在我國約占全部腦卒中的20%-30%,發(fā)病1月內(nèi)的病死率可高達(dá)40%,且存活者多遺留有明顯的神經(jīng)功能障礙,給患者家庭及社會帶來了沉重的負(fù)擔(dān),嚴(yán)重的危害人類健康.目前對腦出血的治了尚缺乏有效的手段,因此深入研究腦出血的發(fā)病機(jī)制,尋找腦出血有效的治了靶點(diǎn)至關(guān)重要.炎癥反應(yīng)在腦出血二次損傷過程中具有重要作用,小膠質(zhì)細(xì)胞與浸潤至血腫周圍的巨噬細(xì)胞等表面的Toll樣受體家族可能對腦出血相關(guān)炎癥反應(yīng)具有重要的調(diào)控作用,可能會成為腦出血治了的潛在靶點(diǎn).3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一種有效的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (EZH2) 抑制劑。TLR4信號抑制劑性能

探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應(yīng)的分子機(jī)制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機(jī)分為4組:假手術(shù)組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/R+TAK-242(3 mg·kg-1)],干預(yù)組[I/R+TAK-242+AG490(15 mg·kg-1)].再灌注24 h后心臟超聲檢測小鼠心功能,氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,WB檢測心肌JAK2/STAT3磷酸化水平,ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結(jié)果:與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)延長(P0.01)。TLR4信號抑制劑性能ML-792化學(xué)式 C21H23BrN6O5S。

VX-445–tezacaftor–ivacaftor用于囊性纖維化患者的安全性及副作用在可接受范圍內(nèi)。不良事件多為輕或中度。VX-445–tezacaftor–ivacaftor也使Phe508del-MF患者的FEV1占預(yù)計(jì)值百分比增加，增幅達(dá)13.8個百分點(diǎn)（P＜0.001）。在已接受tezacaftor-ivacaftor治了的Phe508del-Phe508del基因型患者中，加用VX-445使患者的FEV1占預(yù)計(jì)值百分比增加11.0個百分點(diǎn)（P＜0.001）。這兩個患者人群的汗液氯離子濃度均降低，其修訂版囊性纖維化問卷（CysticFibrosisQuestionnaire-Revised）呼吸維度評分均改善。

在研究的兩個患者人群中，VX-445三聯(lián)療法的不良事件均在可接受范圍內(nèi)。有92%的患者發(fā)生不良事件，其中97%為輕或中度事件，8%的患者因不良事件導(dǎo)致試驗(yàn)藥物中斷或停藥。VX-445三聯(lián)療法的安全性與VX-659–tezacaftor–ivacaftor聯(lián)用所觀察到的結(jié)果相似，這一結(jié)果支持在3期試驗(yàn)繼續(xù)研發(fā)這兩種聯(lián)合療法。無論從幅度還是概念方面分析，根據(jù)體外結(jié)果預(yù)測的療效均轉(zhuǎn)化為VX-445–tezacaftor–ivacaftor CFTR調(diào)節(jié)在攜帶1個或2個Phe508del等位基因的患者中的臨床療效。PRI-724是一種有效的特異性抑制劑，可破壞?β-catenin?和?CBP?的相互作用。

通過使用TaqMan逆轉(zhuǎn)錄試劑將總RNA逆轉(zhuǎn)錄成cDNA。 使用預(yù)先開發(fā)的TaqMan測定試劑和Universal PCR master mix在ABI Prism 7700上進(jìn)行TNF-α和IL-6的定量實(shí)時PCR分析。 使用比較閾值循環(huán)方法進(jìn)行mRNA的定量。通過刺激獲得的比較高對照水平（沒有Resatorvid（TAK-242））被認(rèn)為是100％，并且對照組在其他時間點(diǎn)和TAK-242添加組的水平被表示為比較高對照水平的百分比。Resatorvid (TAK-242) 是一種有效的 TLR4 信號傳導(dǎo)抑制劑，可選擇性地抑制TLR-介導(dǎo)的細(xì)胞因子和一氧化氮的產(chǎn)生。 SGC0946儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。TLR4信號抑制劑性能

L-685458 抑制淀粉樣 β-蛋白前體 γ-分泌酶活性，IC50?為 17 nM，選擇性高于其他檢測的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。TLR4信號抑制劑性能

組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶DOT1L抑制劑;化合物SGC0946：SGC0946比其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC0946作用于A431細(xì)胞和MCF10A細(xì)胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分別為2.6nM和8.8nChemicalbookM，且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細(xì)胞。SGC0946比其類似物EPZ004777更有效,且作為優(yōu)良的化學(xué)探針用于研究DOT1L，及DOT1L抑制劑用于ai癥治了的進(jìn)一步研究。英文名稱:SGC0946CAS:1561178-17-3純度：>98%,BR  包裝信息：50MG  備注：4870。TLR4信號抑制劑性能

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