TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用。在小鼠中，劑量3 mg/kg TAK242可有效對(duì)抗急性腦缺血/再灌注損傷。在小鼠上皮組織中，局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1。在紫外線誘導(dǎo)的皮膚ai模型中，局部施用resatorvid可有效地發(fā)揮其抗光化學(xué)作用，明顯抑制區(qū)域和其多樣性。從給藥小鼠中分離的組織中，紫外線相關(guān)的信號(hào)通路的活性減少，而凋亡信號(hào)通路活性增加（相對(duì)于對(duì)照組）。在小鼠中，TAK-242可明顯地減少腦缺血后造成的神經(jīng)元損傷。3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一種有效的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (EZH2) 抑制劑。1144044-02-9供應(yīng)商

Resatorvid（TAK-242）預(yù)應(yīng)力給藥可防止大鼠大腦額葉皮質(zhì)中潛在有害的炎癥和氧化/亞硝化介質(zhì)的積累。 Resatorvid（TAK-242）i.v。 在應(yīng)激期開(kāi)始時(shí)給藥完全阻斷應(yīng)激暴露后TLR-4 mRNA和蛋白質(zhì)上調(diào)。Resatorvid（TAK-242）預(yù)應(yīng)力給藥可防止大鼠大腦額葉皮質(zhì)中潛在有害的炎癥和氧化/亞硝化介質(zhì)的積累。 Resatorvid（TAK-242）i.v。 在應(yīng)激期開(kāi)始時(shí)給藥完全阻斷應(yīng)激暴露后TLR-4 mRNA和蛋白質(zhì)上調(diào)。用補(bǔ)充有1％FCS和10μg/ mL卡那霉素的RPMI 1640培養(yǎng)基洗滌后，在存在或不存在Resatorvid（TAK-242）的情況下用5ng / mL LPS和1U / mL IFN-γ刺激細(xì)胞（1） -100 nM）指示的時(shí)間。 除去培養(yǎng)上清液，使用總RNA分離試劑ISOGEN分離總RNA。1144044-02-9供應(yīng)商ethyl (6S)-6-[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohexene-1-carboxylate。

已在Phe508delCFTR突變雜合子和較小功能突變（Phe508del-MF）患者以及Phe508delCFTR突變純合子（Phe508del-Phe508del）患者的原代人支氣管上皮細(xì)胞中開(kāi)展體外試驗(yàn)，根據(jù)其在上述體外試驗(yàn)中的實(shí)質(zhì)療效，我們納入攜帶1或2個(gè)Phe508del等位基因的囊性纖維化患者，開(kāi)展2期概念驗(yàn)證試驗(yàn)，研究VX-445–tezacaftor–ivacaftor三聯(lián)療法對(duì)肺功能、CFTR活性和其他結(jié)局的影響。由Vertex Pharmaceuticals與作者和VX16-445-001研究組合作完成數(shù)據(jù)收集和分析。

Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑，靶向作用于HDAC1，Ki為7 nM，對(duì)HDACs 2， 3， 6，和10有適中的抑制性，但比作用于HDAC8選擇性強(qiáng)40倍。Phase 1/2。PCI-24781針對(duì)于多種zl細(xì)胞系具有有效的抗zl活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之間。PCI-24781也抑制HUVEC 內(nèi)皮細(xì)胞的增值，GI50為0.43 μM。PCI-24781處理導(dǎo)致HCT116 和 DLD-1細(xì)胞系中組蛋白乙?；臀⒐艿鞍滓阴；膭┝恳蕾囆苑e累，同時(shí)誘導(dǎo)p21表達(dá)，PARP的剪切以及γH2AX的累積。Elexacaftor分子量：597.65。

接受VX-445–tezacaftor–ivacaftor患者的較常見(jiàn)不良事件（即發(fā)生率＞10%）包括咳嗽、咳痰增加、感ran性肺囊性纖維化加重、咯血和發(fā)熱。肝功能檢查結(jié)果異常的發(fā)生率為8%，即谷草轉(zhuǎn)氨酶或谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平達(dá)到正常范圍上限3倍以上。膽紅素水平升高至正常范圍上限2倍以上的發(fā)生率為3%。VX-445–tezacaftor–ivacaftor給藥后未觀察到急性支氣管收縮的證據(jù)。VX-445-tezacaftor-VX-561的安全性與VX-445–tezacaftor–ivacaftor相似。Phe508del-MF基因型和Phe508del-Phe508del基因型患者接受所有劑量VX-445–tezacaftor–ivacaftor聯(lián)合治了后，F(xiàn)EV1占預(yù)計(jì)值百分比較基線水平均有明顯改善。TAK-242CAS號(hào)：243984-10-3。1144044-02-9供應(yīng)商

Resatorvid儲(chǔ)存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。1144044-02-9供應(yīng)商

通過(guò)使用TaqMan逆轉(zhuǎn)錄試劑將總RNA逆轉(zhuǎn)錄成cDNA。 使用預(yù)先開(kāi)發(fā)的TaqMan測(cè)定試劑和Universal PCR master mix在ABI Prism 7700上進(jìn)行TNF-α和IL-6的定量實(shí)時(shí)PCR分析。 使用比較閾值循環(huán)方法進(jìn)行mRNA的定量。通過(guò)刺激獲得的比較高對(duì)照水平（沒(méi)有Resatorvid（TAK-242））被認(rèn)為是100％，并且對(duì)照組在其他時(shí)間點(diǎn)和TAK-242添加組的水平被表示為比較高對(duì)照水平的百分比。Resatorvid (TAK-242) 是一種有效的 TLR4 信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑，可選擇性地抑制TLR-介導(dǎo)的細(xì)胞因子和一氧化氮的產(chǎn)生。 1144044-02-9供應(yīng)商

上海扶芃生物科技有限公司是一家其他型類(lèi)企業(yè)，積極探索行業(yè)發(fā)展，努力實(shí)現(xiàn)產(chǎn)品創(chuàng)新。上海扶芃生物是一家私營(yíng)有限責(zé)任公司企業(yè)，一直“以人為本，服務(wù)于社會(huì)”的經(jīng)營(yíng)理念;“誠(chéng)守信譽(yù)，持續(xù)發(fā)展”的質(zhì)量方針。公司業(yè)務(wù)涵蓋TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724，價(jià)格合理，品質(zhì)有保證，深受廣大客戶的歡迎。上海扶芃生物自成立以來(lái)，一直堅(jiān)持走正規(guī)化、專(zhuān)業(yè)化路線，得到了廣大客戶及社會(huì)各界的普遍認(rèn)可與大力支持。