左心室射血分數(shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分數(shù)(LVFS)明細降低(P0.001或P0.01),心梗面積明顯增加并出現(xiàn)心肌炎性浸潤,心肌p-JAK2/p-STAT3表達明顯升高(P0.01或P0.05),血清IL-6,IL-10,TNF-α和HMGB1水平明細升高(P0.001或P0.01).與I/R組比較,TAK-242給藥組小鼠LVIDs縮短(P0.05),LVEF和LVFS明細升高(P0.01或P0.05),心梗面積縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤減輕,心肌p-JAK2/p-STAT3表達降低(P0.01或P0.05),血清IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.001或P0.01),而IL-10和HMGB1濃度進一步升高(P0.01).與TAK-242給藥組比較,AG490干預可明細加強TAK-242治了作用,包括心肌收縮功能增強,心梗面積縮小及炎性浸潤程度減輕。Resatorvid 下調(diào)?TLR4?下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。CAS:292632-98-5性能

胰蛋白酶的終濃度是50 nM，acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC的終濃度是25μM(HDAC1,HDAC3,HDAC6),50μM (HDAC2,HDAC10)和100 μM (HDAC8)，起始反應。設(shè)置八個復孔的陰性對照中不加入PCI-24781。使用酶標儀檢測反應。經(jīng)過30分鐘的延遲時間，通過355納米的激發(fā)波和460納米吸收波得到熒光值。檢測反應速率是測定增強熒光所需的反應時間。使用程序BatchKi可以得到抑制常數(shù)K i。Method: 運用一種微量藍色熒光的細胞增殖試驗檢測PCI-24781處理后細胞增殖，細胞至少培養(yǎng)兩倍增。細胞接種于96孔板，PCI-24781設(shè)置9個從0.0015 μM 到10 μM半對數(shù)不等間隔的濃度梯度，每一梯度設(shè)計三個復孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設(shè)定抑制細胞增殖GI50在達到50% 到 95%之間為置信區(qū)間，運用四參數(shù)方程，利用非線性回歸曲線計算PCI-24781的有效濃度。783355-60-2價格Elexacaftor別名：VX-445。

PCI-24781針對于多種zl細胞系具有有效的抗zl活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之間。PCI-24781也抑制HUVEC 內(nèi)皮細胞的增值，GI50為0.43 μM。PCI-24781處理導致HCT116 和 DLD-1細胞系中組蛋白乙?；臀⒐艿鞍滓阴；膭┝恳蕾囆苑e累，同時誘導p21表達，PARP的剪切以及γH2AX的累積。PCI-24781抑制HDACs酶活導致HR 相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄水平出現(xiàn)明顯下降，其中包括RAD51。與抑制HR 一致，在CHO細胞中，PCI-24781處理后導致I-SceI誘導染色質(zhì)斷裂引起的同源定向修復能力下降。PCI-24781誘發(fā)S 期缺失，G2期細胞周期停滯以及軟組織（STS）細胞的凋亡。PCI-24781誘導STS細胞中Rad51 的轉(zhuǎn)錄抑制很有可能是通過增強E2F1在Rad51近端啟動子區(qū)域的結(jié)合。PCI-24781也誘導Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依賴的NF-κB信號通路介導的細胞凋亡過程。

左心室射血分數(shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分數(shù)(LVFS)均有明細性降低(P0.01),出現(xiàn)大面積心肌梗死以及嚴重心肌炎癥病理改變,心肌TLR4表達上調(diào)(P0.01),血清IL-6,TNF-α,IL-10和HMGB1濃度升高(P0.01).與I/R組比較,TAK-242治了組小鼠LVIDs有所延長(P0.05),LVEF和LVFS明細提高(P0.01或P0.05),心梗面積明細縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤減輕,心肌TLR4表達降低(P0.05),血清促炎因子IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.01),而因子IL-10和HMGB1濃度進一步升高(P0.01).結(jié)論 TAK-242治了對I/R小鼠心肌具有保護作用,其作用機制可能與抑制炎癥反應有關(guān)。Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑。

探討TAK-242治了對心肌缺血再灌注損傷(I/R)小鼠的保護作用及可能機制.方法將36只雄性C57BL/6小鼠隨機分為3組:假手術(shù)組(sham組),模型組(缺血30 min/再灌注24 h,I/R組)和治了組〔I/R+TAK-242(3 mg/kg)〕.再灌注24 h后應用心臟超聲檢測小鼠心功能,TTC染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,實時熒光定量PCR和Western印跡法檢測心肌組織TLR4 m RNA和蛋白表達,ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結(jié)果與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)縮短(P0.01)。Resatorvid儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。2229861-17-8特征

Elexacaftor分子量：597.65。CAS:292632-98-5性能

在研究的兩個患者人群中，VX-445三聯(lián)療法的不良事件均在可接受范圍內(nèi)。有92%的患者發(fā)生不良事件，其中97%為輕或中度事件，8%的患者因不良事件導致試驗藥物中斷或停藥。VX-445三聯(lián)療法的安全性與VX-659–tezacaftor–ivacaftor聯(lián)用所觀察到的結(jié)果相似，這一結(jié)果支持在3期試驗繼續(xù)研發(fā)這兩種聯(lián)合療法。無論從幅度還是概念方面分析，根據(jù)體外結(jié)果預測的療效均轉(zhuǎn)化為VX-445–tezacaftor–ivacaftor CFTR調(diào)節(jié)在攜帶1個或2個Phe508del等位基因的患者中的臨床療效。CAS:292632-98-5性能

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