根據(jù)其體外活性，我們開展了一項(xiàng)隨機(jī)、安慰劑對照、雙盲、劑量范圍探索的2期臨床試驗(yàn)，在Phe508del CFTR突變雜合子和較小功能突變（minimal-function mutation）（Phe508del-MF）或Phe508del CFTR突變純合子（Phe508del-Phe508del）患者中評估完成tezacaftor-ivacaftor導(dǎo)入期后，口服VX-445–tezacaftor–ivacaftor的療效。主要終點(diǎn)包括安全性及第1秒用力呼氣量（FEV1）占預(yù)計(jì)值百分比較基線水平的變化。體外試驗(yàn)顯示，VX-445–tezacaftor–ivacaftor明顯改善Phe508del CFTR蛋白加工、運(yùn)輸和氯離子轉(zhuǎn)運(yùn)，改善程度超過任何上述兩種藥物雙聯(lián)用藥。VX-445儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。rac-VX-445作用

左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分?jǐn)?shù)(LVFS)明細(xì)降低(P0.001或P0.01),心梗面積明顯增加并出現(xiàn)心肌炎性浸潤,心肌p-JAK2/p-STAT3表達(dá)明顯升高(P0.01或P0.05),血清IL-6,IL-10,TNF-α和HMGB1水平明細(xì)升高(P0.001或P0.01).與I/R組比較,TAK-242給藥組小鼠LVIDs縮短(P0.05),LVEF和LVFS明細(xì)升高(P0.01或P0.05),心梗面積縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤減輕,心肌p-JAK2/p-STAT3表達(dá)降低(P0.01或P0.05),血清IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.001或P0.01),而IL-10和HMGB1濃度進(jìn)一步升高(P0.01).與TAK-242給藥組比較,AG490干預(yù)可明細(xì)加強(qiáng)TAK-242治了作用,包括心肌收縮功能增強(qiáng),心梗面積縮小及炎性浸潤程度減輕。1644342-14-2純度SGC0946化學(xué)式：C28H40BrN7O4。

大鼠：使用較初重200至225g的雄性遠(yuǎn)交WistarHannover大鼠。Resatorvid（TAK-242）是i.v.在將動(dòng)物引入塑料限制器后立即（約10秒）以0.5mg/kg的劑量注入尾靜脈。該劑量是基于之前的體內(nèi)研究選擇的，該研究報(bào)告了其在暴露于缺氧的小膠質(zhì)細(xì)胞中的抗氧化和神經(jīng)保護(hù)特性。濃度為0.9％的二甲基亞砜用作載體。注：本品只可用于科研實(shí)驗(yàn)，嚴(yán)禁用于臨床醫(yī)療及其他用途！CAS號：243984-11-4別名：Resatorvid  純度：99.95%分子式：C??H??ClFNO?S

C-82使用建議:建議用量(wt%,以總量計(jì)):0.1-1.0%(建議本助劑在生產(chǎn)過程中*加入,應(yīng)當(dāng)邊加入邊攪拌,其加入量以達(dá)到所需求的效果為止)儲存:陰涼干燥,避光密封保存,常溫下不少于12月改善：非離子聚醚型聚氨酯產(chǎn)品外觀：白濁乳液PH：7.0±1(1%水溶液)有效成份：30%黏度：≤2000厘泊;(25℃)溶劑：環(huán)保型親水溶劑。別名：C-82CAS：1422253-37-9分子式：C??H??N?O?分子量：578.66。C-82是第二代特異性的 CBP/β-catenin 拮抗劑，其抑制β-catenin和CBP之間的結(jié)合并增加β-catenin和p300之間的結(jié)合。ethyl (6S)-6-[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohexene-1-carboxylate。

  C-82通過締合提供優(yōu)異的流變(流動(dòng),流平等)性能,良好的增稠效果。由于本產(chǎn)品為非離子型,因而其增稠效果較少受體系PH值的影響,能有效改善中、高剪切黏度。并有較高的增稠倍率,提高印花膠漿,固漿的觸變過網(wǎng)性能和流平性極優(yōu)異的光澤現(xiàn)性,與多種樹脂體系相容性能優(yōu)異,并提高成膜性,牢度和流平性,是目前提高產(chǎn)品質(zhì)量的*增稠劑,本產(chǎn)品抗酸、抗堿、抗鹽。應(yīng)用優(yōu)點(diǎn):☆能有效改善中、高剪切黏度☆增稠倍率極高,性能較高☆流變體系不受PH值的影響,可增稠酸,堿,鹽性物質(zhì)☆賦予漆光膜優(yōu)異的光澤展現(xiàn)性☆改善成膜性能,賦予漆膜優(yōu)異的耐水性能☆本產(chǎn)品不影響印花助劑牢度不含油劑。ML-792CAS號 1644342-14-2。DOT1L純度

Resatorvid儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。rac-VX-445作用

產(chǎn)品描述AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對ERK2的IC50值為0.6 nM。AZD0364對MAPK信號通路的直接下游底物具有高細(xì)胞活性（如在BRAFV600E突變的A375細(xì)胞中，抑制phospho-p90RSK1，IC50=6 nM）。AZD0364在各個(gè)物種中具有良好的口服藥代動(dòng)力學(xué)。在移植瘤模型中，AZD0364在zl中以濃度依賴性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突變的NSCLC Calu 6移植瘤模型中，AZD0634誘導(dǎo)zl的消退，在此模型中，AZD0634可與selumetinib安全有效地進(jìn)行結(jié)合給藥。rac-VX-445作用

上海扶芃生物科技有限公司專注技術(shù)創(chuàng)新和產(chǎn)品研發(fā)，發(fā)展規(guī)模團(tuán)隊(duì)不斷壯大。公司目前擁有專業(yè)的技術(shù)員工，為員工提供廣闊的發(fā)展平臺與成長空間，為客戶提供高質(zhì)的產(chǎn)品服務(wù)，深受員工與客戶好評。上海扶芃生物科技有限公司主營業(yè)務(wù)涵蓋TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724，堅(jiān)持“質(zhì)量保證、良好服務(wù)、顧客滿意”的質(zhì)量方針，贏得廣大客戶的支持和信賴。一直以來公司堅(jiān)持以客戶為中心、TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724市場為導(dǎo)向，重信譽(yù)，保質(zhì)量，想客戶之所想，急用戶之所急，全力以赴滿足客戶的一切需要。