左心室射血分數(LVEF)和左心室短軸縮短分數(LVFS)明細降低(P0.001或P0.01),心梗面積明顯增加并出現心肌炎性浸潤,心肌p-JAK2/p-STAT3表達明顯升高(P0.01或P0.05),血清IL-6,IL-10,TNF-α和HMGB1水平明細升高(P0.001或P0.01).與I/R組比較,TAK-242給藥組小鼠LVIDs縮短(P0.05),LVEF和LVFS明細升高(P0.01或P0.05),心梗面積縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤減輕,心肌p-JAK2/p-STAT3表達降低(P0.01或P0.05),血清IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.001或P0.01),而IL-10和HMGB1濃度進一步升高(P0.01).與TAK-242給藥組比較,AG490干預可明細加強TAK-242治了作用,包括心肌收縮功能增強,心梗面積縮小及炎性浸潤程度減輕。TAK-242儲存條件:3年-20°C?粉狀,2年-80°C?溶于溶劑。G-1價格
大鼠:使用較初重200至225g的雄性遠交WistarHannover大鼠。Resatorvid(TAK-242)是i.v.在將動物引入塑料限制器后立即(約10秒)以0.5mg/kg的劑量注入尾靜脈。該劑量是基于之前的體內研究選擇的,該研究報告了其在暴露于缺氧的小膠質細胞中的抗氧化和神經保護特性。濃度為0.9%的二甲基亞砜用作載體。注:本品只可用于科研實驗,嚴禁用于臨床醫(yī)療及其他用途!CAS號:243984-11-4別名:Resatorvid 純度:99.95%分子式:C??H??ClFNO?SATG-017現貨供應Elexacaftor化學式:C26H34F3N7O4S。
AZD-0364生物活性描述AZD-0364是一種有效的選擇性ERK2抑制劑,IC50為0.6nM。相關類別研究領域>>ai癥靶點ERK2:0.6nM(IC50)體外研究AZD-0364在ERK2質譜和A375磷酸-p90RSK測定中測量,IC50分別為0.6nM和5.7nM。AZD-0364可以抑制KRAS突變作為單一療法的一組ai細胞系(A549,H2122,H2009和Calu6細胞系)的生長,并且這種效果通過用Selumetinib處理協同增強。測量AZD-0364乙磺酸(實施例18a)與MEK抑制劑Selumetinib組合的zl生長抑制。
AZD-0364動物實驗:小鼠A549是攜帶KRAS基因(G12S)中的致ai突變的人非小細胞肺ai系。將雌性裸鼠皮下(sc)植入左側,每只小鼠用5×106個A549細胞(ATCC)。通過每周兩次的卡尺測量監(jiān)測zl生長并計算體積。一旦zl達到~200-300mm3的體積,將動物隨機分成7-11組,并用連續(xù)組合方案治了Selumetinib(ARRY-142886)25 mg / kg BiD和AZD-0364乙磺酸25 mg / kg QD(第1次服用Selumetinib后4小時),均通過口服途徑給藥。在開始給藥后每周兩次測量zl體積。VX-445分子量:597.65。
左心室射血分數(LVEF)和左心室短軸縮短分數(LVFS)均有明細性降低(P0.01),出現大面積心肌梗死以及嚴重心肌炎癥病理改變,心肌TLR4表達上調(P0.01),血清IL-6,TNF-α,IL-10和HMGB1濃度升高(P0.01).與I/R組比較,TAK-242治了組小鼠LVIDs有所延長(P0.05),LVEF和LVFS明細提高(P0.01或P0.05),心梗面積明細縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤減輕,心肌TLR4表達降低(P0.05),血清促炎因子IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.01),而因子IL-10和HMGB1濃度進一步升高(P0.01).結論 TAK-242治了對I/R小鼠心肌具有保護作用,其作用機制可能與抑制炎癥反應有關。VX-445CAS號:2229860-99-3。1391465-94-3供應商
(6S)-6-[[(2-氯-4-氟苯基)氨基]磺?;鵠-1-環(huán)己烯-1-甲酸乙酯。G-1價格
Resatorvid(CLI-095)瑞沙托維Resatorvid (TAK-242) 是一種選擇性的 TLR4 信號傳導抑制劑。Resatorvid 抑制 NO,TNF-α 和 IL-6 的產生,其 IC50 值分別為 1.8 nM,1.9 nM,1.3 nM。Resatorvid 下調 TLR4 下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy),并在各種炎癥性疾病中起關鍵作用。 Resatorvid (TAK-242) 是一種有效的 TLR4 信號傳導抑制劑,可選擇性地抑制TLR-介導的細胞因子和一氧化氮的產生。注:本品只可用于科研實驗,嚴禁用于臨床醫(yī)療及其他用途!G-1價格
上海扶芃生物科技有限公司是一家從事生物科技、醫(yī)藥科技、化學科技、化工科技領域內的技術咨詢、技術服務、技術轉讓,醫(yī)藥中間體的研發(fā)、銷售,化工產品及原料(除危險化學品、監(jiān)控化學品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學品)的銷售。 【依法須經批準的項目,經相關部門批準后方可開展經營活動的公司,是一家集研發(fā)、設計、生產和銷售為一體的專業(yè)化公司。上海扶芃生物擁有一支經驗豐富、技術創(chuàng)新的專業(yè)研發(fā)團隊,以高度的專注和執(zhí)著為客戶提供TAK242,Elexacaftor,SGC0946,PRI-724。上海扶芃生物繼續(xù)堅定不移地走高質量發(fā)展道路,既要實現基本面穩(wěn)定增長,又要聚焦關鍵領域,實現轉型再突破。上海扶芃生物始終關注化工行業(yè)。滿足市場需求,提高產品價值,是我們前行的力量。