GW-1100是選擇性的GPR40拮抗劑,pIC50為6.9。Conophylline是一種從熱帶植物Ervatamiamicrophylla中提取的長春花生物堿。Conophylline是胰腺細(xì)胞分化的誘導(dǎo)劑。Conophylline能抑制HSC,誘導(dǎo)其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42個氨基酸組成的肽,其在阿爾茨海默病的發(fā)病機(jī)制中起關(guān)鍵作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,有口服活性的,可溶的鳥苷酸環(huán)化酶(guanylatecyclase)刺激物。羅丹明類染料是一種膜滲透性的陽離子熒光探針,可對線粒體膜電位進(jìn)行特異性識別,從而附著在線粒體中,并產(chǎn)生明亮熒光,在一定濃度下,羅丹明類染料對細(xì)胞具有低毒性,因此普遍用于檢測動物細(xì)胞、植物細(xì)胞以及微生物中的線粒體。MCE抑制劑激動劑可能對神經(jīng)系統(tǒng)疾病具有潛力。溧陽MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)
Rhosinhydrochloride是一種有效的,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結(jié)合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過增強(qiáng)D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過度興奮性來促進(jìn)應(yīng)激恢復(fù)。A-366是一種高效、高選擇性的肽競爭性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,對G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM)。A-366對人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護(hù)劑,它通過修復(fù)短暫輻射誘導(dǎo)的DNA氧化物種起作用,也可通過保護(hù)DNA雙鏈斷裂來防止電離輻射。江山Ferrostatin-1(鐵抑素-1)MCE抑制劑激動劑是一種能夠抑制多巴胺轉(zhuǎn)運體的藥物。
MCE一步法TUNEL細(xì)胞凋亡檢測試劑盒采用一步染色的方法快速檢測細(xì)胞凋亡。染色后,正常細(xì)胞基本無熒光,凋亡細(xì)胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過Pyruvate的計算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產(chǎn)生而阻礙細(xì)胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,能阻斷線粒體能量代謝,誘導(dǎo)多種細(xì)胞凋亡。TFEBactivator1是一種口服有效的,不依賴mTOR的TFEB劑。TFEBactivator1顯著促進(jìn)Flag-TFEB的核易位,EC50為2167nM。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情況下增強(qiáng)自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潛力用于神經(jīng)退行性疾病的研究。
Insulin(human)是一種多肽,調(diào)節(jié)血液中的葡萄糖水平。ML141(CID-2950007)是一種高效、變構(gòu)、選擇性、可逆的Cdc42GTPase非競爭性抑制劑。ML141抑制Cdc42野生型和Cdc42Q61L突變體的EC50值分別為2.1和2.6μM。ML141對GTPasesRho家族的其他成員(Rac1,Rab2,Rab7)表現(xiàn)出低的微極性和選擇性。ML141在多個細(xì)胞系中沒有顯示細(xì)胞毒性。Elesclomol(STA-4783)是一種有效的銅離子載體,可促進(jìn)銅死亡(cuproptosis)。Elesclomol特異性結(jié)合鐵氧還蛋白1(FDX1)α2/α3螺旋和β5鏈,抑制FDX1介導(dǎo)的Fe-S簇生物合成。Elesclomol是一種氧化應(yīng)激誘導(dǎo)劑,可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Elesclomol是一種活性氧(ROS)誘導(dǎo)劑。Elesclomol可用于Menkes和相關(guān)的遺傳性銅缺乏癥研究。MCE抑制劑激動劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣,為其設(shè)計和優(yōu)化提供了廣闊的空間。
Imipraminehydrochloride是一種具有口服活性的叔胺類三環(huán)抗抑郁藥。Imipraminehydrochloride是一種具有抗活性的Fascin1抑制劑。Imipraminehydrochloride也抑制5-羥色胺轉(zhuǎn)運體(serotonintransporter),其IC50值為32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG膠質(zhì)瘤細(xì)胞自噬(autophagy),誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞凋亡(apoptosis)。Imipraminehydrochloride具有神經(jīng)保護(hù)和免疫調(diào)節(jié)作用。MCU-i4阻斷IP3依賴的線粒體Ca2+的攝取,維持靶點的“管家”角色。Letrozole(CGS20267)是一種有效的,選擇性的,可逆的和具有口服活性的非甾體類芳香化酶(aromatase)抑制劑,IC50值為11.5nM。Letrozole選擇性抑制雌的生物合成,可用于乳腺的研究。MCE抑制劑激動劑是一種能夠抑制MCE活性的藥物。Doxorubicin hydrochloride(鹽酸阿霉素)生產(chǎn)廠
MCE抑制劑激動劑是一種安全有效的神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物。溧陽MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,是一種競爭性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達(dá)系統(tǒng)中重組表達(dá)的RNase抑制劑,可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構(gòu)絲氨酸蛋白酶。Thrombin能夠利用凝血酶識別序列對融合蛋白進(jìn)行位點特異性切割,并可用于消化GST標(biāo)記的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性,可用于的研究。Ibudilast可能是一種有效的神經(jīng)保護(hù)和抗癡呆藥物,可對抗活化小膠質(zhì)細(xì)胞的神經(jīng)毒性。溧陽MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)