SGC0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，IC50為0.3nM，抑制12PMTs和DNMT1活性。SGC0946比其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC0946作用于A431細(xì)胞和MCF10A細(xì)胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分別為2.6nM和8.8nChemicalbookM，且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細(xì)胞。SGC0946比其類似物EPZ004777更有效,且作為優(yōu)良的化學(xué)探針用于研究DOT1L，及DOT1L抑制劑用于ai癥治了的進(jìn)一步研究。SGC0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.3nM，對一系列12PMTs和DNMT1沒有活性。C-82抑制β-catenin和CBP之間的結(jié)合并增加β-catenin和p300之間的結(jié)合。C-82作用

探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應(yīng)的分子機(jī)制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機(jī)分為4組:假手術(shù)組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/R+TAK-242(3 mg·kg-1)],干預(yù)組[I/R+TAK-242+AG490(15 mg·kg-1)].再灌注24 h后心臟超聲檢測小鼠心功能,氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,WB檢測心肌JAK2/STAT3磷酸化水平,ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結(jié)果:與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)延長(P0.01)。DOT1L作用VX-445 （R enantiomer）。

PCI-24781抑制HDACs酶活導(dǎo)致HR 相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄水平出現(xiàn)明顯下降，其中包括RAD51。與抑制HR 一致，在CHO細(xì)胞中，PCI-24781處理后導(dǎo)致I-SceI誘導(dǎo)染色質(zhì)斷裂引起的同源定向修復(fù)能力下降。PCI-24781誘發(fā)S 期缺失，G2期細(xì)胞周期停滯以及軟組織（STS）細(xì)胞的凋亡。PCI-24781誘導(dǎo)STS細(xì)胞中Rad51 的轉(zhuǎn)錄抑制很有可能是通過增強(qiáng)E2F1在Rad51近端啟動(dòng)子區(qū)域的結(jié)合。PCI-24781也誘導(dǎo)Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依賴的NF-κB信號通路介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡過程。

生物活性-體外,在RAW264.7細(xì)胞和小鼠腹腔巨噬細(xì)胞中，Resatorvid（TAK-242）抑制脂多糖（LPS）誘導(dǎo)的NO，壞死因子-α（TNF-α）和白細(xì)胞介素（IL）-6的產(chǎn)生，IC50為1.1 到11 nM。 Resatorvid（TAK-242）還抑制LPS刺激的人外周血單核細(xì)胞（PBMCs）中這些細(xì)胞因子的產(chǎn)生，IC50值為11至33 nM。體內(nèi):Resatorvid（TAK-242）顯然降低了兩種基因型小鼠的血清抗dsDNA水平。 或者，Resatorvid（TAK-242）顯著抑制IFN-γ，TNF-α和IL-1β的產(chǎn)生，但它們的濃度仍然遠(yuǎn)高于NS處理的對應(yīng)物。SGC0946是組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶DOT1L高效選擇性抑制劑。

881639-98-1性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝生物活性G-1是一種Gprotein-coupledreceptor30(GPRChemicalbook30,Gprotein-coupledestrogenreceptor1,GPER)的非甾體選擇性激動(dòng)劑，Ki值為11nM。881639-98-1化學(xué)性質(zhì)沸點(diǎn):529.6±50.0°C(Predicted)密度:1.457±0.06g/cmChemicalbook3(Predicted)儲(chǔ)存條件:Storeat-20°C酸度系數(shù)(pKa):1.20±0.40(Predicted)。分子量412.28化學(xué)式C21H18BrNO3CAS號881639-98-1儲(chǔ)存條件3年-20°C粉狀2年-80°C溶于溶劑。Elexacaftor（VX-445）是一種下一代囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)劑。TLR4信號傳導(dǎo)抑制劑性質(zhì)

Elexacaftor（VX-445）是cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。C-82作用

正如根據(jù)互補(bǔ)作用機(jī)制所預(yù)期的那樣，VX-445–tezacaftor–ivacaftor對氯離子轉(zhuǎn)運(yùn)產(chǎn)生的效果較雙聯(lián)治療方案更強(qiáng)。在Phe508del-MF或Phe508del-Phe508del基因型患者中觀察的臨床反應(yīng)中可反映出VX-445–tezacaftor–ivacaftor的體外疊加效應(yīng)?？傮w而言，本文和同期發(fā)表的另一份報(bào)告中的結(jié)果對以下觀點(diǎn)進(jìn)行了概念驗(yàn)證：在至少攜帶1個(gè)Phe508del等位基因的患者中，由下一代CFTR校正劑VX-445或VX-659、第1代CFTR校正劑tezacaftor和CFTR增效劑ivacaftor組成的三聯(lián)CFTR調(diào)節(jié)劑方案實(shí)現(xiàn)了高水平的CFTR調(diào)節(jié)。C-82作用

上海扶芃生物科技有限公司主要經(jīng)營范圍是化工，擁有一支專業(yè)技術(shù)團(tuán)隊(duì)和良好的市場口碑。公司自成立以來，以質(zhì)量為發(fā)展，讓匠心彌散在每個(gè)細(xì)節(jié)，公司旗下TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724深受客戶的喜愛。公司注重以質(zhì)量為中心，以服務(wù)為理念，秉持誠信為本的理念，打造化工良好品牌。在社會(huì)各界的鼎力支持下，持續(xù)創(chuàng)新，不斷鑄造***服務(wù)體驗(yàn)，為客戶成功提供堅(jiān)實(shí)有力的支持。