探討TAK-242治了對心肌缺血再灌注損傷(I/R)小鼠的保護(hù)作用及可能機(jī)制.方法將36只雄性C57BL/6小鼠隨機(jī)分為3組:假手術(shù)組(sham組),模型組(缺血30 min/再灌注24 h,I/R組)和治了組〔I/R+TAK-242(3 mg/kg)〕.再灌注24 h后應(yīng)用心臟超聲檢測小鼠心功能,TTC染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,實(shí)時(shí)熒光定量PCR和Western印跡法檢測心肌組織TLR4 m RNA和蛋白表達(dá),ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結(jié)果與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)縮短(P0.01)。TAK-242，CAS:243984-10-3。120964-45-6特征

在我國約占全部腦卒中的20%-30%,發(fā)病1月內(nèi)的病死率可高達(dá)40%,且存活者多遺留有明顯的神經(jīng)功能障礙,給患者家庭及社會(huì)帶來了沉重的負(fù)擔(dān),嚴(yán)重的危害人類健康.目前對腦出血的治了尚缺乏有效的手段,因此深入研究腦出血的發(fā)病機(jī)制,尋找腦出血有效的治了靶點(diǎn)至關(guān)重要.炎癥反應(yīng)在腦出血二次損傷過程中具有重要作用,小膠質(zhì)細(xì)胞與浸潤至血腫周圍的巨噬細(xì)胞等表面的Toll樣受體家族可能對腦出血相關(guān)炎癥反應(yīng)具有重要的調(diào)控作用,可能會(huì)成為腦出血治了的潛在靶點(diǎn).120964-45-6特征TAK-242儲(chǔ)存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。

作為一款口服的ERK1/2高特異性小分子抑制劑，ATG-017通過作用于RAS-RAF-MEK-ERK信號通路的末端蛋白，抑制體外zl細(xì)胞株的活性與體內(nèi)zl的生長。RAS/MAPK通路是ai癥發(fā)生的一個(gè)重要驅(qū)動(dòng)因素。ATG-017靶向ERK1/2不僅能阻止zl細(xì)胞的生長，還能與其他MAPK激酶抑制劑協(xié)同作用，更有效地阻斷RAS-MAPK信號傳導(dǎo)，同時(shí)克服患者對RAF及MEK抑制劑產(chǎn)生耐藥。ATG-017是一款作用于ERK1/2的高特異性小分子抑制。研究領(lǐng)域：  MAPK > ERK > ERK抑制劑 > AZD0364 (ATG-017)。

PCI-24781針對于多種zl細(xì)胞系具有有效的抗zl活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之間。PCI-24781也抑制HUVEC 內(nèi)皮細(xì)胞的增值，GI50為0.43 μM。PCI-24781處理導(dǎo)致HCT116 和 DLD-1細(xì)胞系中組蛋白乙?；臀⒐艿鞍滓阴；膭┝恳蕾囆苑e累，同時(shí)誘導(dǎo)p21表達(dá)，PARP的剪切以及γH2AX的累積。PCI-24781抑制HDACs酶活導(dǎo)致HR 相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄水平出現(xiàn)明顯下降，其中包括RAD51。與抑制HR 一致，在CHO細(xì)胞中，PCI-24781處理后導(dǎo)致I-SceI誘導(dǎo)染色質(zhì)斷裂引起的同源定向修復(fù)能力下降。PCI-24781誘發(fā)S 期缺失，G2期細(xì)胞周期停滯以及軟組織（STS）細(xì)胞的凋亡。PCI-24781誘導(dǎo)STS細(xì)胞中Rad51 的轉(zhuǎn)錄抑制很有可能是通過增強(qiáng)E2F1在Rad51近端啟動(dòng)子區(qū)域的結(jié)合。PCI-24781也誘導(dǎo)Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依賴的NF-κB信號通路介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡過程。PRI-724是一種有效的特異性抑制劑，可破壞?β-catenin?和?CBP?的相互作用。

VX-445–tezacaftor–ivacaftor用于囊性纖維化患者的安全性及副作用在可接受范圍內(nèi)。不良事件多為輕或中度。VX-445–tezacaftor–ivacaftor也使Phe508del-MF患者的FEV1占預(yù)計(jì)值百分比增加，增幅達(dá)13.8個(gè)百分點(diǎn)（P＜0.001）。在已接受tezacaftor-ivacaftor治了的Phe508del-Phe508del基因型患者中，加用VX-445使患者的FEV1占預(yù)計(jì)值百分比增加11.0個(gè)百分點(diǎn)（P＜0.001）。這兩個(gè)患者人群的汗液氯離子濃度均降低，其修訂版囊性纖維化問卷（CysticFibrosisQuestionnaire-Revised）呼吸維度評分均改善。ML-792儲(chǔ)存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。120964-45-6特征

Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各種炎癥性疾病中起關(guān)鍵作用。120964-45-6特征

Animal Administration-小鼠：C57BL / 6背景（雌性，10周齡）的30只ApoE - / - 和30只野生型小鼠在標(biāo)準(zhǔn)光照條件下（12小時(shí)光暗）喂食含有0.25％膽固醇和15％可可脂的高脂飲食 循環(huán)）和溫度（21±1℃）。 礦泉水隨意飲用。 將兩種基因型的小鼠隨機(jī)分配至LPS或LPS + Resatorvid（TAK-242）或鹽水給藥。 LPS（2.5mg / kg），LPS（2.5mg / kg）加Resatorvid（TAK-242）（0.3mg / kg）和生理鹽水分別通過腹膜內(nèi)注射給藥，每周兩次，持續(xù)4周。 在實(shí)驗(yàn)結(jié)束時(shí)，所有小鼠都接受了安樂死，注射過量戊巴比妥（50mg / kg）。只供參考。120964-45-6特征

上海扶芃生物科技有限公司是一家從事生物科技、醫(yī)藥科技、化學(xué)科技、化工科技領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)咨詢、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓，醫(yī)藥中間體的研發(fā)、銷售，化工產(chǎn)品及原料（除危險(xiǎn)化學(xué)品、監(jiān)控化學(xué)品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學(xué)品）的銷售。 【依法須經(jīng)批準(zhǔn)的項(xiàng)目，經(jīng)相關(guān)部門批準(zhǔn)后方可開展經(jīng)營活動(dòng)的公司，致力于發(fā)展為創(chuàng)新務(wù)實(shí)、誠實(shí)可信的企業(yè)。上海扶芃生物作為從事生物科技、醫(yī)藥科技、化學(xué)科技、化工科技領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)咨詢、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓，醫(yī)藥中間體的研發(fā)、銷售，化工產(chǎn)品及原料（除危險(xiǎn)化學(xué)品、監(jiān)控化學(xué)品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學(xué)品）的銷售。 【依法須經(jīng)批準(zhǔn)的項(xiàng)目，經(jīng)相關(guān)部門批準(zhǔn)后方可開展經(jīng)營活動(dòng)的企業(yè)之一，為客戶提供良好的TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724。上海扶芃生物繼續(xù)堅(jiān)定不移地走高質(zhì)量發(fā)展道路，既要實(shí)現(xiàn)基本面穩(wěn)定增長，又要聚焦關(guān)鍵領(lǐng)域，實(shí)現(xiàn)轉(zhuǎn)型再突破。上海扶芃生物始終關(guān)注化工行業(yè)。滿足市場需求，提高產(chǎn)品價(jià)值，是我們前行的力量。