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來源: 發(fā)布時間:2023-07-09

SB-431542是TGF-β受體激酶抑制劑(TRKI)。SB-431542對ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分別為1μM、0.75μM和2μM。SB-431542還能抑制TGF-β誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄、基因表達(dá)、細(xì)胞凋亡和生長抑制。SB-431542可用于及其信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的研究。Oxaliplatin是一種DNA合成抑制劑。Oxaliplatin會導(dǎo)致DNA交聯(lián)損傷,阻止DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄并導(dǎo)致細(xì)胞死亡。Oxaliplatin以時間依賴方式抑制人黑色素瘤細(xì)胞系C32和G361,IC50值分別為0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。D-Glucose 誘導(dǎo)細(xì)胞遷移體的分泌。揚中Magnetic Stand(磁力架)

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Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,導(dǎo)致AMPK活化,增強胰島素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障,誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,屬于PEG類。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物,也是一種人毒蕈堿設(shè)計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑,也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動劑。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長和分化的表皮生長因子(EGF)生長因子家族的成員。嵊州5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)MCE PolyFast Transfection Reagent 采用非脂質(zhì)體陽離子聚合物為主要成分,可高效地對 DNA、RNA 進(jìn)行轉(zhuǎn)染。

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SOST蛋白,Human(HEK293,His)DDR1-IN-1是DDR1受體酪氨酸激酶抑制劑,IC50值為105nM,而對DDR2的IC5050為413nM。Asiaticoside是從積雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纖維細(xì)胞中,通過活化Smad7,抑制TGF-βRI和TGF-βRII,抑制TGF-β/Smad信號通路;Asiaticoside具有抗氧化、、抗?jié)兊裙π?。ProteindeglycaseDJ-1against-1是DJ-1結(jié)合化合物,依賴地靶向DJ1。ProteindeglycaseDJ-1against-1可以穿透血腦屏障(BBB)。ProteindeglycaseDJ-1against-1是神經(jīng)保護(hù)劑,具有用于帕金森病研究的潛力。AS1842856是一種特異性的Foxo1抑制劑,IC50為30nM,AS1842856有效抑制自噬(autophagy)。AS1842856通過與FoxO1結(jié)合而降低FoxO1的活性,而不影響其轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)表達(dá)。

Felodipine是一種二氫吡啶,是一種有效的血管選擇性鈣通道(b>calciumchannel)拮抗劑。Felodipine通過選擇性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管來****。Felodipine是具有抗活性,可誘導(dǎo)自噬。Felodipine可以跨越血腦屏障。Dimethylsulfoxide(DMSO)是一種非質(zhì)子溶劑,可溶解極性和非極性化合物。Dimethylsulfoxide具有防凍和抑菌的特性。D-(+)-Trehalosedihydrate可從Saccharomycescerevisiae中分離得到,可用作食品成分和藥物賦形劑。Vortioxetine是5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7受體和5-羥色胺轉(zhuǎn)運體(SERT)的抑制劑,其Ki值分別為15nM,33nM,3.7nM,19nM和1.6nM。SN-38(NK012)是拓?fù)洚悩?gòu)酶I(TopoisomeraseI)抑制劑伊立替康的活性代謝產(chǎn)物。SN-38(NK012)抑制DNA合成和RNA合成的IC50分別為0.077和1.3μM。L-Carnitine 可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡。

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Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一種合成的雙鏈RNA(dsRNA),是一種toll樣受體3(TLR3)激動劑。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中,因此通常被用來模擬細(xì)胞外dsRNA的作用。Pam3CSK4TFA是一種Toll樣受體1/2(TLR1/2)激動劑,對人TLR1/2的EC50為0.47ng/mL。Valproicacid(VPA)是一種具有口服活性的HDAC抑制劑,IC50值為0.5-2mM,抑制HDAC1的活性,(IC50,400μM),同時可誘導(dǎo)HDAC2的降解。ValproicacidNotch1信號并抑制小細(xì)胞肺(SCLC)細(xì)胞的增殖。Valproicacid可用于癲癇、雙相情感障礙、代謝疾病、HIV和偏等的研究。Estradiol (β-Estradiol) 是一種類固醇和主要的女性性。嵊州5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)

Trastuzumab 是一種人源化 IgG1 單克隆抗體,其以高親和力與 HER2 選擇性結(jié)合。揚中Magnetic Stand(磁力架)

L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一種存在綠茶葉片中的非蛋白氨基酸物質(zhì),能阻斷大腦中谷氨酸與谷氨酸受體結(jié)合,具有神經(jīng)保護(hù)、和抗氧化活性。L-Theanine能透過血腦屏障,具有口服活性。Proglumide是一種非肽和口服活性膽囊收縮素(CCK)-A/B受體拮抗劑。Proglumide選擇性阻斷CCK在系統(tǒng)中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保護(hù)胃十二指腸粘膜的能力,還具有抗癲癇和抗氧化活性。GW9508是一種有效的選擇性G蛋白偶聯(lián)受體FFA1(GPR40)和GPR120激動劑,pEC50值分別為7.32和5.46。GW9508對GPR40的選擇性是GPR120的100倍左右,對其他GPCR,激酶,蛋白酶,整聯(lián)蛋白和PPAR無活性。GW9508是一種葡萄糖敏感性胰島素促分泌劑和ATP敏感性鉀(KATP)通道開放劑。GW9508具有和抗活性。揚中Magnetic Stand(磁力架)

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