蔗糖八硫酸酯X鹽是一種伊立替康脂質體用輔料，蔗糖八硫酸酯X鹽，為白色固體粉末。英文名：SucroseoctasulfateX，分子式：C12H14X8O35S8。目前國內已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市。該化合物的鋁鹽，也就是硫糖鋁，早期一直應用在療潰瘍?yōu)橹鞯乃幬镏?。隨著鹽酸伊立替康脂質體Onivyde在美國于2015年獲批上市，讓中國臺灣智擎公司一舉成名。同時也給我們帶來了一個新的脂質體輔料——蔗糖八硫酸酯X鹽。使用蔗糖八硫酸鹽使得伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包載。這使蔗糖八硫酸酯X鹽的應用更加受到重視。有文獻報道蔗糖八硫酸酯銅鹽和銀鹽具有很好的抗消作用。本文對蔗糖八硫酸酯X鹽的應用進行介紹?！娟P于我們】艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司AVT.是國內一家專營磷脂類藥用輔料的科技公司。山西現貨蔗糖八硫酸酯鉀藥用采購

AVT致力服務注射劑行業(yè)，一直以來專注脂質體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系。同時提供海藻糖、蔗糖、透明質酸鈉等注射劑輔料，是國內藥企、高校、研究所等單位主要輔料供應商。

Onivyde®,由中國臺灣智擎公司研制，是由華人團隊開發(fā)并成功在美國上市的脂質體藥品。FDA授予其優(yōu)先審批及孤兒藥資格并于2015年批準其上市，隨后于2016年獲歐盟批準上市，臨床上與氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯用以Zhi療轉移性胰腺Ai。作為國內仿制較多的脂質體項目之一，Onivyde大家自然也不陌生。其中Onivyde®所用磷脂輔料DSPC、膽固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯鹽我司均完成/計劃完成CDE和DMF登記。 天津藥用蔗糖八硫酸酯鉀實驗室采購分子式：C12H14K8O35S8.

王永軍等人發(fā)明了鹽酸伊立替康和鹽酸阿霉素共載脂質體及其制備方法，該脂質體包括以下組分：藥物，磷脂，膽固醇，蔗糖八硫酸酯三乙胺鹽和緩沖劑。該法制備脂質體包封率和載藥量均有提高，可共遞送兩種藥物，使得藥物到達瘤部位時仍保持協同比例，達到增效，減毒的目的。吳剛等人，建立體外釋放測定方法，考察了兩種方法制備的鹽酸伊立替康脂質體的體外釋藥特性，結果表明以蔗糖八硫酸酯三乙胺梯度法制備的伊立替康脂質體較以硫酸銨梯度法制備的伊立替康脂質體體外釋放行為存在明顯差異，前者改善了藥物的滯留。

粘膜是覆蓋在生物體內腔的上皮組織，多暴露在外部環(huán)境中易被病原體染。在正常情況下，黏膜上皮具有一套完善的防御機制以抵抗外部微生物的染。然而，盡管有這些防御機制，它們在人類生命過程中多少還是經常會受到惡病原體染的影響。為了定殖組織，抵抗宿主的自然防御機制，病原體首先會“粘”到靶細胞的表面。因此，粘附是病原體染的“關鍵”，使得病原體更好地獲得營養(yǎng)，促進 進入宿主細胞，有利于病原體深入組織并增加其在生物膜中組織菌落的機會。更多蔗糖八硫酸酯鹽相關資訊，敬請關注AVT.

伊立替康的內酯環(huán)結構易水解，在pH>6條件下發(fā)生開環(huán)反應轉變?yōu)轸人猁}型。而血清蛋白優(yōu)先與羧酸鹽絡合使得平衡快速偏向活性低的開環(huán)型，造成有效內酯型比例過低。這一反應達到平衡時，羧酸鹽形式化合物所占比重高達90%。然而羧酸鹽型的伊立替康藥理活性低，毒性更強，因此選用強酸弱堿鹽做梯度以形成弱酸性內水相環(huán)境對伊立替康在體內的穩(wěn)定及藥效十分重要。有部分企業(yè)在做仿制時采用硫酸銨梯度。硫酸銨也可形成符合條件的弱酸性內水腔環(huán)境，但實驗發(fā)現，其與伊立替康形成的伊立替康硫酸鹽在體內外釋放較快，滯留以及包載穩(wěn)定性不如藥物與蔗糖八硫酸酯形成的復合物。早在HermesBiosci公司開發(fā)產品時就已報道了使用蔗糖八硫酸酯三乙胺鹽可高效率/高藥脂比的包載伊立替康（>800g/mol磷脂）并維持其在脂質體內部的穩(wěn)定。這是因為蔗糖八硫酸酯部分具有高價負電性，三乙胺部分具有空間位阻，能夠降低藥物被水解的概率，延長藥物體內半衰期至56.8小時。而硫酸銨只能提供弱酸性環(huán)境并不能實現以上作用。另有實驗表明使用蔗糖八硫酸酯鹽載藥，藥物治療指數、生物利用度、釋放及藥時曲線等體內行為都有改善，因此Onivyde選擇其作為梯度載藥法。蔗糖八硫酸酯鉀含量:100.7%.陜西伊立替康脂質體蔗糖八硫酸酯鉀使用注意事項

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