SGC0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，IC50為0.3nM，抑制12PMTs和DNMT1活性。SGC0946比其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC0946作用于A431細(xì)胞和MCF10A細(xì)胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分別為2.6nM和8.8nChemicalbookM，且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細(xì)胞。SGC0946比其類似物EPZ004777更有效,且作為優(yōu)良的化學(xué)探針用于研究DOT1L，及DOT1L抑制劑用于ai癥治了的進(jìn)一步研究。SGC0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.3nM，對(duì)一系列12PMTs和DNMT1沒有活性。PRI-724是一種有效的特異性抑制劑，可破壞?β-catenin?和?CBP?的相互作用。1561178-17-3性質(zhì)

左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分?jǐn)?shù)(LVFS)明細(xì)降低(P0.001或P0.01),心梗面積明顯增加并出現(xiàn)心肌炎性浸潤(rùn),心肌p-JAK2/p-STAT3表達(dá)明顯升高(P0.01或P0.05),血清IL-6,IL-10,TNF-α和HMGB1水平明細(xì)升高(P0.001或P0.01).與I/R組比較,TAK-242給藥組小鼠LVIDs縮短(P0.05),LVEF和LVFS明細(xì)升高(P0.01或P0.05),心梗面積縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤(rùn)減輕,心肌p-JAK2/p-STAT3表達(dá)降低(P0.01或P0.05),血清IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.001或P0.01),而IL-10和HMGB1濃度進(jìn)一步升高(P0.01).與TAK-242給藥組比較,AG490干預(yù)可明細(xì)加強(qiáng)TAK-242治了作用,包括心肌收縮功能增強(qiáng),心梗面積縮小及炎性浸潤(rùn)程度減輕。CAS:1422253-38-0Elexacaftor分子量：597.65。

Resatorvid（CLI-095）瑞沙托維Resatorvid (TAK-242) 是一種選擇性的 TLR4 信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的產(chǎn)生，其 IC50 值分別為 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下調(diào) TLR4 下游信號(hào)分子 MyD88 和 TRIF 的表達(dá)。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各種炎癥性疾病中起關(guān)鍵作用。 Resatorvid (TAK-242) 是一種有效的 TLR4 信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑，可選擇性地抑制TLR-介導(dǎo)的細(xì)胞因子和一氧化氮的產(chǎn)生。注：本品只可用于科研實(shí)驗(yàn)，嚴(yán)禁用于臨床醫(yī)療及其他用途！

探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應(yīng)的分子機(jī)制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機(jī)分為4組:假手術(shù)組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/R+TAK-242(3 mg·kg-1)],干預(yù)組[I/R+TAK-242+AG490(15 mg·kg-1)].再灌注24 h后心臟超聲檢測(cè)小鼠心功能,氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法測(cè)定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,WB檢測(cè)心肌JAK2/STAT3磷酸化水平,ELISA檢測(cè)血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結(jié)果:與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)延長(zhǎng)(P0.01)。Resatorvid (TAK-242) 是一種選擇性的?TLR4?信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑。

C-82使用建議:建議用量(wt%,以總量計(jì)):0.1-1.0%(建議本助劑在生產(chǎn)過程中*加入,應(yīng)當(dāng)邊加入邊攪拌,其加入量以達(dá)到所需求的效果為止)儲(chǔ)存:陰涼干燥,避光密封保存,常溫下不少于12月改善：非離子聚醚型聚氨酯產(chǎn)品外觀：白濁乳液PH：7.0±1(1%水溶液)有效成份：30%黏度：≤2000厘泊;(25℃)溶劑：環(huán)保型親水溶劑。別名：C-82CAS：1422253-37-9分子式：C??H??N?O?分子量：578.66。C-82是第二代特異性的 CBP/β-catenin 拮抗劑，其抑制β-catenin和CBP之間的結(jié)合并增加β-catenin和p300之間的結(jié)合。3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一種有效的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (EZH2) 抑制劑。656801-27-3用途

TAK-242儲(chǔ)存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。1561178-17-3性質(zhì)

在研究的兩個(gè)患者人群中，VX-445三聯(lián)療法的不良事件均在可接受范圍內(nèi)。有92%的患者發(fā)生不良事件，其中97%為輕或中度事件，8%的患者因不良事件導(dǎo)致試驗(yàn)藥物中斷或停藥。VX-445三聯(lián)療法的安全性與VX-659–tezacaftor–ivacaftor聯(lián)用所觀察到的結(jié)果相似，這一結(jié)果支持在3期試驗(yàn)繼續(xù)研發(fā)這兩種聯(lián)合療法。無論從幅度還是概念方面分析，根據(jù)體外結(jié)果預(yù)測(cè)的療效均轉(zhuǎn)化為VX-445–tezacaftor–ivacaftor CFTR調(diào)節(jié)在攜帶1個(gè)或2個(gè)Phe508del等位基因的患者中的臨床療效。1561178-17-3性質(zhì)

上海扶芃生物科技有限公司主營(yíng)品牌有FUPENG，發(fā)展規(guī)模團(tuán)隊(duì)不斷壯大，該公司其他型的公司。上海扶芃生物是一家私營(yíng)有限責(zé)任公司企業(yè)，一直“以人為本，服務(wù)于社會(huì)”的經(jīng)營(yíng)理念;“誠(chéng)守信譽(yù)，持續(xù)發(fā)展”的質(zhì)量方針。公司擁有專業(yè)的技術(shù)團(tuán)隊(duì)，具有TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724等多項(xiàng)業(yè)務(wù)。上海扶芃生物以創(chuàng)造***產(chǎn)品及服務(wù)的理念，打造高指標(biāo)的服務(wù)，引導(dǎo)行業(yè)的發(fā)展。