免疫組化及Western-bolt蛋白分析結(jié)果顯示:無論有無TAK-242干預(yù),TNBS及DSS組小鼠結(jié)腸組織TLR4,MyD88,NF-κBp65,Foxp3,HMGB1蛋白的表達(dá)明顯高于正常對照組(p0.05);TAK242干預(yù)組明顯低于相應(yīng)的模型組(p0.05).無論有無TAK-242干預(yù),TNBS及DSS組小鼠血清IFN-γ,IL-1β,TNF-α水平均明顯高于正常對照組(p0.05);TAK242干預(yù)組明顯低于相應(yīng)的模型組(p0.05).結(jié)論:1.TLR4拮抗劑TAK-242對小鼠實驗性結(jié)腸炎具有治了作用.2.TLR4拮抗劑TAK-242對小鼠實驗性結(jié)腸炎的作用機(jī)制可能是抑制TLR4/NF-κB信號通路及阻斷了HMGB1/TLR4反饋回路.Resatorvid CAS號：243984-11-4。VX-445 R enantiomer價格
一種小分子校正劑VX-445的作用，VX-445與VX-659部分結(jié)構(gòu)相似，作用機(jī)制相同，VX-659旨在改善Phe508delCFTR蛋白的加工和運輸。鑒于VX-445與第1代校正劑tezacaftor的作用機(jī)制不同，因此假設(shè)VX-445與tezacaftor聯(lián)用后，細(xì)胞表面的Phe508delCFTR蛋白數(shù)量超過單獨使用這兩種藥物的任一種。此外，我們還假設(shè)加用可增加CFTR門控活性的CFTR增效劑ivacaftor后，能夠進(jìn)一步增強(qiáng)CFTR功能。同時行開展VX-445和VX-659的臨床研發(fā)，提高為該人群研發(fā)出獲批治療方法的概率。VX-445 R enantiomer現(xiàn)貨供應(yīng)AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對ERK2的IC50值為0.6 Nm。
Elexacaftor（VX-445）是一種下一代囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)劑cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。非手性純度的化合物。VX-445是下一代囊性纖維化穿膜傳導(dǎo)調(diào)節(jié)蛋白（CFTR）校正劑，旨在與tezacaftor和ivacaftor三藥聯(lián)用（VX-445–tezacaftor–ivacaftor），用于恢復(fù)囊性纖維化患者的Phe508del CFTR蛋白功能。研究評估了VX-445–tezacaftor–ivacaftor對人支氣管上皮細(xì)胞中Phe508del CFTR蛋白加工、運輸和氯離子轉(zhuǎn)運的影響。
L-685458 是一種有效的過渡狀態(tài)模擬(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制劑 (GSI)。L-685458 抑制淀粉樣 β-蛋白前體 γ-分泌酶活性，IC50 為 17 nM，選擇性高于其他檢測的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介導(dǎo)的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC50 分別為 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿爾茨海默病 (AD) 和ai癥的研究。動物A(mg/kg)=動物B(mg/kg)×動物B的K系數(shù)動物A的K系數(shù)。例如，依據(jù)體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4mg/kg換算成大鼠的劑量，需要將22.4mg/kg乘以小鼠的K系數(shù)，再除以大鼠的K系數(shù)，得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2mg/kg。TAK-242儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。
運用一種微量藍(lán)色熒光的細(xì)胞增殖試驗檢測PCI-24781處理后細(xì)胞增殖，細(xì)胞至少培養(yǎng)兩倍增。細(xì)胞接種于96孔板，PCI-24781設(shè)置9個從0.0015 μM 到10 μM半對數(shù)不等間隔的濃度梯度，每一梯度設(shè)計三個復(fù)孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設(shè)定抑制細(xì)胞增殖GI50在達(dá)到50% 到 95%之間為置信區(qū)間，運用四參數(shù)方程，利用非線性回歸曲線計算PCI-24781的有效濃度。動物模型：攜帶HCT116 和DLD-1移植瘤細(xì)胞的BALB/c nu/nu 雌小鼠。給藥處理每隔一日一次或者每星期連續(xù)四天，停滯三天。Resatorvid化學(xué)式：C15H17ClFNO4S。1561178-17-3性質(zhì)
ML-792化學(xué)式 C21H23BrN6O5S。VX-445 R enantiomer價格
Resatorvid（TAK-242）預(yù)應(yīng)力給藥可防止大鼠大腦額葉皮質(zhì)中潛在有害的炎癥和氧化/亞硝化介質(zhì)的積累。 Resatorvid（TAK-242）i.v。 在應(yīng)激期開始時給藥完全阻斷應(yīng)激暴露后TLR-4 mRNA和蛋白質(zhì)上調(diào)。Resatorvid（TAK-242）預(yù)應(yīng)力給藥可防止大鼠大腦額葉皮質(zhì)中潛在有害的炎癥和氧化/亞硝化介質(zhì)的積累。 Resatorvid（TAK-242）i.v。 在應(yīng)激期開始時給藥完全阻斷應(yīng)激暴露后TLR-4 mRNA和蛋白質(zhì)上調(diào)。用補(bǔ)充有1％FCS和10μg/ mL卡那霉素的RPMI 1640培養(yǎng)基洗滌后，在存在或不存在Resatorvid（TAK-242）的情況下用5ng / mL LPS和1U / mL IFN-γ刺激細(xì)胞（1） -100 nM）指示的時間。 除去培養(yǎng)上清液，使用總RNA分離試劑ISOGEN分離總RNA。VX-445 R enantiomer價格
上海扶芃生物科技有限公司擁有從事生物科技、醫(yī)藥科技、化學(xué)科技、化工科技領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)咨詢、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓，醫(yī)藥中間體的研發(fā)、銷售，化工產(chǎn)品及原料（除危險化學(xué)品、監(jiān)控化學(xué)品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學(xué)品）的銷售。 【依法須經(jīng)批準(zhǔn)的項目，經(jīng)相關(guān)部門批準(zhǔn)后方可開展經(jīng)營活動等多項業(yè)務(wù)，主營業(yè)務(wù)涵蓋TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724。公司目前擁有專業(yè)的技術(shù)員工，為員工提供廣闊的發(fā)展平臺與成長空間，為客戶提供高質(zhì)的產(chǎn)品服務(wù)，深受員工與客戶好評。誠實、守信是對企業(yè)的經(jīng)營要求，也是我們做人的基本準(zhǔn)則。公司致力于打造***的TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724。公司深耕TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724，正積蓄著更大的能量，向更廣闊的空間、更寬泛的領(lǐng)域拓展。