)的RNase抑制劑,可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構(gòu)絲氨酸蛋白酶。Thrombin能夠利用凝血酶識(shí)別序列對(duì)融合蛋白進(jìn)行位點(diǎn)特異性切割,并可用于消化GST標(biāo)記的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性,可用于的研究。Ibudilast可能是一種有效的神經(jīng)保護(hù)和抗癡呆藥物,可對(duì)抗活化小膠質(zhì)細(xì)胞的神經(jīng)毒性。昆山Doxorubicin hydrochloride(鹽酸阿霉素)