D-Glucose(Glucose)是一種單糖,是生物學(xué)中的重要碳水化合物。D-Glucose是碳水化合物的甜味劑,是一般代謝的關(guān)鍵組成部分,并作為與細(xì)胞代謝狀態(tài)以及生物和非生物應(yīng)激反應(yīng)有關(guān)的關(guān)鍵信號分子。D-Glucose誘導(dǎo)細(xì)胞遷移體的分泌。Necrosulfonamide,一種necroptosis抑制劑,通過選擇性靶向(MLKL)。Necrosulfonamide阻止MLKL-RIP1-RIP3壞死小體復(fù)合體與其下游效應(yīng)子相互作用。MLKL是誘導(dǎo)壞死過程中RIP3的重要底物。ATPγS(tetralithiumsalt)是真核生物翻譯起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解鏈活性的底物。PilocarpineHydrochloride是一種有效的M3型毒蕈堿乙酰膽堿受體(M3muscarinicreceptor)激動劑。Rebamipide (OPC12759) 是一種口服有效的胃保護(hù)劑。溫嶺Gemcitabine (吉西他濱)
GW-1100是選擇性的GPR40拮抗劑,pIC50為6.9。Conophylline是一種從熱帶植物Ervatamiamicrophylla中提取的長春花生物堿。Conophylline是胰腺細(xì)胞分化的誘導(dǎo)劑。Conophylline能抑制HSC,誘導(dǎo)其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42個(gè)氨基酸組成的肽,其在阿爾茨海默病的發(fā)病機(jī)制中起關(guān)鍵作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,有口服活性的,可溶的鳥苷酸環(huán)化酶(guanylatecyclase)刺激物。羅丹明類染料是一種膜滲透性的陽離子熒光探針,可對線粒體膜電位進(jìn)行特異性識別,從而附著在線粒體中,并產(chǎn)生明亮熒光,在一定濃度下,羅丹明類染料對細(xì)胞具有低毒性,因此普遍用于檢測動物細(xì)胞、植物細(xì)胞以及微生物中的線粒體。溫嶺Gemcitabine (吉西他濱)Progesterone是一種類固醇,可調(diào)節(jié)月經(jīng)周期,對懷孕很重要。
GSK2606414是可滲透細(xì)胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑,IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑,EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質(zhì),為有效的,廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調(diào)節(jié)凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷。Hesperidin具有多種生物學(xué)特性,例如減少炎癥介質(zhì)并發(fā)揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現(xiàn)出抗和抗過敏活性。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物,也是一種有效的Nrf2抑制劑。Luteolin具有和特性,可在人類多種細(xì)胞系(包括非小肺細(xì)胞)中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期停滯,并抑制細(xì)胞轉(zhuǎn)移和血管生成。
ThiametG為有效,選擇性的O-GlcNAcase抑制劑,抑制人OGA的Ki值為20nM。O-GlcNAcase的作用是從修飾的蛋白質(zhì)中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一種靶向線粒體的自噬靶向嵌合體(AUTAC)。AUTAC4下調(diào)細(xì)胞質(zhì)蛋白并通過線粒體自噬促進(jìn)靶向線粒體更新。Aldosterone是原發(fā)性鹽皮質(zhì)。Aldosterone是一種類固醇,通過腎上腺皮質(zhì)的腎小球區(qū)(ZG)對腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)或高鉀飲食反應(yīng)而合成和分泌。Aldosterone活性在細(xì)胞水平上依賴于胞漿/核鹽皮質(zhì)受體(MR)的結(jié)合和。Niclosamide(BAY2353)是一種具有口服活性的用于寄生蟲研究的抗蠕蟲化合物。Niclosamide是STAT3抑制劑,在HeLa細(xì)胞中的IC50為0.25μM。Niclosamide具有***的生物活性,并能抑制VeroE6細(xì)胞的DNA復(fù)制。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代謝綜合征的研究。
9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),維生素A的衍生物,是一種有效的RAR/RXR激動劑。9-cis-Retinoicacid可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis),調(diào)節(jié)細(xì)胞周期并具有,和神經(jīng)保護(hù)活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于馬來酸,能烷基化游離巰基,是一種不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制劑。N-Ethylmaleimide特異的抑制線粒體中的磷酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn)。N-Ethylmaleimid對脯氨酰內(nèi)肽酶有抑制作用,其IC50值為6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修飾蛋白質(zhì)和多肽中的半胱氨酸殘基。Vancomycinhydrochloride是用于研究細(xì)菌(bacterial)的。它通過抑制易感細(xì)菌的細(xì)胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細(xì)胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。TPEN 還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。鹽城Resatorvid (瑞沙托維)
Carvedilol 是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。溫嶺Gemcitabine (吉西他濱)
Spectinomycindihydrochloride是一種廣譜,可以抑制多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細(xì)菌的生長。Spectinomycindihydrochloride通過特異靶向細(xì)菌核糖體,干擾蛋白質(zhì)合成。Spectinomycindihydrochloride也是td內(nèi)含子RNA的非競爭性抑制劑,Ki為7.2mM。PF-3644022是一種有效的,選擇性的,口服活性的,具有ATP競爭性的MAPKAPK2(MK2)抑制劑,IC50為5.2nM,Ki為3nM。PF-3644022還抑制MK3和p38調(diào)節(jié)/激酶(PRAK),IC50分別為53nM和5.0nM。PF-3644022有效抑制TNFα的產(chǎn)生并具有作用。SFRP1蛋白,Human(HEK293,His)Thapsigargin,內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)劑,是一種微粒體Ca2+-ATPase抑制劑。Thapsigargin能有效抑制不同細(xì)胞類型的病毒(HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19)復(fù)制。溫嶺Gemcitabine (吉西他濱)
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