PCI-24781按200 mg/kg 劑量作用于移植小鼠，隔整體一次,明顯抑制HCT116 和 DLD-1zl細(xì)胞生長，抑制效果分別是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg劑量每星期連續(xù)四天給藥處理，然后三天不給藥處理((整體一次，每周四天))作用于HCT116移植小鼠模型，抑制效果分別是48%, 57%, 82.2%, 和80.0%

運(yùn)用連續(xù)胰蛋白酶耦合分析法檢測HDAC酶活。將100μL反應(yīng)體系置于96孔板中分析抑制劑表征。將HDAC 酶添加到50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween 20, 5% DMSO (pH 7.4) 以及補(bǔ)充了牛血清蛋白 (BSA)的反應(yīng)體系中，與不同濃度的PCI-24781混合均勻，孵育15分鐘。每種HDAC同工酶使用的BSA濃度不一樣，分別是0% (HDAC1)，0.01% (HDAC2, 3, 8, 10)和0.05% (HDAC6)。 ethyl (6S)-6-[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohexene-1-carboxylate。CAS:1144044-02-9參數(shù)

在VX-445–tezacaftor–ivacaftor組中，第15日第1次評估時(shí)觀察到FEV1占預(yù)計(jì)值百分比得到改善，第29日時(shí)仍維持其改善狀態(tài)。與FEV1占預(yù)計(jì)值百分比的改善幅度相一致的是，在兩個(gè)基因型組中也觀察到各項(xiàng)次要終點(diǎn)得到改善，包括汗液氯離子濃度和CFQ-R呼吸維度評分。在對基線CFQ-R評分進(jìn)行校正和不進(jìn)行校正的情況下，第29日均觀察到CFQ-R呼吸維度評分得到改善。第29日時(shí)個(gè)體患者的FEV1占預(yù)計(jì)值百分比和汗液氯離子濃度較基線水平的變化數(shù)據(jù)。接受VX-445–tezacaftor–VX-561的Phe508del-MF基因型患者的療效結(jié)局也得到相似改善。CAS:1422253-37-9性能Elexacaftor別名：VX-445。

PRI-724，被認(rèn)為具有潛在治了丙肝和乙肝引起的肝硬化（LC）價(jià)值。PRI-724：理論數(shù)據(jù)CAS：1422253-38-0分子式:C??H??N?O?P分子量:658.64純度:>98%溶解性:(R.T.:25℃):DMSO穩(wěn)定性:-20℃3years簡述PRI-724選擇性抑制CBP/β-catenin相互作用。供應(yīng)與規(guī)格可提供多種規(guī)格大量可定制；如需更多規(guī)格的報(bào)價(jià)，歡迎來電咨詢！質(zhì)量控制當(dāng)前批次純度大于98%，產(chǎn)品COA和相關(guān)檢測報(bào)告可提供電子版或隨貨發(fā)出；所有可選規(guī)格：常溫運(yùn)輸或根據(jù)產(chǎn)品特性加藍(lán)冰運(yùn)輸。

L-685458 是一種有效的過渡狀態(tài)模擬(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制劑 (GSI)。L-685458 抑制淀粉樣 β-蛋白前體 γ-分泌酶活性，IC50 為 17 nM，選擇性高于其他檢測的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介導(dǎo)的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC50 分別為 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿爾茨海默病 (AD) 和ai癥的研究。動物A(mg/kg)=動物B(mg/kg)×動物B的K系數(shù)動物A的K系數(shù)。例如，依據(jù)體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4mg/kg換算成大鼠的劑量，需要將22.4mg/kg乘以小鼠的K系數(shù)，再除以大鼠的K系數(shù)，得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2mg/kg。VX-445化學(xué)式：C26H34F3N7O4S。

PCI-24781抑制HDACs酶活導(dǎo)致HR 相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄水平出現(xiàn)明顯下降，其中包括RAD51。與抑制HR 一致，在CHO細(xì)胞中，PCI-24781處理后導(dǎo)致I-SceI誘導(dǎo)染色質(zhì)斷裂引起的同源定向修復(fù)能力下降。PCI-24781誘發(fā)S 期缺失，G2期細(xì)胞周期停滯以及軟組織（STS）細(xì)胞的凋亡。PCI-24781誘導(dǎo)STS細(xì)胞中Rad51 的轉(zhuǎn)錄抑制很有可能是通過增強(qiáng)E2F1在Rad51近端啟動子區(qū)域的結(jié)合。PCI-24781也誘導(dǎo)Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依賴的NF-κB信號通路介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡過程。VX-445分子量：597.65。PCI-24781現(xiàn)貨供應(yīng)

Resatorvid CAS號：243984-11-4。CAS:1144044-02-9參數(shù)

胰蛋白酶的終濃度是50 nM，acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC的終濃度是25μM(HDAC1,HDAC3,HDAC6),50μM (HDAC2,HDAC10)和100 μM (HDAC8)，起始反應(yīng)。設(shè)置八個(gè)復(fù)孔的陰性對照中不加入PCI-24781。使用酶標(biāo)儀檢測反應(yīng)。經(jīng)過30分鐘的延遲時(shí)間，通過355納米的激發(fā)波和460納米吸收波得到熒光值。檢測反應(yīng)速率是測定增強(qiáng)熒光所需的反應(yīng)時(shí)間。使用程序BatchKi可以得到抑制常數(shù)K i。Method: 運(yùn)用一種微量藍(lán)色熒光的細(xì)胞增殖試驗(yàn)檢測PCI-24781處理后細(xì)胞增殖，細(xì)胞至少培養(yǎng)兩倍增。細(xì)胞接種于96孔板，PCI-24781設(shè)置9個(gè)從0.0015 μM 到10 μM半對數(shù)不等間隔的濃度梯度，每一梯度設(shè)計(jì)三個(gè)復(fù)孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設(shè)定抑制細(xì)胞增殖GI50在達(dá)到50% 到 95%之間為置信區(qū)間，運(yùn)用四參數(shù)方程，利用非線性回歸曲線計(jì)算PCI-24781的有效濃度。CAS:1144044-02-9參數(shù)

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