Elexacaftor（VX-445）是一種下一代囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)劑cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。非手性純度的化合物。VX-445是下一代囊性纖維化穿膜傳導(dǎo)調(diào)節(jié)蛋白（CFTR）校正劑，旨在與tezacaftor和ivacaftor三藥聯(lián)用（VX-445–tezacaftor–ivacaftor），用于恢復(fù)囊性纖維化患者的Phe508del CFTR蛋白功能。研究評(píng)估了VX-445–tezacaftor–ivacaftor對(duì)人支氣管上皮細(xì)胞中Phe508del CFTR蛋白加工、運(yùn)輸和氯離子轉(zhuǎn)運(yùn)的影響。ML-792分子量 551.41。Elexacaftor抑制劑

探討TLR4拮抗劑TAK-242對(duì)小鼠實(shí)驗(yàn)性結(jié)腸炎的干預(yù)作用及其可能機(jī)制.方法 :80只BABL/c鼠隨機(jī)分為正常對(duì)照組,DSS組,DSS+TAK-242組,TNBS組和TNBS+TAK-242組.建模第5天起,DSS+TAK-242組和TNBS+TAK-242組小鼠給予TAK-242溶液(3mg/kg),腹腔注射,1次/日,連續(xù)3天,第8天處死小鼠.評(píng)估小鼠DAI,結(jié)腸粘膜病理評(píng)分,免疫組化及Western-bolt檢測(cè)結(jié)腸組織TLR4,MyD88,NF-κB p65,Foxp3,HMGB1蛋白的表達(dá),并檢測(cè)小鼠血清中IL-6,IL-1β,IFN-γ,TNF-α水平.結(jié)果 :無(wú)論有無(wú)TAK-242干預(yù),TNBS及DSS組小鼠DAI及病理學(xué)評(píng)分均明顯高于正常對(duì)照組(p0.05),TAK242干預(yù)組明顯低于相應(yīng)的模型組(p0.05).C-82 prodrug參數(shù)3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一種有效的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (EZH2) 抑制劑。

CWP232228（0.01-100μM；48小時(shí)）對(duì)小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細(xì)胞株的抑制作用，IC50值分別為2和0.8μM。CWP232228（0.01-10μM；48小時(shí)）分別用2.566、2.630和2.596μM的IC50s抑制Hep3B、Huh7和HepG2細(xì)胞的增殖。細(xì)胞增殖測(cè)定細(xì)胞株：小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細(xì)胞株濃度：0.01、0.1、1、10、100μM培養(yǎng)時(shí)間：48h結(jié)果：4T1和MDA-MB-435細(xì)胞株IC50s分別為2和0.8μM。細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)，細(xì)胞株：肝ai細(xì)胞株HepG2、Huh7和Hep3B濃度：0.01、0.1、0.5、1、5、10μM孵育時(shí)間：48h結(jié)果：Hep3B、Huh7和HepG2細(xì)胞的IC50s分別為2.566、2.630和2.596μM。

Resatorvid（CLI-095）瑞沙托維Resatorvid (TAK-242) 是一種選擇性的 TLR4 信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的產(chǎn)生，其 IC50 值分別為 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下調(diào) TLR4 下游信號(hào)分子 MyD88 和 TRIF 的表達(dá)。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各種炎癥性疾病中起關(guān)鍵作用。 Resatorvid (TAK-242) 是一種有效的 TLR4 信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑，可選擇性地抑制TLR-介導(dǎo)的細(xì)胞因子和一氧化氮的產(chǎn)生。注：本品只可用于科研實(shí)驗(yàn)，嚴(yán)禁用于臨床醫(yī)療及其他用途！Resatorvid (TAK-242) 是一種選擇性的?TLR4?信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑。

C-82使用建議:建議用量(wt%,以總量計(jì)):0.1-1.0%(建議本助劑在生產(chǎn)過(guò)程中*加入,應(yīng)當(dāng)邊加入邊攪拌,其加入量以達(dá)到所需求的效果為止)儲(chǔ)存:陰涼干燥,避光密封保存,常溫下不少于12月改善：非離子聚醚型聚氨酯產(chǎn)品外觀：白濁乳液PH：7.0±1(1%水溶液)有效成份：30%黏度：≤2000厘泊;(25℃)溶劑：環(huán)保型親水溶劑。別名：C-82CAS：1422253-37-9分子式：C??H??N?O?分子量：578.66。C-82是第二代特異性的 CBP/β-catenin 拮抗劑，其抑制β-catenin和CBP之間的結(jié)合并增加β-catenin和p300之間的結(jié)合。C-82是第二代特異性的 CBP/β-catenin 拮抗劑。瑞沙托維特征

SGC0946化學(xué)式：C28H40BrN7O4。Elexacaftor抑制劑

CAS號(hào)：243984-11-4別名：Resatorvid純度：99.95%分子式：C??H??ClFNO?S分子量：361.82儲(chǔ)存條件：-20℃，有效期2年，溶入溶劑后-20℃請(qǐng)盡量在一個(gè)月內(nèi)使用。Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信號(hào)通路的小分子抑制劑，在巨噬細(xì)胞中，可阻滯LPS誘導(dǎo)的NO、TNF-α、IL-6的生成，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下調(diào) TLR4 下游信號(hào)分子 MyD88 和 TRIF 的表達(dá)。Resatorvid 可抑制自噬。TAK-242通過(guò)與TLR4胞內(nèi)區(qū)域的Cys747殘基直接結(jié)合，從而抑制TLR4的信號(hào)通路。Elexacaftor抑制劑

上海扶芃生物科技有限公司屬于化工的高新企業(yè)，技術(shù)力量雄厚。是一家私營(yíng)有限責(zé)任公司企業(yè)，隨著市場(chǎng)的發(fā)展和生產(chǎn)的需求，與多家企業(yè)合作研究，在原有產(chǎn)品的基礎(chǔ)上經(jīng)過(guò)不斷改進(jìn)，追求新型，在強(qiáng)化內(nèi)部管理，完善結(jié)構(gòu)調(diào)整的同時(shí)，良好的質(zhì)量、合理的價(jià)格、完善的服務(wù)，在業(yè)界受到寬泛好評(píng)。公司始終堅(jiān)持客戶需求優(yōu)先的原則，致力于提供高質(zhì)量的TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724。上海扶芃生物將以真誠(chéng)的服務(wù)、創(chuàng)新的理念、***的產(chǎn)品，為彼此贏得全新的未來(lái)！