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KN-62是一種選擇性的、可逆的鈣調(diào)蛋白依賴性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制劑,對(duì)大鼠腦CaMK-II的IC50值為0.9μM。KN-62直接與CaMK-II酶的鈣調(diào)蛋白結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合。KN-62是非競(jìng)爭(zhēng)性的P2X7受體拮抗劑,IC50約為15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一種非選擇性的β-腎上腺素受體激動(dòng)劑,具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管擴(kuò)張、支氣管擴(kuò)張和心臟刺性。Isoprenaline可用于心動(dòng)過緩和支氣管的研究。Flecainide是一種有效的具有口服活性的抗心律失常劑。Flecainide阻斷心臟快速內(nèi)向Na+電流(INa)和延遲整流器K+電流的快速成分。Flecainide可延長(zhǎng)心室和心房肌纖維的動(dòng)作電位持續(xù)時(shí)間(APD)。Flecainide具有研究胎兒心動(dòng)過速的潛力。腫瘤壞死因子 α (TNF alpha) 是一種有效的促炎細(xì)胞因子。高郵Tween 80(吐溫80)
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,導(dǎo)致AMPK活化,增強(qiáng)胰島素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障,誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,屬于PEG類??捎糜诤铣蒔ROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物,也是一種人毒蕈堿設(shè)計(jì)受體(DREADDs)激動(dòng)劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑,也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動(dòng)劑。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長(zhǎng)和分化的表皮生長(zhǎng)因子(EGF)生長(zhǎng)因子家族的成員。舟山Forskolin(毛喉素)(angiogenesis) 抑制劑,具有有效的抗活性。
MCE一步法TUNEL細(xì)胞凋亡檢測(cè)試劑盒采用一步染色的方法快速檢測(cè)細(xì)胞凋亡。染色后,正常細(xì)胞基本無(wú)熒光,凋亡細(xì)胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過Pyruvate的計(jì)算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產(chǎn)生而阻礙細(xì)胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,能阻斷線粒體能量代謝,誘導(dǎo)多種細(xì)胞凋亡。TFEBactivator1是一種口服有效的,不依賴mTOR的TFEB劑。TFEBactivator1顯著促進(jìn)Flag-TFEB的核易位,EC50為2167nM。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情況下增強(qiáng)自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潛力用于神經(jīng)退行性疾病的研究。
Metronidazole是一種硝基咪唑類,具有口服活性。Metronidazole能夠穿過血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類,通過核30S核糖體亞單位的不可逆結(jié)合發(fā)揮活性(antibacterial),從而阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉(zhuǎn)位和血管生成素誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑,是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制劑。Verapamil能也抑制CYP3A4,并可用于,心律不齊和心絞痛的研究。Wortmannin (SL-2052) 是一種有效的,不可逆的,選擇性PI3K 抑制劑,IC50 值為 3 nM。
Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,可與Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結(jié)合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導(dǎo)肝細(xì)胞合成急性期蛋白,參與炎癥反應(yīng)。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導(dǎo)過表達(dá)FSP1的GPX4敲除細(xì)胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis)。iFSP1可增強(qiáng)多種人細(xì)胞系對(duì)鐵死亡誘導(dǎo)劑的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性,共價(jià)的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,EC50為30nM。ML-210結(jié)合GPX4硒代半胱氨酸殘基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細(xì)胞通透性IP3R抑制劑。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代謝綜合征的研究。桐鄉(xiāng)Streptavidin Magnetic Beads (鏈霉親和素磁珠)
2-Methoxyestradiol 也可破壞微管 (microtubules) 的穩(wěn)定。高郵Tween 80(吐溫80)
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競(jìng)爭(zhēng)性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號(hào)通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮腫和退熱作用。高郵Tween 80(吐溫80)
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