PCI-24781按200 mg/kg 劑量作用于移植小鼠，隔整體一次,明顯抑制HCT116 和 DLD-1zl細(xì)胞生長，抑制效果分別是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg劑量每星期連續(xù)四天給藥處理，然后三天不給藥處理((整體一次，每周四天))作用于HCT116移植小鼠模型，抑制效果分別是48%, 57%, 82.2%, 和80.0%

運用連續(xù)胰蛋白酶耦合分析法檢測HDAC酶活。將100μL反應(yīng)體系置于96孔板中分析抑制劑表征。將HDAC 酶添加到50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween 20, 5% DMSO (pH 7.4) 以及補充了牛血清蛋白 (BSA)的反應(yīng)體系中，與不同濃度的PCI-24781混合均勻，孵育15分鐘。每種HDAC同工酶使用的BSA濃度不一樣，分別是0% (HDAC1)，0.01% (HDAC2, 3, 8, 10)和0.05% (HDAC6)。 Resatorvid儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。PRI-724抑制劑

胰蛋白酶的終濃度是50 nM，acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC的終濃度是25μM(HDAC1,HDAC3,HDAC6),50μM (HDAC2,HDAC10)和100 μM (HDAC8)，起始反應(yīng)。設(shè)置八個復(fù)孔的陰性對照中不加入PCI-24781。使用酶標(biāo)儀檢測反應(yīng)。經(jīng)過30分鐘的延遲時間，通過355納米的激發(fā)波和460納米吸收波得到熒光值。檢測反應(yīng)速率是測定增強熒光所需的反應(yīng)時間。使用程序BatchKi可以得到抑制常數(shù)K i。Method: 運用一種微量藍色熒光的細(xì)胞增殖試驗檢測PCI-24781處理后細(xì)胞增殖，細(xì)胞至少培養(yǎng)兩倍增。細(xì)胞接種于96孔板，PCI-24781設(shè)置9個從0.0015 μM 到10 μM半對數(shù)不等間隔的濃度梯度，每一梯度設(shè)計三個復(fù)孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設(shè)定抑制細(xì)胞增殖GI50在達到50% 到 95%之間為置信區(qū)間，運用四參數(shù)方程，利用非線性回歸曲線計算PCI-24781的有效濃度。VX-445 R enantiomer性質(zhì)L-685458 抑制 γ-分泌酶介導(dǎo)的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC50?分別為 301.3 nM 和 351.3 nM。

Animal Administration-小鼠：C57BL / 6背景（雌性，10周齡）的30只ApoE - / - 和30只野生型小鼠在標(biāo)準(zhǔn)光照條件下（12小時光暗）喂食含有0.25％膽固醇和15％可可脂的高脂飲食 循環(huán)）和溫度（21±1℃）。 礦泉水隨意飲用。 將兩種基因型的小鼠隨機分配至LPS或LPS + Resatorvid（TAK-242）或鹽水給藥。 LPS（2.5mg / kg），LPS（2.5mg / kg）加Resatorvid（TAK-242）（0.3mg / kg）和生理鹽水分別通過腹膜內(nèi)注射給藥，每周兩次，持續(xù)4周。 在實驗結(jié)束時，所有小鼠都接受了安樂死，注射過量戊巴比妥（50mg / kg）。只供參考。

研究在A549異種移植模型中進行。 Selumetinib每天兩次（BiD）給藥8小時，并且在第1次塞魯美替尼劑量后4小時每天一次（QD）給予AZD-0364乙磺酸。兩種化合物連續(xù)給藥3周。兩種車輛都在車輛組中給藥。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸均相對于只載體對照減少zl生長。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸的組合導(dǎo)致zl生長減少。將KRAS突變體非小細(xì)胞肺ai（NSCLC）A549，H2122，H2009和Calu6細(xì)胞系接種于384孔黑色透明底板中，培養(yǎng)18-24小時并用增加濃度的AZD-0364處理（在6×6給藥基質(zhì)中，7.143nM，61nM，357nM，2.143μM和10μM）和Selumetinib（0-10μM）。以一定濃度接種細(xì)胞，使得未處理孔中的細(xì)胞在測定結(jié)束時約80％匯合。處理3天后，使用Sytox Green終點確定活細(xì)胞數(shù)。TAK-242 (S enantiomer)。

TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用。在小鼠中，劑量3 mg/kg TAK242可有效對抗急性腦缺血/再灌注損傷。在小鼠上皮組織中，局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1。在紫外線誘導(dǎo)的皮膚ai模型中，局部施用resatorvid可有效地發(fā)揮其抗光化學(xué)作用，明顯抑制區(qū)域和其多樣性。從給藥小鼠中分離的組織中，紫外線相關(guān)的信號通路的活性減少，而凋亡信號通路活性增加（相對于對照組）。在小鼠中，TAK-242可明顯地減少腦缺血后造成的神經(jīng)元損傷。Resatorvid分子量：361.82。TAK-242 S enantiomer性質(zhì)

TAK-242儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。PRI-724抑制劑

881639-98-1性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝生物活性G-1是一種Gprotein-coupledreceptor30(GPRChemicalbook30,Gprotein-coupledestrogenreceptor1,GPER)的非甾體選擇性激動劑，Ki值為11nM。881639-98-1化學(xué)性質(zhì)沸點:529.6±50.0°C(Predicted)密度:1.457±0.06g/cmChemicalbook3(Predicted)儲存條件:Storeat-20°C酸度系數(shù)(pKa):1.20±0.40(Predicted)。分子量412.28化學(xué)式C21H18BrNO3CAS號881639-98-1儲存條件3年-20°C粉狀2年-80°C溶于溶劑。PRI-724抑制劑

上海扶芃生物科技有限公司主要經(jīng)營范圍是化工，擁有一支專業(yè)技術(shù)團隊和良好的市場口碑。公司自成立以來，以質(zhì)量為發(fā)展，讓匠心彌散在每個細(xì)節(jié)，公司旗下TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724深受客戶的喜愛。公司將不斷增強企業(yè)重點競爭力，努力學(xué)習(xí)行業(yè)知識，遵守行業(yè)規(guī)范，植根于化工行業(yè)的發(fā)展。上海扶芃生物立足于全國市場，依托強大的研發(fā)實力，融合前沿的技術(shù)理念，飛快響應(yīng)客戶的變化需求。