親水凝膠骨架聚合物細粒徑的波動會影響藥物釋放曲線。***的研究顯示,當超細研磨的羥丙基纖維素(HPC)有意用極細研磨的HPC替代時,仍有著穩(wěn)健的藥物釋放。在兩種不同的藥物模型中,沒有發(fā)現(xiàn)在吸水和藥物釋放曲線方面***的差異。
聚合物粒徑常被視為影響纖維素醚類親水骨架系統(tǒng)差異和穩(wěn)健性的眾多因素之一。例如,當高分子量的羥丙基甲基纖維素(HPMC 2208)系統(tǒng)中聚合物用量低于40%時,隨著粒徑從309mm減小到34mm,釋放速率***降低。
對于HPC,粒徑的減小也導致了更長的藥物釋放維持時間。高分子量HPC(約為1100kDa)的商用常規(guī)粒徑規(guī)格為Klucel? HF(平均粒徑為240-300μm),細粒徑規(guī)格為Klucel? HXF(平均粒徑為80-100μm)。
當前,很少數(shù)據(jù)描述了細研磨規(guī)格HXF粒徑變化導致釋放曲線變化的可能性。為了研究市售細粒徑HXF的穩(wěn)健性,通過濕法造粒和直壓工藝制備了含有高溶解性苯丙醇胺(PPA)和略溶解性雙氯芬酸鈉(DICL)的模型配方。
這些配方含有HF或HXF或極細研磨的實驗規(guī)格HPC,分別為EXP1 HPC和EXP2 HPC,平均粒徑分別為60μm和35μm。選擇這些實驗規(guī)格用來**粉碎工藝的極端變化。 羥丙纖維素Klucel GF Pharm。河南亞什蘭羥丙纖維素LXF Pharm
亞什蘭羥丙纖維素以其獨特的黏度控制和穩(wěn)定性能,使得它在化妝品、食品和藥品制造中扮演著至關重要的角色。它能夠提供優(yōu)異的乳化和懸浮性能,確保產品質地的均勻性和一致性,從而大幅提升產品的整體品質。在化妝品行業(yè),亞什蘭羥丙纖維素能夠創(chuàng)造出豐富而細膩的霜體質地,讓肌膚感受到前所未有的絲滑體驗。在食品行業(yè),它作為穩(wěn)定劑和增稠劑,確保了食品的口感和結構,延長了保質期。而在藥品制造中,它則確保了藥物的有效成分能夠均勻分布,提高了藥效的可靠性。亞什蘭羥丙纖維素還具有較好的生物相容性和環(huán)保特性,這使得它在可持續(xù)發(fā)展和綠色制造的大趨勢下,成為了眾多企業(yè)的優(yōu)先材料。它的應用不僅限于提高產品的質量和性能,更著對健康和環(huán)境的深切關懷。作為行業(yè)的,亞什蘭公司始終致力于通過創(chuàng)新解決方案來滿足客戶的需求。亞什蘭羥丙纖維素的推出,無疑加深了亞什蘭在專業(yè)領域的領導地位,同時也為行業(yè)的進步提供了新的動力。隨著科技的不斷進步,我們期待亞什蘭能夠帶來更多像羥丙纖維素這樣的創(chuàng)新產品,繼續(xù)行業(yè)的發(fā)展潮流。山西亞什蘭共聚維酮交聯(lián)聚維酮Polyplasdone XL。
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: 在生產中使用亞什蘭 Bondwell? 羧甲基纖維素(CMC)可以參考下圖,通過測試粘度,當粘度不隨時間發(fā)生大幅度變化,則判定CMC已經完全溶解。
CMC 的溶解分為三個步驟:1.懸浮未溶脹, 粘度還未上升(I過程);2.溶脹未完全溶解,粘度開始上升達到最大值(II過程);3. 高分子鏈充分伸展,粘度達到穩(wěn)定(III過程)。
水不溶乙基纖維素的***形成的崩解力比水溶性羥丙基纖維素***要高很多,這是由于乙基纖維素本身不膨脹。與其它崩解劑(羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉)相比,含有粗粒徑交聯(lián)聚維酮(PVPP XL)和細粒徑交聯(lián)聚維酮(PVPP XL-10)的片劑在吸收少量水分時就產生了更大的崩解力(圖2a,2b)。在以乙基纖維素為粘合劑的***中,粗粒徑的交聯(lián)聚維酮PVPP XL在很低的吸水量條件下就能表現(xiàn)出較高的崩解力,主要的崩解機理為形變復原。與之相反,羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉吸收更多的水,是膨脹型崩解劑。
聚維酮 Plasdone? K-29/32 為非離子型黏合劑,溶液黏度幾乎不受pH值的影響。吉林亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 K15M Pharm
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藥物溶解度的影響:
較高的釋放曲線顯示高溶解性PPA的釋放是擴散作用為主。略溶性DICL與之相反,藥物溶解度和溶解速率似乎對于釋放速率發(fā)揮了更大的控制效果,導致近線性的釋放曲線,直至80%的溶出率(圖2和圖3)。
HPC粒徑影響:
與極細研磨規(guī)格相比,常規(guī)粒徑的HF導致了明顯更快的PPA釋放。對于低溶解性的DICL,常規(guī)粒徑HF和細研磨規(guī)格間的釋放速率差異較?。╢2>55)。然而,細粒徑HXF片的硬度提高很多(表2)。對于**細粒徑的EXP2 HPC(平均粒徑35μm),更低的密度導致壓片過程中填充重量減少和可見的流動性降低。比較細研磨HXF或極細研磨EXP1 HPC和EXP2 HPC制得片劑的釋放曲線,未見其間釋放動力學的差異。因此,當前商業(yè)化生產的Klucel HXF HPC(平均粒徑80-100μm)**了優(yōu)化的性能,整合了穩(wěn)健的擴散控制與改善的可壓性和可接受的粉體流動性,以及良好的可操作性。
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