大鼠：使用較初重200至225g的雄性遠(yuǎn)交WistarHannover大鼠。Resatorvid（TAK-242）是i.v.在將動(dòng)物引入塑料限制器后立即（約10秒）以0.5mg/kg的劑量注入尾靜脈。該劑量是基于之前的體內(nèi)研究選擇的，該研究報(bào)告了其在暴露于缺氧的小膠質(zhì)細(xì)胞中的抗氧化和神經(jīng)保護(hù)特性。濃度為0.9％的二甲基亞砜用作載體。注：本品只可用于科研實(shí)驗(yàn)，嚴(yán)禁用于臨床醫(yī)療及其他用途！CAS號(hào)：243984-11-4別名：Resatorvid  純度：99.95%分子式：C??H??ClFNO?SResatorvid (TAK-242) 別名CLI-095。消旋VX-445性能

Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑，靶向作用于HDAC1，Ki為7 nM，對(duì)HDACs 2， 3， 6，和10有適中的抑制性，但比作用于HDAC8選擇性強(qiáng)40倍。Phase 1/2。PCI-24781針對(duì)于多種zl細(xì)胞系具有有效的抗zl活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之間。PCI-24781也抑制HUVEC 內(nèi)皮細(xì)胞的增值，GI50為0.43 μM。PCI-24781處理導(dǎo)致HCT116 和 DLD-1細(xì)胞系中組蛋白乙?；臀⒐艿鞍滓阴；膭┝恳蕾囆苑e累，同時(shí)誘導(dǎo)p21表達(dá)，PARP的剪切以及γH2AX的累積。Resatorvid性能VX-445化學(xué)式：C26H34F3N7O4S。

3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人類急性髓細(xì)胞白血病OCI-AML3細(xì)胞，導(dǎo)致G0/G1期（58.5％）細(xì)胞積累明顯增加，從而導(dǎo)致S期（35.2％）和G2/M期（6.3％）細(xì)胞數(shù)量減少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60細(xì)胞(~50%)，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡處理48小時(shí)，細(xì)胞劑量生長(zhǎng)降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3細(xì)胞及原代AML細(xì)胞，降低EZH2水平，抑制組蛋白H3在賴氨酸27位點(diǎn)的三甲基化。3-Deazaneplanocin A處理，誘導(dǎo)p16, p21, p27，和FBXO32，而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A處理48小時(shí)，誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞分化為CD11b+細(xì)胞近3倍。3-Deazaneplanocin A作用于幾種病毒類型，具有極好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929細(xì)胞的水皰性口炎病毒，H.Ep-2的副流感病毒，vero細(xì)胞的牛痘和黃熱病病毒，IC50分別為0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。 3-Deazaneplanocin A作用于美國(guó) Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株，具有強(qiáng)的抗什曼原病的療效，平均ID50 為 96 ng/mL, 而即使?jié)舛雀哌_(dá)10 μg/mL，也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。

一種小分子校正劑VX-445的作用，VX-445與VX-659部分結(jié)構(gòu)相似，作用機(jī)制相同，VX-659旨在改善Phe508delCFTR蛋白的加工和運(yùn)輸。鑒于VX-445與第1代校正劑tezacaftor的作用機(jī)制不同，因此假設(shè)VX-445與tezacaftor聯(lián)用后，細(xì)胞表面的Phe508delCFTR蛋白數(shù)量超過(guò)單獨(dú)使用這兩種藥物的任一種。此外，我們還假設(shè)加用可增加CFTR門控活性的CFTR增效劑ivacaftor后，能夠進(jìn)一步增強(qiáng)CFTR功能。同時(shí)行開展VX-445和VX-659的臨床研發(fā)，提高為該人群研發(fā)出獲批治療方法的概率。G-1是一種Gprotein-coupled receptor 30的非甾體選擇性激動(dòng)劑。

產(chǎn)品描述AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對(duì)ERK2的IC50值為0.6 nM。AZD0364對(duì)MAPK信號(hào)通路的直接下游底物具有高細(xì)胞活性（如在BRAFV600E突變的A375細(xì)胞中，抑制phospho-p90RSK1，IC50=6 nM）。AZD0364在各個(gè)物種中具有良好的口服藥代動(dòng)力學(xué)。在移植瘤模型中，AZD0364在zl中以濃度依賴性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突變的NSCLC Calu 6移植瘤模型中，AZD0634誘導(dǎo)zl的消退，在此模型中，AZD0634可與selumetinib安全有效地進(jìn)行結(jié)合給藥。Elexacaftor（VX-445）是一種下一代囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)劑。SGC0946現(xiàn)貨供應(yīng)

TAK-242分子量：361.82。消旋VX-445性能

  C-82通過(guò)締合提供優(yōu)異的流變(流動(dòng),流平等)性能,良好的增稠效果。由于本產(chǎn)品為非離子型,因而其增稠效果較少受體系PH值的影響,能有效改善中、高剪切黏度。并有較高的增稠倍率,提高印花膠漿,固漿的觸變過(guò)網(wǎng)性能和流平性極優(yōu)異的光澤現(xiàn)性,與多種樹脂體系相容性能優(yōu)異,并提高成膜性,牢度和流平性,是目前提高產(chǎn)品質(zhì)量的*增稠劑,本產(chǎn)品抗酸、抗堿、抗鹽。應(yīng)用優(yōu)點(diǎn):☆能有效改善中、高剪切黏度☆增稠倍率極高,性能較高☆流變體系不受PH值的影響,可增稠酸,堿,鹽性物質(zhì)☆賦予漆光膜優(yōu)異的光澤展現(xiàn)性☆改善成膜性能,賦予漆膜優(yōu)異的耐水性能☆本產(chǎn)品不影響印花助劑牢度不含油劑。消旋VX-445性能

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