L-685458 是一種有效的過(guò)渡狀態(tài)模擬(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制劑 (GSI)。L-685458 抑制淀粉樣 β-蛋白前體 γ-分泌酶活性，IC50 為 17 nM，選擇性高于其他檢測(cè)的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介導(dǎo)的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC50 分別為 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿爾茨海默病 (AD) 和ai癥的研究。動(dòng)物A(mg/kg)=動(dòng)物B(mg/kg)×動(dòng)物B的K系數(shù)動(dòng)物A的K系數(shù)。例如，依據(jù)體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4mg/kg換算成大鼠的劑量，需要將22.4mg/kg乘以小鼠的K系數(shù)，再除以大鼠的K系數(shù)，得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2mg/kg。ML-792化學(xué)式 C21H23BrN6O5S。消旋VX-445特征

CAS號(hào)：243984-11-4別名：Resatorvid純度：99.95%分子式：C??H??ClFNO?S分子量：361.82儲(chǔ)存條件：-20℃，有效期2年，溶入溶劑后-20℃請(qǐng)盡量在一個(gè)月內(nèi)使用。Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信號(hào)通路的小分子抑制劑，在巨噬細(xì)胞中，可阻滯LPS誘導(dǎo)的NO、TNF-α、IL-6的生成，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下調(diào) TLR4 下游信號(hào)分子 MyD88 和 TRIF 的表達(dá)。Resatorvid 可抑制自噬。TAK-242通過(guò)與TLR4胞內(nèi)區(qū)域的Cys747殘基直接結(jié)合，從而抑制TLR4的信號(hào)通路。IL-6價(jià)格Elexacaftor儲(chǔ)存條件 3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。

生物活性-體外,在RAW264.7細(xì)胞和小鼠腹腔巨噬細(xì)胞中，Resatorvid（TAK-242）抑制脂多糖（LPS）誘導(dǎo)的NO，壞死因子-α（TNF-α）和白細(xì)胞介素（IL）-6的產(chǎn)生，IC50為1.1 到11 nM。 Resatorvid（TAK-242）還抑制LPS刺激的人外周血單核細(xì)胞（PBMCs）中這些細(xì)胞因子的產(chǎn)生，IC50值為11至33 nM。體內(nèi):Resatorvid（TAK-242）顯然降低了兩種基因型小鼠的血清抗dsDNA水平。 或者，Resatorvid（TAK-242）顯著抑制IFN-γ，TNF-α和IL-1β的產(chǎn)生，但它們的濃度仍然遠(yuǎn)高于NS處理的對(duì)應(yīng)物。

AZD0364(ATG-017)研究領(lǐng)域：MAPK>ERK>ERK抑制劑>AZD0364(ATG-017)產(chǎn)品名：AZD0364(ATG-017)目錄號(hào)：S8708批次號(hào)：S870801化學(xué)數(shù)據(jù)化學(xué)式：C24H24F2N8O2分子量：494.50CAS號(hào)：2097416-76-5儲(chǔ)存條件：3年-20°C粉2年-80°C溶于溶劑分析數(shù)據(jù)高效液相色譜（HPLC）：純度=99.95%核磁共振（NMR）：結(jié)構(gòu)一致。AZD0364是一種高度選擇性的激酶抑制劑，濃度為1 μM時(shí)，在包含329種激酶的激酶庫(kù)中對(duì)其中10種激酶的抑制作用大于50%，在靶蛋白上的停留時(shí)間長(zhǎng)ML-792CAS號(hào) 1644342-14-2。

左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分?jǐn)?shù)(LVFS)明細(xì)降低(P0.001或P0.01),心梗面積明顯增加并出現(xiàn)心肌炎性浸潤(rùn),心肌p-JAK2/p-STAT3表達(dá)明顯升高(P0.01或P0.05),血清IL-6,IL-10,TNF-α和HMGB1水平明細(xì)升高(P0.001或P0.01).與I/R組比較,TAK-242給藥組小鼠LVIDs縮短(P0.05),LVEF和LVFS明細(xì)升高(P0.01或P0.05),心梗面積縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤(rùn)減輕,心肌p-JAK2/p-STAT3表達(dá)降低(P0.01或P0.05),血清IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.001或P0.01),而IL-10和HMGB1濃度進(jìn)一步升高(P0.01).與TAK-242給藥組比較,AG490干預(yù)可明細(xì)加強(qiáng)TAK-242治了作用,包括心肌收縮功能增強(qiáng),心梗面積縮小及炎性浸潤(rùn)程度減輕。SGC0946CAS號(hào)：1561178-17-3。CAS:1644342-14-2供應(yīng)商

TAK-242儲(chǔ)存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。消旋VX-445特征

3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人類急性髓細(xì)胞白血病OCI-AML3細(xì)胞，導(dǎo)致G0/G1期（58.5％）細(xì)胞積累明顯增加，從而導(dǎo)致S期（35.2％）和G2/M期（6.3％）細(xì)胞數(shù)量減少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60細(xì)胞(~50%)，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡處理48小時(shí)，細(xì)胞劑量生長(zhǎng)降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3細(xì)胞及原代AML細(xì)胞，降低EZH2水平，抑制組蛋白H3在賴氨酸27位點(diǎn)的三甲基化。3-Deazaneplanocin A處理，誘導(dǎo)p16, p21, p27，和FBXO32，而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A處理48小時(shí)，誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞分化為CD11b+細(xì)胞近3倍。3-Deazaneplanocin A作用于幾種病毒類型，具有極好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929細(xì)胞的水皰性口炎病毒，H.Ep-2的副流感病毒，vero細(xì)胞的牛痘和黃熱病病毒，IC50分別為0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。 3-Deazaneplanocin A作用于美國(guó) Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株，具有強(qiáng)的抗什曼原病的療效，平均ID50 為 96 ng/mL, 而即使?jié)舛雀哌_(dá)10 μg/mL，也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。消旋VX-445特征

上海扶芃生物科技有限公司是一家從事生物科技、醫(yī)藥科技、化學(xué)科技、化工科技領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)咨詢、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓，醫(yī)藥中間體的研發(fā)、銷售，化工產(chǎn)品及原料（除危險(xiǎn)化學(xué)品、監(jiān)控化學(xué)品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學(xué)品）的銷售。 【依法須經(jīng)批準(zhǔn)的項(xiàng)目，經(jīng)相關(guān)部門批準(zhǔn)后方可開(kāi)展經(jīng)營(yíng)活動(dòng)的公司，是一家集研發(fā)、設(shè)計(jì)、生產(chǎn)和銷售為一體的專業(yè)化公司。上海扶芃生物擁有一支經(jīng)驗(yàn)豐富、技術(shù)創(chuàng)新的專業(yè)研發(fā)團(tuán)隊(duì)，以高度的專注和執(zhí)著為客戶提供TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724。上海扶芃生物繼續(xù)堅(jiān)定不移地走高質(zhì)量發(fā)展道路，既要實(shí)現(xiàn)基本面穩(wěn)定增長(zhǎng)，又要聚焦關(guān)鍵領(lǐng)域，實(shí)現(xiàn)轉(zhuǎn)型再突破。上海扶芃生物始終關(guān)注化工行業(yè)。滿足市場(chǎng)需求，提高產(chǎn)品價(jià)值，是我們前行的力量。