產(chǎn)品描述AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對ERK2的IC50值為0.6 nM。AZD0364對MAPK信號通路的直接下游底物具有高細胞活性（如在BRAFV600E突變的A375細胞中，抑制phospho-p90RSK1，IC50=6 nM）。AZD0364在各個物種中具有良好的口服藥代動力學。在移植瘤模型中，AZD0364在zl中以濃度依賴性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突變的NSCLC Calu 6移植瘤模型中，AZD0634誘導(dǎo)zl的消退，在此模型中，AZD0634可與selumetinib安全有效地進行結(jié)合給藥。C-82是第二代特異性的 CBP/β-catenin 拮抗劑。TLR4信號抑制劑特征

一種小分子校正劑VX-445的作用，VX-445與VX-659部分結(jié)構(gòu)相似，作用機制相同，VX-659旨在改善Phe508delCFTR蛋白的加工和運輸。鑒于VX-445與第1代校正劑tezacaftor的作用機制不同，因此假設(shè)VX-445與tezacaftor聯(lián)用后，細胞表面的Phe508delCFTR蛋白數(shù)量超過單獨使用這兩種藥物的任一種。此外，我們還假設(shè)加用可增加CFTR門控活性的CFTR增效劑ivacaftor后，能夠進一步增強CFTR功能。同時行開展VX-445和VX-659的臨床研發(fā)，提高為該人群研發(fā)出獲批治療方法的概率。CAS:2216712-66-0抑制劑(6S)-6-[[(2-氯-4-氟苯基)氨基]磺?；鵠-1-環(huán)己烯-1-甲酸乙酯。

Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑，靶向作用于HDAC1，Ki為7 nM，對HDACs 2， 3， 6，和10有適中的抑制性，但比作用于HDAC8選擇性強40倍。Phase 1/2。PCI-24781針對于多種zl細胞系具有有效的抗zl活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之間。PCI-24781也抑制HUVEC 內(nèi)皮細胞的增值，GI50為0.43 μM。PCI-24781處理導(dǎo)致HCT116 和 DLD-1細胞系中組蛋白乙?；臀⒐艿鞍滓阴；膭┝恳蕾囆苑e累，同時誘導(dǎo)p21表達，PARP的剪切以及γH2AX的累積。

研究在A549異種移植模型中進行。 Selumetinib每天兩次（BiD）給藥8小時，并且在第1次塞魯美替尼劑量后4小時每天一次（QD）給予AZD-0364乙磺酸。兩種化合物連續(xù)給藥3周。兩種車輛都在車輛組中給藥。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸均相對于只載體對照減少zl生長。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸的組合導(dǎo)致zl生長減少。將KRAS突變體非小細胞肺ai（NSCLC）A549，H2122，H2009和Calu6細胞系接種于384孔黑色透明底板中，培養(yǎng)18-24小時并用增加濃度的AZD-0364處理（在6×6給藥基質(zhì)中，7.143nM，61nM，357nM，2.143μM和10μM）和Selumetinib（0-10μM）。以一定濃度接種細胞，使得未處理孔中的細胞在測定結(jié)束時約80％匯合。處理3天后，使用Sytox Green終點確定活細胞數(shù)。Resatorvid 下調(diào)?TLR4?下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。

免疫組化及Western-bolt蛋白分析結(jié)果顯示:無論有無TAK-242干預(yù),TNBS及DSS組小鼠結(jié)腸組織TLR4,MyD88,NF-κBp65,Foxp3,HMGB1蛋白的表達明顯高于正常對照組(p0.05);TAK242干預(yù)組明顯低于相應(yīng)的模型組(p0.05).無論有無TAK-242干預(yù),TNBS及DSS組小鼠血清IFN-γ,IL-1β,TNF-α水平均明顯高于正常對照組(p0.05);TAK242干預(yù)組明顯低于相應(yīng)的模型組(p0.05).結(jié)論:1.TLR4拮抗劑TAK-242對小鼠實驗性結(jié)腸炎具有治了作用.2.TLR4拮抗劑TAK-242對小鼠實驗性結(jié)腸炎的作用機制可能是抑制TLR4/NF-κB信號通路及阻斷了HMGB1/TLR4反饋回路.Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑。PCI-24781用途

L-685458 抑制 γ-分泌酶介導(dǎo)的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC50?分別為 301.3 nM 和 351.3 nM。TLR4信號抑制劑特征

AZD0364(ATG-017)研究領(lǐng)域：MAPK>ERK>ERK抑制劑>AZD0364(ATG-017)產(chǎn)品名：AZD0364(ATG-017)目錄號：S8708批次號：S870801化學數(shù)據(jù)化學式：C24H24F2N8O2分子量：494.50CAS號：2097416-76-5儲存條件：3年-20°C粉2年-80°C溶于溶劑分析數(shù)據(jù)高效液相色譜（HPLC）：純度=99.95%核磁共振（NMR）：結(jié)構(gòu)一致。AZD0364是一種高度選擇性的激酶抑制劑，濃度為1 μM時，在包含329種激酶的激酶庫中對其中10種激酶的抑制作用大于50%，在靶蛋白上的停留時間長TLR4信號抑制劑特征

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