探討TAK-242治了對(duì)心肌缺血再灌注損傷(I/R)小鼠的保護(hù)作用及可能機(jī)制.方法將36只雄性C57BL/6小鼠隨機(jī)分為3組:假手術(shù)組(sham組),模型組(缺血30 min/再灌注24 h,I/R組)和治了組〔I/R+TAK-242(3 mg/kg)〕.再灌注24 h后應(yīng)用心臟超聲檢測(cè)小鼠心功能,TTC染色法測(cè)定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,實(shí)時(shí)熒光定量PCR和Western印跡法檢測(cè)心肌組織TLR4 m RNA和蛋白表達(dá),ELISA檢測(cè)血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結(jié)果與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)縮短(P0.01)。Resatorvid CAS號(hào)：243984-11-4。TAK-242 S enantiomer性能

大鼠：使用較初重200至225g的雄性遠(yuǎn)交WistarHannover大鼠。Resatorvid（TAK-242）是i.v.在將動(dòng)物引入塑料限制器后立即（約10秒）以0.5mg/kg的劑量注入尾靜脈。該劑量是基于之前的體內(nèi)研究選擇的，該研究報(bào)告了其在暴露于缺氧的小膠質(zhì)細(xì)胞中的抗氧化和神經(jīng)保護(hù)特性。濃度為0.9％的二甲基亞砜用作載體。注：本品只可用于科研實(shí)驗(yàn)，嚴(yán)禁用于臨床醫(yī)療及其他用途！CAS號(hào)：243984-11-4別名：Resatorvid  純度：99.95%分子式：C??H??ClFNO?STNF-α作用Elexacaftor（VX-445）是cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。

研究在A549異種移植模型中進(jìn)行。 Selumetinib每天兩次（BiD）給藥8小時(shí)，并且在第1次塞魯美替尼劑量后4小時(shí)每天一次（QD）給予AZD-0364乙磺酸。兩種化合物連續(xù)給藥3周。兩種車(chē)輛都在車(chē)輛組中給藥。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸均相對(duì)于只載體對(duì)照減少zl生長(zhǎng)。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸的組合導(dǎo)致zl生長(zhǎng)減少。將KRAS突變體非小細(xì)胞肺ai（NSCLC）A549，H2122，H2009和Calu6細(xì)胞系接種于384孔黑色透明底板中，培養(yǎng)18-24小時(shí)并用增加濃度的AZD-0364處理（在6×6給藥基質(zhì)中，7.143nM，61nM，357nM，2.143μM和10μM）和Selumetinib（0-10μM）。以一定濃度接種細(xì)胞，使得未處理孔中的細(xì)胞在測(cè)定結(jié)束時(shí)約80％匯合。處理3天后，使用Sytox Green終點(diǎn)確定活細(xì)胞數(shù)。

左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分?jǐn)?shù)(LVFS)均有明細(xì)性降低(P0.01),出現(xiàn)大面積心肌梗死以及嚴(yán)重心肌炎癥病理改變,心肌TLR4表達(dá)上調(diào)(P0.01),血清IL-6,TNF-α,IL-10和HMGB1濃度升高(P0.01).與I/R組比較,TAK-242治了組小鼠LVIDs有所延長(zhǎng)(P0.05),LVEF和LVFS明細(xì)提高(P0.01或P0.05),心梗面積明細(xì)縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤(rùn)減輕,心肌TLR4表達(dá)降低(P0.05),血清促炎因子IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.01),而因子IL-10和HMGB1濃度進(jìn)一步升高(P0.01).結(jié)論 TAK-242治了對(duì)I/R小鼠心肌具有保護(hù)作用,其作用機(jī)制可能與抑制炎癥反應(yīng)有關(guān)。Elexacaftor（VX-445）是一種下一代囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)劑。

通過(guò)使用TaqMan逆轉(zhuǎn)錄試劑將總RNA逆轉(zhuǎn)錄成cDNA。 使用預(yù)先開(kāi)發(fā)的TaqMan測(cè)定試劑和Universal PCR master mix在ABI Prism 7700上進(jìn)行TNF-α和IL-6的定量實(shí)時(shí)PCR分析。 使用比較閾值循環(huán)方法進(jìn)行mRNA的定量。通過(guò)刺激獲得的比較高對(duì)照水平（沒(méi)有Resatorvid（TAK-242））被認(rèn)為是100％，并且對(duì)照組在其他時(shí)間點(diǎn)和TAK-242添加組的水平被表示為比較高對(duì)照水平的百分比。Resatorvid (TAK-242) 是一種有效的 TLR4 信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑，可選擇性地抑制TLR-介導(dǎo)的細(xì)胞因子和一氧化氮的產(chǎn)生。 Elexacaftor儲(chǔ)存條件 3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。IL-6參數(shù)

Resatorvid化學(xué)式：C15H17ClFNO4S。TAK-242 S enantiomer性能

C-82使用建議:建議用量(wt%,以總量計(jì)):0.1-1.0%(建議本助劑在生產(chǎn)過(guò)程中*加入,應(yīng)當(dāng)邊加入邊攪拌,其加入量以達(dá)到所需求的效果為止)儲(chǔ)存:陰涼干燥,避光密封保存,常溫下不少于12月改善：非離子聚醚型聚氨酯產(chǎn)品外觀：白濁乳液PH：7.0±1(1%水溶液)有效成份：30%黏度：≤2000厘泊;(25℃)溶劑：環(huán)保型親水溶劑。別名：C-82CAS：1422253-37-9分子式：C??H??N?O?分子量：578.66。C-82是第二代特異性的 CBP/β-catenin 拮抗劑，其抑制β-catenin和CBP之間的結(jié)合并增加β-catenin和p300之間的結(jié)合。TAK-242 S enantiomer性能

上海扶芃生物科技有限公司位于上海市閔行區(qū)元江路3599號(hào)1幢1樓115/120室，擁有一支專(zhuān)業(yè)的技術(shù)團(tuán)隊(duì)。在上海扶芃生物近多年發(fā)展歷史，公司旗下現(xiàn)有品牌FUPENG等。公司不僅*提供專(zhuān)業(yè)的從事生物科技、醫(yī)藥科技、化學(xué)科技、化工科技領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)咨詢(xún)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?zhuān)t(yī)藥中間體的研發(fā)、銷(xiāo)售，化工產(chǎn)品及原料（除危險(xiǎn)化學(xué)品、監(jiān)控化學(xué)品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學(xué)品）的銷(xiāo)售。 【依法須經(jīng)批準(zhǔn)的項(xiàng)目，經(jīng)相關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)后方可開(kāi)展經(jīng)營(yíng)活動(dòng)，同時(shí)還建立了完善的售后服務(wù)體系，為客戶(hù)提供良好的產(chǎn)品和服務(wù)。上海扶芃生物始終以質(zhì)量為發(fā)展，把顧客的滿(mǎn)意作為公司發(fā)展的動(dòng)力，致力于為顧客帶來(lái)***的TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724。