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來源: 發(fā)布時間:2022-07-29

    本文單獨或組合使用的術(shù)語“雜”是指除碳和氫之外的原子。雜原子自立地選自氧、氮、硫、磷、硅、硒和錫,但不限于這些原子。在出現(xiàn)兩個或更多雜原子的實施方式中,所述兩個或更多雜原子可彼此相同,或者所述兩個或更多雜原子中的一些或全部彼此不同。本文單獨或組合使用的術(shù)語“烷基”是指任選取代的直鏈或任選取代的支鏈的一價飽和烴。本文的“烷基”可具有1-約18個碳原子,或具有1-約10個碳原子,推薦1-6個碳原子。本文單獨或組合使用的“低級烷基”是指碳數(shù)較少的烷基,例如其具有1-約8個碳原子,推薦1-約6個碳原子,或1-約4個碳原子。本文的烷基實例包括但不限于甲基、乙基、正丙基、異丙基、2-甲基-1-丙基、2-甲基-2-丙基、2-甲基-1-丁基、3-甲基-1-丁基、2-甲基-3-丁基、2,2-二甲基-1-丙基、2-甲基-1-戊基、3-甲基-1-戊基、4-甲基-1-戊基、2-甲基-2-戊基、3-甲基-2-戊基、4-甲基-2-戊基、2,2-二甲基-1-丁基、3,3-二甲基-1-丁基、2-乙基-1-丁基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、新戊基、叔戊基和己基,以及更長的烷基基團,如庚基和辛基等。本文中出現(xiàn)數(shù)字范圍時。材料中間體價格表,推薦咨詢常州泰涵化工科技有限公司。徐州醫(yī)藥中間體材料中間體現(xiàn)貨

    在本申請的一些具體實施方案中,在用于制備式v化合物的步驟(1)中,可以根據(jù)需要選擇合適的反應(yīng)溫度,反應(yīng)溫度推薦為0℃到反應(yīng)體系的沸點,更推薦為反應(yīng)體系的沸點。在本申請的一些具體實施方案中,在用于制備式v化合物的步驟(1)中,式iv化合物與2,5-己二酮可以根據(jù)需要選擇合適的摩爾比,式iv化合物與2,5-己二酮的摩爾比可以為1∶∶100,也可以為1∶1-1∶2。例如,在本申請的一些具體實施方案中,式iv化合物與2,5-己二酮的摩爾比為1∶。在本申請的一些具體實施方案中,在步驟(2)中,式v化合物與式vii化合物可以在堿的存在下反應(yīng)??梢愿鶕?jù)需要選擇合適的堿,所述堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、甲醇鈉、乙醇鈉、正丙醇鈉、異丙醇鈉、正丁醇鈉、叔丁醇鈉、n,n-二異丙基乙胺、三乙胺、二乙胺、乙二胺、吡啶、碳酸銫、碳酸鋰、氫化鈉、氨基鈉、正丁基鋰、叔丁醇鋰、二異丙基氨基鋰、碳酸鈉、碳酸鉀、醋酸鈉、醋酸鉀、碳酸氫鈉或碳酸氫鉀中的一種或一種以上,推薦為正丁基鋰。在本申請的一些具體實施方案中,在用于制備式vi化合物的步驟(2)中,可以根據(jù)需要選擇合適的反應(yīng)溶劑,所述溶劑選自甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、叔丁醇、1。蘇州醫(yī)藥中間體材料中間體現(xiàn)貨材料中間體品牌怎么樣,推薦咨詢常州泰涵化工科技有限公司。

    例如具有3、4、5或6個成環(huán)原子。術(shù)語“雜環(huán)烷基”是指完全飽和的并且可以以單環(huán)、雙環(huán)或螺環(huán)存在的環(huán)狀基團。除非另有指示,該雜環(huán)通常為含有1至3個自立地選自硫、氧和/或氮的雜原子(推薦1或2個雜原子)的3至7元環(huán)?!半s環(huán)烷基”的非限制性實例包括氮雜環(huán)丁烷基(azetidinyl)、氧雜環(huán)丁基(oxetanyl)、硫雜環(huán)丁基(thietanyl)、高哌啶基(homopiperidinyl)、氧雜環(huán)庚基(oxepanyl)、硫雜環(huán)庚基(thiepanyl)、二氧雜環(huán)己基(dioxanyl)、1,3-二氧戊環(huán)基(1,3-dioxolanyl)、二硫環(huán)己基(dithianyl)、二硫環(huán)戊基(dithiolanyl)、吡唑烷基、咪唑烷基(imidazolidinyl)、3-氮雜雙環(huán)[]己基和3-氮雜雙環(huán)[]庚基等。本文單獨或組合使用的術(shù)語“芳基”是指具有完全共軛的π電子體系的全碳單環(huán)或稠合環(huán),其具有6-14個碳原子,推薦具有6-12個碳原子,更推薦具有6個碳原子。非取代的芳基的非限制性實例包括但不限于苯基、萘基和蒽基。本文單獨或組合使用的術(shù)語“雜芳基”是指5-12個環(huán)原子的單環(huán)或稠合環(huán),具有5、6、7、8、9、10、11或12個環(huán)原子,其中含有1、2、3或4個選自n、o、s的環(huán)原子,其余環(huán)原子為c,且具有完全共軛的π-電子體系。雜芳基可以是未取代的或取代的。

