PCI-24781按200 mg/kg 劑量作用于移植小鼠,隔整體一次,明顯抑制HCT116 和 DLD-1zl細(xì)胞生長(zhǎng),抑制效果分別是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg劑量每星期連續(xù)四天給藥處理,然后三天不給藥處理((整體一次,每周四天))作用于HCT116移植小鼠模型,抑制效果分別是48%, 57%, 82.2%, 和80.0%
運(yùn)用連續(xù)胰蛋白酶耦合分析法檢測(cè)HDAC酶活。將100μL反應(yīng)體系置于96孔板中分析抑制劑表征。將HDAC 酶添加到50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween 20, 5% DMSO (pH 7.4) 以及補(bǔ)充了牛血清蛋白 (BSA)的反應(yīng)體系中,與不同濃度的PCI-24781混合均勻,孵育15分鐘。每種HDAC同工酶使用的BSA濃度不一樣,分別是0% (HDAC1),0.01% (HDAC2, 3, 8, 10)和0.05% (HDAC6)。 Elexacaftor分子量:597.65。VX-445特征
CAS號(hào):243984-11-4別名:Resatorvid純度:99.95%分子式:C??H??ClFNO?S分子量:361.82儲(chǔ)存條件:-20℃,有效期2年,溶入溶劑后-20℃請(qǐng)盡量在一個(gè)月內(nèi)使用。Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信號(hào)通路的小分子抑制劑,在巨噬細(xì)胞中,可阻滯LPS誘導(dǎo)的NO、TNF-α、IL-6的生成,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下調(diào) TLR4 下游信號(hào)分子 MyD88 和 TRIF 的表達(dá)。Resatorvid 可抑制自噬。TAK-242通過與TLR4胞內(nèi)區(qū)域的Cys747殘基直接結(jié)合,從而抑制TLR4的信號(hào)通路。VX-445 R enantiomer性質(zhì)Elexacaftor(VX-445)是cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。
CWP232228 是一種高效的選擇性 Wnt/β-catenin 信號(hào)通路抑制劑,在細(xì)胞核中,拮抗 β-catenin 與 T 細(xì)胞因子 (TCF) 結(jié)合。CWP232228 通過抑制乳腺ai和肝ai干細(xì)胞 (CSCs) 的生長(zhǎng)來抑制zl的形成和轉(zhuǎn)移而無毒性。研究領(lǐng)域 >> ai癥信號(hào)通路 >> 干細(xì)胞及 Wnt 通路 >> Wnt信號(hào)。CWP232228(100 mg/kg,靜脈注射;每日;4T1細(xì)胞瘤小鼠21天;MDA-MB-435細(xì)胞瘤小鼠60天)導(dǎo)致zl體積明顯減少。動(dòng)物模型:7周齡雌性Balb/c和NOD/SCID小鼠,荷4T1或MDA-MB-435細(xì)胞瘤,劑量:100mg/kg,腹腔注射;每日;21d,荷4T1細(xì)胞瘤,60d,荷MDA-MB-435細(xì)胞瘤。結(jié)果:治了后zl體積明顯縮小。
L-685458 是一種有效的過渡狀態(tài)模擬(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制劑 (GSI)。L-685458 抑制淀粉樣 β-蛋白前體 γ-分泌酶活性,IC50 為 17 nM,選擇性高于其他檢測(cè)的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介導(dǎo)的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,IC50 分別為 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿爾茨海默病 (AD) 和ai癥的研究。動(dòng)物A(mg/kg)=動(dòng)物B(mg/kg)×動(dòng)物B的K系數(shù)動(dòng)物A的K系數(shù)。例如,依據(jù)體表面積折算法,將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4mg/kg換算成大鼠的劑量,需要將22.4mg/kg乘以小鼠的K系數(shù),再除以大鼠的K系數(shù),得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2mg/kg。3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一種有效的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (EZH2) 抑制劑。
在VX-445–tezacaftor–ivacaftor組中,第15日第1次評(píng)估時(shí)觀察到FEV1占預(yù)計(jì)值百分比得到改善,第29日時(shí)仍維持其改善狀態(tài)。與FEV1占預(yù)計(jì)值百分比的改善幅度相一致的是,在兩個(gè)基因型組中也觀察到各項(xiàng)次要終點(diǎn)得到改善,包括汗液氯離子濃度和CFQ-R呼吸維度評(píng)分。在對(duì)基線CFQ-R評(píng)分進(jìn)行校正和不進(jìn)行校正的情況下,第29日均觀察到CFQ-R呼吸維度評(píng)分得到改善。第29日時(shí)個(gè)體患者的FEV1占預(yù)計(jì)值百分比和汗液氯離子濃度較基線水平的變化數(shù)據(jù)。接受VX-445–tezacaftor–VX-561的Phe508del-MF基因型患者的療效結(jié)局也得到相似改善。(6S)-6-[[(2-氯-4-氟苯基)氨基]磺?;鵠-1-環(huán)己烯-1-甲酸乙酯。2229860-99-3價(jià)格
ML-792化學(xué)式 C21H23BrN6O5S。VX-445特征
使用VX-445–tezacaftor–ivacaftor針對(duì)Phe508delCFTR蛋白進(jìn)行靶向治了,可提高體外CFTR功能,并轉(zhuǎn)化為攜帶1個(gè)或2個(gè)Phe508del等位基因的囊性纖維化患者的病情改善。VX-445–tezacaftor–ivacaftor三聯(lián)療法具備治了約90%囊性纖維化患者的根本病因的潛力。囊性纖維化是一種因CFTR突變所致囊性纖維化穿膜傳導(dǎo)調(diào)節(jié)蛋白(CFTR)(CFTR是轉(zhuǎn)導(dǎo)氯離子和其他陰離子的上皮通道)數(shù)量減少或功能下降引起的罕見進(jìn)行性致死性隱性遺傳病。Davies等對(duì)VX-659進(jìn)行研究,其在本刊發(fā)表的同期論文論述了使用2種CFTR校正劑和1種增效劑三聯(lián)療法治了囊性纖維化的基本原理。VX-445特征
上海扶芃生物科技有限公司主要經(jīng)營(yíng)范圍是化工,擁有一支專業(yè)技術(shù)團(tuán)隊(duì)和良好的市場(chǎng)口碑。公司自成立以來,以質(zhì)量為發(fā)展,讓匠心彌散在每個(gè)細(xì)節(jié),公司旗下TAK242,Elexacaftor,SGC0946,PRI-724深受客戶的喜愛。公司將不斷增強(qiáng)企業(yè)重點(diǎn)競(jìng)爭(zhēng)力,努力學(xué)習(xí)行業(yè)知識(shí),遵守行業(yè)規(guī)范,植根于化工行業(yè)的發(fā)展。上海扶芃生物憑借創(chuàng)新的產(chǎn)品、專業(yè)的服務(wù)、眾多的成功案例積累起來的聲譽(yù)和口碑,讓企業(yè)發(fā)展再上新高。