根據(jù)其體外活性，我們開(kāi)展了一項(xiàng)隨機(jī)、安慰劑對(duì)照、雙盲、劑量范圍探索的2期臨床試驗(yàn)，在Phe508del CFTR突變雜合子和較小功能突變（minimal-function mutation）（Phe508del-MF）或Phe508del CFTR突變純合子（Phe508del-Phe508del）患者中評(píng)估完成tezacaftor-ivacaftor導(dǎo)入期后，口服VX-445–tezacaftor–ivacaftor的療效。主要終點(diǎn)包括安全性及第1秒用力呼氣量（FEV1）占預(yù)計(jì)值百分比較基線水平的變化。體外試驗(yàn)顯示，VX-445–tezacaftor–ivacaftor明顯改善Phe508del CFTR蛋白加工、運(yùn)輸和氯離子轉(zhuǎn)運(yùn)，改善程度超過(guò)任何上述兩種藥物雙聯(lián)用藥。(6S)-6-[[(2-氯-4-氟苯基)氨基]磺?；鵠-1-環(huán)己烯-1-甲酸乙酯。PCI-24781;CRA-02478特征

881639-98-1性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝生物活性G-1是一種Gprotein-coupledreceptor30(GPRChemicalbook30,Gprotein-coupledestrogenreceptor1,GPER)的非甾體選擇性激動(dòng)劑，Ki值為11nM。881639-98-1化學(xué)性質(zhì)沸點(diǎn):529.6±50.0°C(Predicted)密度:1.457±0.06g/cmChemicalbook3(Predicted)儲(chǔ)存條件:Storeat-20°C酸度系數(shù)(pKa):1.20±0.40(Predicted)。分子量412.28化學(xué)式C21H18BrNO3CAS號(hào)881639-98-1儲(chǔ)存條件3年-20°C粉狀2年-80°C溶于溶劑。2229861-17-8性能ML-792儲(chǔ)存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。

Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑，靶向作用于HDAC1，Ki為7 nM，對(duì)HDACs 2， 3， 6，和10有適中的抑制性，但比作用于HDAC8選擇性強(qiáng)40倍。Phase 1/2。PCI-24781針對(duì)于多種zl細(xì)胞系具有有效的抗zl活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之間。PCI-24781也抑制HUVEC 內(nèi)皮細(xì)胞的增值，GI50為0.43 μM。PCI-24781處理導(dǎo)致HCT116 和 DLD-1細(xì)胞系中組蛋白乙?；臀⒐艿鞍滓阴；膭┝恳蕾囆苑e累，同時(shí)誘導(dǎo)p21表達(dá)，PARP的剪切以及γH2AX的累積。

在我國(guó)約占全部腦卒中的20%-30%,發(fā)病1月內(nèi)的病死率可高達(dá)40%,且存活者多遺留有明顯的神經(jīng)功能障礙,給患者家庭及社會(huì)帶來(lái)了沉重的負(fù)擔(dān),嚴(yán)重的危害人類(lèi)健康.目前對(duì)腦出血的治了尚缺乏有效的手段,因此深入研究腦出血的發(fā)病機(jī)制,尋找腦出血有效的治了靶點(diǎn)至關(guān)重要.炎癥反應(yīng)在腦出血二次損傷過(guò)程中具有重要作用,小膠質(zhì)細(xì)胞與浸潤(rùn)至血腫周?chē)木奘杉?xì)胞等表面的Toll樣受體家族可能對(duì)腦出血相關(guān)炎癥反應(yīng)具有重要的調(diào)控作用,可能會(huì)成為腦出血治了的潛在靶點(diǎn).SGC0946儲(chǔ)存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。

探討TLR4拮抗劑TAK-242對(duì)小鼠實(shí)驗(yàn)性結(jié)腸炎的干預(yù)作用及其可能機(jī)制.方法 :80只BABL/c鼠隨機(jī)分為正常對(duì)照組,DSS組,DSS+TAK-242組,TNBS組和TNBS+TAK-242組.建模第5天起,DSS+TAK-242組和TNBS+TAK-242組小鼠給予TAK-242溶液(3mg/kg),腹腔注射,1次/日,連續(xù)3天,第8天處死小鼠.評(píng)估小鼠DAI,結(jié)腸粘膜病理評(píng)分,免疫組化及Western-bolt檢測(cè)結(jié)腸組織TLR4,MyD88,NF-κB p65,Foxp3,HMGB1蛋白的表達(dá),并檢測(cè)小鼠血清中IL-6,IL-1β,IFN-γ,TNF-α水平.結(jié)果 :無(wú)論有無(wú)TAK-242干預(yù),TNBS及DSS組小鼠DAI及病理學(xué)評(píng)分均明顯高于正常對(duì)照組(p0.05),TAK242干預(yù)組明顯低于相應(yīng)的模型組(p0.05).VX-445儲(chǔ)存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。IL-6性質(zhì)

Elexacaftor化學(xué)式：C26H34F3N7O4S。PCI-24781;CRA-02478特征

探討TAK-242治了對(duì)心肌缺血再灌注損傷(I/R)小鼠的保護(hù)作用及可能機(jī)制.方法將36只雄性C57BL/6小鼠隨機(jī)分為3組:假手術(shù)組(sham組),模型組(缺血30 min/再灌注24 h,I/R組)和治了組〔I/R+TAK-242(3 mg/kg)〕.再灌注24 h后應(yīng)用心臟超聲檢測(cè)小鼠心功能,TTC染色法測(cè)定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,實(shí)時(shí)熒光定量PCR和Western印跡法檢測(cè)心肌組織TLR4 m RNA和蛋白表達(dá),ELISA檢測(cè)血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結(jié)果與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)縮短(P0.01)。PCI-24781;CRA-02478特征

上海扶芃生物科技有限公司位于上海市閔行區(qū)元江路3599號(hào)1幢1樓115/120室，是一家專(zhuān)業(yè)的從事生物科技、醫(yī)藥科技、化學(xué)科技、化工科技領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)咨詢、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?zhuān)t(yī)藥中間體的研發(fā)、銷(xiāo)售，化工產(chǎn)品及原料（除危險(xiǎn)化學(xué)品、監(jiān)控化學(xué)品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學(xué)品）的銷(xiāo)售。 【依法須經(jīng)批準(zhǔn)的項(xiàng)目，經(jīng)相關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)后方可開(kāi)展經(jīng)營(yíng)活動(dòng)公司。致力于創(chuàng)造***的產(chǎn)品與服務(wù)，以誠(chéng)信、敬業(yè)、進(jìn)取為宗旨，以建FUPENG產(chǎn)品為目標(biāo)，努力打造成為同行業(yè)中具有影響力的企業(yè)。公司堅(jiān)持以客戶為中心、從事生物科技、醫(yī)藥科技、化學(xué)科技、化工科技領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)咨詢、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?zhuān)t(yī)藥中間體的研發(fā)、銷(xiāo)售，化工產(chǎn)品及原料（除危險(xiǎn)化學(xué)品、監(jiān)控化學(xué)品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學(xué)品）的銷(xiāo)售。 【依法須經(jīng)批準(zhǔn)的項(xiàng)目，經(jīng)相關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)后方可開(kāi)展經(jīng)營(yíng)活動(dòng)市場(chǎng)為導(dǎo)向，重信譽(yù)，保質(zhì)量，想客戶之所想，急用戶之所急，全力以赴滿足客戶的一切需要。誠(chéng)實(shí)、守信是對(duì)企業(yè)的經(jīng)營(yíng)要求，也是我們做人的基本準(zhǔn)則。公司致力于打造***的TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724。