Insulin(human)是一種多肽,調(diào)節(jié)血液中的葡萄糖水平。ML141(CID-2950007)是一種高效、變構、選擇性、可逆的Cdc42GTPase非競爭性抑制劑。ML141抑制Cdc42野生型和Cdc42Q61L突變體的EC50值分別為2.1和2.6μM。ML141對GTPasesRho家族的其他成員(Rac1,Rab2,Rab7)表現(xiàn)出低的微極性和選擇性。ML141在多個細胞系中沒有顯示細胞毒性。Elesclomol(STA-4783)是一種有效的銅離子載體,可促進銅死亡(cuproptosis)。Elesclomol特異性結合鐵氧還蛋白1(FDX1)α2/α3螺旋和β5鏈,抑制FDX1介導的Fe-S簇生物合成。Elesclomol是一種氧化應激誘導劑,可誘導細胞凋亡。Elesclomol是一種活性氧(ROS)誘導劑。Elesclomol可用于Menkes和相關的遺傳性銅缺乏癥研究。MCE抑制劑激動劑應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目。湖州Y-27632
Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特異性的乙醛脫氫酶1型(ALDH1)抑制劑,對酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人體和小鼠細胞中脂質(zhì)體中的GSDMD孔形成,炎性體介導的細胞凋亡和IL-1β分泌。雙硫侖+Cu2+可增加細胞內(nèi)ROS水平,引發(fā)卵巢干細胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果實的天然交聯(lián)劑。Genipin抑制細胞中的UCP2(解偶聯(lián)蛋白2)。Genipin具有多種生物活性,包括蛋白質(zhì)調(diào)節(jié),抗,癥,免疫抑制,抗血栓形成和對海馬神經(jīng)元的保護。Genipin也可用于2型糖尿病研究。Streptomycinsulfate是一種氨基糖苷類,能夠抑制蛋白質(zhì)的合成。宜興MHY1485MCE抑制劑激動劑具有潛在的抗瘤活性。
Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑,其對GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,用于晚期(轉(zhuǎn)移性)非小細胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一種抗反應劑。抑制前列腺素D2產(chǎn)生(PGD2,IC50=0.1mM)。具有和免疫調(diào)節(jié)作用。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細胞中的生物學作用。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,與水反應后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物,導致雜草的白化和死亡。Benzobicyclon對禾本科、莎草科和闊葉雜草有效。Benzobicyclon能有效針對磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草。
SOST蛋白,Human(HEK293,His)DDR1-IN-1是DDR1受體酪氨酸激酶抑制劑,IC50值為105nM,而對DDR2的IC5050為413nM。Asiaticoside是從積雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纖維細胞中,通過活化Smad7,抑制TGF-βRI和TGF-βRII,抑制TGF-β/Smad信號通路;Asiaticoside具有抗氧化、、抗?jié)兊裙πАroteindeglycaseDJ-1against-1是DJ-1結合化合物,依賴地靶向DJ1。ProteindeglycaseDJ-1against-1可以穿透血腦屏障(BBB)。ProteindeglycaseDJ-1against-1是神經(jīng)保護劑,具有用于帕金森病研究的潛力。AS1842856是一種特異性的Foxo1抑制劑,IC50為30nM,AS1842856有效抑制自噬(autophagy)。AS1842856通過與FoxO1結合而降低FoxO1的活性,而不影響其轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)表達。MCE抑制劑激動劑可以促進神經(jīng)元的再生和修復。
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細胞數(shù)量,并增加細胞內(nèi)NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護劑,可降低ROS的產(chǎn)生。Pimonidazole是一種缺氧標記物,用于瘤內(nèi)缺氧和細胞增殖的補充性研究。Pimonidazole通過與大分子的共價結合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細胞中積累,可用于定性和定量評估缺氧。NBQX(FG9202)是高度選擇性,競爭型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經(jīng)保護和抗驚厥活性。MCE抑制劑激動劑對G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)的作用機制研究為其藥物設計和優(yōu)化提供了重要依據(jù)。Gemcitabine (吉西他濱)廠家
MCE抑制劑激動劑的研究有助于揭示MCE信號通路的生物學功能。湖州Y-27632
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,是一種競爭性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統(tǒng)中重組表達的RNase抑制劑,可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構絲氨酸蛋白酶。Thrombin能夠利用凝血酶識別序列對融合蛋白進行位點特異性切割,并可用于消化GST標記的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性,可用于的研究。Ibudilast可能是一種有效的神經(jīng)保護和抗癡呆藥物,可對抗活化小膠質(zhì)細胞的神經(jīng)毒性。湖州Y-27632