PCI-24781抑制HDACs酶活導(dǎo)致HR 相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄水平出現(xiàn)明顯下降，其中包括RAD51。與抑制HR 一致，在CHO細(xì)胞中，PCI-24781處理后導(dǎo)致I-SceI誘導(dǎo)染色質(zhì)斷裂引起的同源定向修復(fù)能力下降。PCI-24781誘發(fā)S 期缺失，G2期細(xì)胞周期停滯以及軟組織（STS）細(xì)胞的凋亡。PCI-24781誘導(dǎo)STS細(xì)胞中Rad51 的轉(zhuǎn)錄抑制很有可能是通過增強(qiáng)E2F1在Rad51近端啟動(dòng)子區(qū)域的結(jié)合。PCI-24781也誘導(dǎo)Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依賴的NF-κB信號(hào)通路介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡過程。SGC0946化學(xué)式：C28H40BrN7O4。CAS:243984-11-4純度

AZD-0364動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠A549是攜帶KRAS基因（G12S）中的致ai突變的人非小細(xì)胞肺ai系。將雌性裸鼠皮下（sc）植入左側(cè)，每只小鼠用5×106個(gè)A549細(xì)胞（ATCC）。通過每周兩次的卡尺測(cè)量監(jiān)測(cè)zl生長并計(jì)算體積。一旦zl達(dá)到~200-300mm3的體積，將動(dòng)物隨機(jī)分成7-11組，并用連續(xù)組合方案治了Selumetinib（ARRY-142886）25 mg / kg BiD和AZD-0364乙磺酸25 mg / kg QD（第1次服用Selumetinib后4小時(shí)），均通過口服途徑給藥。在開始給藥后每周兩次測(cè)量zl體積。1422253-37-9性質(zhì)L-685458 抑制 γ-分泌酶介導(dǎo)的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC50?分別為 301.3 nM 和 351.3 nM。

CWP232228（0.01-100μM；48小時(shí)）對(duì)小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細(xì)胞株的抑制作用，IC50值分別為2和0.8μM。CWP232228（0.01-10μM；48小時(shí)）分別用2.566、2.630和2.596μM的IC50s抑制Hep3B、Huh7和HepG2細(xì)胞的增殖。細(xì)胞增殖測(cè)定細(xì)胞株：小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細(xì)胞株濃度：0.01、0.1、1、10、100μM培養(yǎng)時(shí)間：48h結(jié)果：4T1和MDA-MB-435細(xì)胞株IC50s分別為2和0.8μM。細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)，細(xì)胞株：肝ai細(xì)胞株HepG2、Huh7和Hep3B濃度：0.01、0.1、0.5、1、5、10μM孵育時(shí)間：48h結(jié)果：Hep3B、Huh7和HepG2細(xì)胞的IC50s分別為2.566、2.630和2.596μM。

SGC0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，IC50為0.3nM，抑制12PMTs和DNMT1活性。SGC0946比其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC0946作用于A431細(xì)胞和MCF10A細(xì)胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分別為2.6nM和8.8nChemicalbookM，且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細(xì)胞。SGC0946比其類似物EPZ004777更有效,且作為優(yōu)良的化學(xué)探針用于研究DOT1L，及DOT1L抑制劑用于ai癥治了的進(jìn)一步研究。SGC0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.3nM，對(duì)一系列12PMTs和DNMT1沒有活性。TAK-242CAS號(hào)：243984-10-3。

作為一款口服的ERK1/2高特異性小分子抑制劑，ATG-017通過作用于RAS-RAF-MEK-ERK信號(hào)通路的末端蛋白，抑制體外zl細(xì)胞株的活性與體內(nèi)zl的生長。RAS/MAPK通路是ai癥發(fā)生的一個(gè)重要驅(qū)動(dòng)因素。ATG-017靶向ERK1/2不僅能阻止zl細(xì)胞的生長，還能與其他MAPK激酶抑制劑協(xié)同作用，更有效地阻斷RAS-MAPK信號(hào)傳導(dǎo)，同時(shí)克服患者對(duì)RAF及MEK抑制劑產(chǎn)生耐藥。ATG-017是一款作用于ERK1/2的高特異性小分子抑制。研究領(lǐng)域：  MAPK > ERK > ERK抑制劑 > AZD0364 (ATG-017)。TAK-242，CAS:243984-10-3。消旋VX-445抑制劑

SGC0946儲(chǔ)存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。CAS:243984-11-4純度

接受VX-445–tezacaftor–ivacaftor患者的較常見不良事件（即發(fā)生率＞10%）包括咳嗽、咳痰增加、感ran性肺囊性纖維化加重、咯血和發(fā)熱。肝功能檢查結(jié)果異常的發(fā)生率為8%，即谷草轉(zhuǎn)氨酶或谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平達(dá)到正常范圍上限3倍以上。膽紅素水平升高至正常范圍上限2倍以上的發(fā)生率為3%。VX-445–tezacaftor–ivacaftor給藥后未觀察到急性支氣管收縮的證據(jù)。VX-445-tezacaftor-VX-561的安全性與VX-445–tezacaftor–ivacaftor相似。Phe508del-MF基因型和Phe508del-Phe508del基因型患者接受所有劑量VX-445–tezacaftor–ivacaftor聯(lián)合治了后，F(xiàn)EV1占預(yù)計(jì)值百分比較基線水平均有明顯改善。CAS:243984-11-4純度

上海扶芃生物科技有限公司辦公設(shè)施齊全，辦公環(huán)境優(yōu)越，為員工打造良好的辦公環(huán)境。在上海扶芃生物近多年發(fā)展歷史，公司旗下現(xiàn)有品牌FUPENG等。公司以用心服務(wù)為重點(diǎn)價(jià)值，希望通過我們的專業(yè)水平和不懈努力，將從事生物科技、醫(yī)藥科技、化學(xué)科技、化工科技領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)咨詢、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓，醫(yī)藥中間體的研發(fā)、銷售，化工產(chǎn)品及原料（除危險(xiǎn)化學(xué)品、監(jiān)控化學(xué)品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學(xué)品）的銷售。 【依法須經(jīng)批準(zhǔn)的項(xiàng)目，經(jīng)相關(guān)部門批準(zhǔn)后方可開展經(jīng)營活動(dòng)等業(yè)務(wù)進(jìn)行到底。上海扶芃生物始終以質(zhì)量為發(fā)展，把顧客的滿意作為公司發(fā)展的動(dòng)力，致力于為顧客帶來***的TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724。