SHP099hydrochloride是有效,選擇性,有口服活性的SHP2抑制劑,IC50值為70nM。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑,IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑。Nocodazole與β-微管蛋白結(jié)合并破壞微管組裝/拆卸動力學(xué),從而防止有絲分裂并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增強(qiáng)CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類,為嘌呤霉素類似物。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞漿丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞遷移小體的分泌。在使用這些藥物時(shí),需要嚴(yán)格按照醫(yī)生的指導(dǎo)進(jìn)行劑量控制。桐鄉(xiāng)Thymidine
ThiametG為有效,選擇性的O-GlcNAcase抑制劑,抑制人OGA的Ki值為20nM。O-GlcNAcase的作用是從修飾的蛋白質(zhì)中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一種靶向線粒體的自噬靶向嵌合體(AUTAC)。AUTAC4下調(diào)細(xì)胞質(zhì)蛋白并通過線粒體自噬促進(jìn)靶向線粒體更新。Aldosterone是原發(fā)性鹽皮質(zhì)。Aldosterone是一種類固醇,通過腎上腺皮質(zhì)的腎小球區(qū)(ZG)對腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)或高鉀飲食反應(yīng)而合成和分泌。Aldosterone活性在細(xì)胞水平上依賴于胞漿/核鹽皮質(zhì)受體(MR)的結(jié)合和。Niclosamide(BAY2353)是一種具有口服活性的用于寄生蟲研究的抗蠕蟲化合物。Niclosamide是STAT3抑制劑,在HeLa細(xì)胞中的IC50為0.25μM。Niclosamide具有***的生物活性,并能抑制VeroE6細(xì)胞的DNA復(fù)制。嘉興GW4869MCE抑制劑激動劑能夠調(diào)節(jié)細(xì)胞周期,促進(jìn)細(xì)胞凋亡,對多種疾病具有潛在的作用。
GSK2606414是可滲透細(xì)胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑,IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑,EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質(zhì),為有效的,廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調(diào)節(jié)凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷。Hesperidin具有多種生物學(xué)特性,例如減少炎癥介質(zhì)并發(fā)揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現(xiàn)出抗和抗過敏活性。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物,也是一種有效的Nrf2抑制劑。Luteolin具有和特性,可在人類多種細(xì)胞系(包括非小肺細(xì)胞)中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期停滯,并抑制細(xì)胞轉(zhuǎn)移和血管生成。
腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子(BrainDerivedNeurotrophicFactor,BDNF)是屬于NGF-β家族的神經(jīng)營養(yǎng)因子。BDNF可以與其受體TrkB結(jié)合,具有高親和力,并信號轉(zhuǎn)導(dǎo)級聯(lián)反應(yīng)(IRS1/2、PI3K、Akt)。BDNF也可以與p75NTR結(jié)合,但對p75NTR受體的親和力低于對TrkB的親和力。BDNF是一種神經(jīng)遞質(zhì)調(diào)節(jié)劑,在發(fā)育過程中對神經(jīng)元群的成熟、存活和分化至關(guān)重要。BDNF還參與調(diào)節(jié)神經(jīng)元可塑性,這對學(xué)習(xí)和記憶功能至關(guān)重要。BDNF表達(dá)于系統(tǒng)。BDNF蛋白,Mouse(R129A,R130A,HEK293,His)是一種由HEK293產(chǎn)生的重組小鼠BDNF(M1-R249,R129A,R130A),C端帶His標(biāo)簽。該類藥物能夠改善運(yùn)動功能障礙和肌肉僵硬等癥狀。
KN-62是一種選擇性的、可逆的鈣調(diào)蛋白依賴性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制劑,對大鼠腦CaMK-II的IC50值為0.9μM。KN-62直接與CaMK-II酶的鈣調(diào)蛋白結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合。KN-62是非競爭性的P2X7受體拮抗劑,IC50約為15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一種非選擇性的β-腎上腺素受體激動劑,具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管擴(kuò)張、支氣管擴(kuò)張和心臟刺性。Isoprenaline可用于心動過緩和支氣管的研究。Flecainide是一種有效的具有口服活性的抗心律失常劑。Flecainide阻斷心臟快速內(nèi)向Na+電流(INa)和延遲整流器K+電流的快速成分。Flecainide可延長心室和心房肌纖維的動作電位持續(xù)時(shí)間(APD)。Flecainide具有研究胎兒心動過速的潛力。MCE抑制劑激動劑可以改善神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者的生活質(zhì)量。Gemcitabine (吉西他濱)售價(jià)
MCE抑制劑激動劑的發(fā)現(xiàn)和研究為藥物設(shè)計(jì)和開發(fā)提供了新的思路和方法。桐鄉(xiāng)Thymidine
Spectinomycindihydrochloride是一種廣譜,可以抑制多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細(xì)菌的生長。Spectinomycindihydrochloride通過特異靶向細(xì)菌核糖體,干擾蛋白質(zhì)合成。Spectinomycindihydrochloride也是td內(nèi)含子RNA的非競爭性抑制劑,Ki為7.2mM。PF-3644022是一種有效的,選擇性的,口服活性的,具有ATP競爭性的MAPKAPK2(MK2)抑制劑,IC50為5.2nM,Ki為3nM。PF-3644022還抑制MK3和p38調(diào)節(jié)/激酶(PRAK),IC50分別為53nM和5.0nM。PF-3644022有效抑制TNFα的產(chǎn)生并具有作用。SFRP1蛋白,Human(HEK293,His)Thapsigargin,內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)劑,是一種微粒體Ca2+-ATPase抑制劑。Thapsigargin能有效抑制不同細(xì)胞類型的病毒(HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19)復(fù)制。桐鄉(xiāng)Thymidine