探討TAK-242治了對(duì)心肌缺血再灌注損傷(I/R)小鼠的保護(hù)作用及可能機(jī)制.方法將36只雄性C57BL/6小鼠隨機(jī)分為3組:假手術(shù)組(sham組),模型組(缺血30 min/再灌注24 h,I/R組)和治了組〔I/R+TAK-242(3 mg/kg)〕.再灌注24 h后應(yīng)用心臟超聲檢測(cè)小鼠心功能,TTC染色法測(cè)定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,實(shí)時(shí)熒光定量PCR和Western印跡法檢測(cè)心肌組織TLR4 m RNA和蛋白表達(dá),ELISA檢測(cè)血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結(jié)果與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)縮短(P0.01)。TAK-242化學(xué)式：C15H17ClFNO4S。SGC0946供應(yīng)商

881639-98-1性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝生物活性G-1是一種Gprotein-coupledreceptor30(GPRChemicalbook30,Gprotein-coupledestrogenreceptor1,GPER)的非甾體選擇性激動(dòng)劑，Ki值為11nM。881639-98-1化學(xué)性質(zhì)沸點(diǎn):529.6±50.0°C(Predicted)密度:1.457±0.06g/cmChemicalbook3(Predicted)儲(chǔ)存條件:Storeat-20°C酸度系數(shù)(pKa):1.20±0.40(Predicted)。分子量412.28化學(xué)式C21H18BrNO3CAS號(hào)881639-98-1儲(chǔ)存條件3年-20°C粉狀2年-80°C溶于溶劑。Elexacaftor性能Resatorvid化學(xué)式：C15H17ClFNO4S。

胰蛋白酶的終濃度是50 nM，acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC的終濃度是25μM(HDAC1,HDAC3,HDAC6),50μM (HDAC2,HDAC10)和100 μM (HDAC8)，起始反應(yīng)。設(shè)置八個(gè)復(fù)孔的陰性對(duì)照中不加入PCI-24781。使用酶標(biāo)儀檢測(cè)反應(yīng)。經(jīng)過(guò)30分鐘的延遲時(shí)間，通過(guò)355納米的激發(fā)波和460納米吸收波得到熒光值。檢測(cè)反應(yīng)速率是測(cè)定增強(qiáng)熒光所需的反應(yīng)時(shí)間。使用程序BatchKi可以得到抑制常數(shù)K i。Method: 運(yùn)用一種微量藍(lán)色熒光的細(xì)胞增殖試驗(yàn)檢測(cè)PCI-24781處理后細(xì)胞增殖，細(xì)胞至少培養(yǎng)兩倍增。細(xì)胞接種于96孔板，PCI-24781設(shè)置9個(gè)從0.0015 μM 到10 μM半對(duì)數(shù)不等間隔的濃度梯度，每一梯度設(shè)計(jì)三個(gè)復(fù)孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設(shè)定抑制細(xì)胞增殖GI50在達(dá)到50% 到 95%之間為置信區(qū)間，運(yùn)用四參數(shù)方程，利用非線性回歸曲線計(jì)算PCI-24781的有效濃度。

Resatorvid（CLI-095）瑞沙托維Resatorvid (TAK-242) 是一種選擇性的 TLR4 信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的產(chǎn)生，其 IC50 值分別為 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下調(diào) TLR4 下游信號(hào)分子 MyD88 和 TRIF 的表達(dá)。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各種炎癥性疾病中起關(guān)鍵作用。 Resatorvid (TAK-242) 是一種有效的 TLR4 信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑，可選擇性地抑制TLR-介導(dǎo)的細(xì)胞因子和一氧化氮的產(chǎn)生。注：本品只可用于科研實(shí)驗(yàn)，嚴(yán)禁用于臨床醫(yī)療及其他用途！AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對(duì)ERK2的IC50值為0.6 Nm。

探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應(yīng)的分子機(jī)制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機(jī)分為4組:假手術(shù)組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/R+TAK-242(3 mg·kg-1)],干預(yù)組[I/R+TAK-242+AG490(15 mg·kg-1)].再灌注24 h后心臟超聲檢測(cè)小鼠心功能,氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法測(cè)定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,WB檢測(cè)心肌JAK2/STAT3磷酸化水平,ELISA檢測(cè)血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結(jié)果:與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)延長(zhǎng)(P0.01)。Elexacaftor（VX-445）是cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。DOT1L現(xiàn)貨供應(yīng)

Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑。SGC0946供應(yīng)商

Elexacaftor，也稱(chēng)為VX-445和WHO11180，是下一代的囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)劑（CFTR）的校正劑，可用于恢復(fù)囊性纖維化的Phe508delCFTR蛋白功能。非手性純度的化合物。動(dòng)物A(mg/kg)=動(dòng)物B(mg/kg)×動(dòng)物B的Km系數(shù)動(dòng)物A的Km系數(shù)例如，依據(jù)體表面積折算法，將化合物用于小鼠的劑量20mg/kg換算成大鼠的劑量，需要將20mg/kg乘以小鼠的Km系數(shù)（3），再除以大鼠的Km系數(shù)（6），得到化合物用于大鼠的等效劑量為10mg/kg。儲(chǔ)存和運(yùn)輸條件固體粉末：-20°C冷藏長(zhǎng)期儲(chǔ)存常溫運(yùn)輸及臨時(shí)存放SGC0946供應(yīng)商

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