    4-二氧六環(huán)、丙同、丁同、戊酮、環(huán)戊酮、己酮、環(huán)己酮、乙迷、乙酸乙酯、乙酸丁酯、四氫呋喃、乙腈、苯、甲苯、二甲苯、dmf、dmac或dmso中的一種或幾種,推薦為二氯甲烷。在本申請的一些具體實施方案中,在加入3-氟-1-丙基磺酰氯時,反應(yīng)溫度不大于40℃,推薦為不大于30℃,更推薦不大于20℃。任選地,由式ii化合物制備式viii化合物的反應(yīng)可以在氮氣或者氬氣的保護下進行。另一方面,本申請?zhí)峁┦絭iiia化合物的制備方法,其包括使式ii化合物與3-氟-1-丙基磺酰氯進行反應(yīng)制備式viiia化合物,其中r的定義如前文所述。在本申請的一些具體實施方案中,式viiia化合物推薦為式viiia-0化合物,在本申請的一些具體實施方案中,在制備式viiia化合物的反應(yīng)中,式ii化合物與3-氟-1-丙基磺酰氯可以根據(jù)需要選擇合適的摩爾比,例如式ii化合物與3-氟-1-丙基磺酰氯的摩爾比可為1∶1-1∶;式ii化合物與3-氟-1-丙基磺酰氯的摩爾比推薦為1∶。在本申請的一些具體實施方案中,在制備式viiia化合物的反應(yīng)中,可以根據(jù)需要選擇合適的堿。所述堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、甲醇鈉、乙醇鈉、正丙醇鈉、異丙醇鈉、正丁醇鈉、叔丁醇鈉、n。材料中間體怎么選,歡迎咨詢常州泰涵化工科技有限公司。

    nh3可以以氨氣或氨水的形式加入。在本申請的一些具體實施方案中,在制備式x化合物的反應(yīng)中,式ix化合物與n,n’-羰基二咪唑(cdi)進行反應(yīng)的溫度為0℃到反應(yīng)體系的沸點,推薦為反應(yīng)體系的沸點。在本申請的一些具體實施方案中,在制備式x化合物的反應(yīng)中,加入nh3時的反應(yīng)溫度為不大于25℃,推薦為不大于5℃,更推薦為不大于0℃。在本申請的一些具體實施方案中,加入nh3的溫度為0℃。在本申請的一些具體實施方案中,制備式x化合物的方法還包括在加入nh3反應(yīng)一段時間之后再加入酸的步驟,所述酸選自各種有機酸和無機酸,例如鹽酸、硫酸、硝酸、磷酸、馬來酸或檸檬酸等,推薦為鹽酸。在本申請的一些具體實施方案中,加入酸使得反應(yīng)體系ph值不大于7,推薦為不大于5,更推薦為不大于3。還一方面,本申請?zhí)峁┦絠ii化合物的制備方法,其包括使式x化合物進行反應(yīng)制備式iii化合物,在本申請的一些具體實施方案中,制備式iii化合物的方法推薦包括如下步驟:i.使式x化合物在堿和次氯酸鹽的存在下進行反應(yīng);ii.向步驟i的反應(yīng)體系中加入硫代硫酸鹽;iii.向步驟ii的反應(yīng)體系中加入酸,得到式iii化合物。在本申請的一些具體實施方案中,在制備式iii化合物的方法中。材料中間體生產(chǎn)廠家在哪里?歡迎咨詢常州泰涵化工科技有限公司。鎮(zhèn)江質(zhì)量材料中間體批發(fā)

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    3-氨基-4-氯-2-氟苯基)-3-氟丙烷-1-磺酰胺時,采用n,n’-羰基二咪唑和nh3,所用試劑廉價易得,制備步驟簡單易操作,不只明顯提高了收率,而且產(chǎn)品具有高純度,因此本申請所述的制備方法特別適合工業(yè)化生產(chǎn)。術(shù)語及定義除非另有定義,否則本文所有科技術(shù)語具有的涵義與所聲稱的主題所屬領(lǐng)域技術(shù)人員通常理解的涵義相同。除非另有說明,本文全文引用的所有專項、專項申請、公開材料通過引用方式整體并入本文。如果本文對術(shù)語有多個定義,以本章的定義為準(zhǔn)。如果引用的是url或其它這種標(biāo)識符或地址,應(yīng)理解這種標(biāo)識符會改變,因特網(wǎng)上的特定信息來去自由,但是通過搜索因特網(wǎng)或其它合適的參考資源可以找到相應(yīng)的信息。這里引用表明這些信息的可獲得和公開傳播。應(yīng)理解,上述簡述和下文的詳述為示例性且只用于解釋,而不對所聲稱主題作任何限制。在本申請中,除非另有特別說明,否則使用單數(shù)時也包括復(fù)數(shù)。應(yīng)注意的是,除非上下文明確指示,否則在說明書和所附權(quán)利要求書中使用的單數(shù)形式“a”、“an”和“the”包括復(fù)數(shù)形式。還應(yīng)注意,除非另有說明,否則所用“或”表示“和/或”。此外,所用術(shù)語“包括”以及其它形式,例如“包含”、“含”和“含有”并非限制性。徐州醫(yī)藥中間體材料中間體現(xiàn)貨

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