Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑,其對GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,用于晚期(轉移性)非小細胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一種抗反應劑。抑制前列腺素D2產(chǎn)生(PGD2,IC50=0.1mM)。具有和免疫調(diào)節(jié)作用。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細胞中的生物學作用。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,與水反應后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物,導致雜草的白化和死亡。Benzobicyclon對禾本科、莎草科和闊葉雜草有效。Benzobicyclon能有效針對磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草。MCE抑制劑激動劑的副作用包括食欲減退和焦慮等。太倉Laduviglusib
PF-04418948是一種有具有口服活性,有效且選擇性的前列腺素EP2受體拮抗劑,IC50為16nM。MCEProteinAAgarose以高度交聯(lián)的4%瓊脂糖凝膠為基質(zhì),通過化學方法定向、高效偶聯(lián)了重組ProteinA,可從動物腹水、血清、細胞分泌液上清等生物體液中一步分離、純化IgG等。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纖維素的鈉鹽,經(jīng)常用作粘稠劑,糊劑和阻隔劑。2-Methoxyestradiol(2-ME2),具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的內(nèi)源性代謝產(chǎn)物,是凋亡(apoptosis)誘導劑和血管生成(angiogenesis)抑制劑,具有有效的抗活性。2-Methoxyestradiol也可破壞微管(microtubules)的穩(wěn)定。2-Methoxyestradiol是一種有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制劑和活性氧生成劑,可誘導轉化細胞系HEK293、細胞系U87和HeLa的自噬(autophagy)。GW4869哪家好MCE抑制劑激動劑能夠有效地抑制細胞增殖和轉移,具有潛在的應用價值。
Ilomastat(GM6001)是一種有效、廣譜的基質(zhì)金屬蛋白酶(MMP)抑制劑,能夠抑制MMP的活性,IC50值分別為1.5nM(MMP-1),1.1nM(MMP-2),1.9nM(MMP-3),0.5nM(MMP-9),對人皮膚成纖維細胞膠原酶(MMP-1)的Ki值為0.4nM。(±)-Carnitinechloride有D和L兩種異構體。L-carnitine在脂肪酸的β-氧化中起重要作用,也具有抗氧化作用和活性。Lacidipine是一種口服有效的和具有高度選擇性的L型鈣離子通道阻滯劑,作用于平滑肌的鈣通道,主要擴張周圍動脈,減少外周阻力,具有長效抗活性。Lacidipine通過調(diào)節(jié)caspase-3途徑來保護HKCs免受ATP耗盡和恢復所誘發(fā)的凋亡。Lacidipine可用于,和急性腎臟損傷的研究。Nitisinone是一種口服有效的,具有競爭性和可逆性的4-羥苯酸二加氧酶(4-HPPD)抑制劑,其IC50值為173nM。Nitisinone能以劑量依賴的方式促進酪氨酸的積累。Nitisinone可用于遺傳性酪氨酸血癥1型(HT-1)(罕見的遺傳性疾病)和白化病的研究。
D-Glucose(Glucose)是一種單糖,是生物學中的重要碳水化合物。D-Glucose是碳水化合物的甜味劑,是一般代謝的關鍵組成部分,并作為與細胞代謝狀態(tài)以及生物和非生物應激反應有關的關鍵信號分子。D-Glucose誘導細胞遷移體的分泌。Necrosulfonamide,一種necroptosis抑制劑,通過選擇性靶向(MLKL)。Necrosulfonamide阻止MLKL-RIP1-RIP3壞死小體復合體與其下游效應子相互作用。MLKL是誘導壞死過程中RIP3的重要底物。ATPγS(tetralithiumsalt)是真核生物翻譯起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解鏈活性的底物。PilocarpineHydrochloride是一種有效的M3型毒蕈堿乙酰膽堿受體(M3muscarinicreceptor)激動劑。MCE抑制劑激動劑可以增強神經(jīng)元的活性和功能。
Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,對其抑制具有時間依賴性,IC50值為70nM-70μM,但對COX-1的作用弱,IC50值>100μM;Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復,導致細胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉運抑制劑。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價修飾使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一種有效的抗,可阻斷真核細胞周期。MCE抑制劑激動劑可以有效地調(diào)節(jié)MCE信號通路。常州Trichostatin A(曲古抑菌素A)
該類藥物能夠改善運動功能障礙和肌肉僵硬等癥狀。太倉Laduviglusib
CD24蛋白,Human(HEK293,Fc)ADDA5hydrochloride是一種部分非競爭性的細胞色素c氧化酶(cytochromecoxidase(CcO))抑制劑,可抑制從人膠質(zhì)瘤細胞和牛心肌細胞中分離純化的CcO的活性,IC50值分別為18.93μM和31.82μM。Glycyrrhizicacid是甘草里面的活性成分三萜皂苷,為HMGB1的拮抗劑,有用于、糖尿病等研究的潛力。SLIGRL-NH2(Protease-ActivatedReceptor-2ActivatingPeptide)是一種蛋白酶受體-2(PAR-2)激動劑。TexasRed(Sulforhodamine101)是一種兩性羅丹明紅色熒光染料(excitation/emission:586/605nm)。TexasRed被用于研究神經(jīng)元形態(tài),并作為星形膠質(zhì)細胞的細胞類型選擇性熒光標記物,在體內(nèi)和切片制備中都有應用。儲存方式:避光。太倉Laduviglusib