羥丙甲纖維素是一個(gè)應(yīng)用非常***的纖維素醚類聚合物。除了用于黏合劑和薄膜包衣,它還廣泛應(yīng)用于親水凝膠骨架片,并在固體分散體產(chǎn)品中有著特殊的功能。
亞什蘭全球醫(yī)藥技術(shù)團(tuán)隊(duì)基于HPMC進(jìn)行了***而深入的研究工作。亞什蘭上海醫(yī)藥實(shí)驗(yàn)室較早在國內(nèi)進(jìn)行了親水凝膠骨架片凝膠強(qiáng)度的研究,并成功協(xié)助多個(gè)骨架片仿制藥的開發(fā);在產(chǎn)品方面,亞什蘭深知在目前的制藥環(huán)境下,藥企面臨著較大的成本壓力,推出了全新的 Benecel? XRF。
Benecel? XRF 是專門為高產(chǎn)能要求設(shè)計(jì)的規(guī)格,能夠在高速壓片條件下,使骨架片仍保持優(yōu)異的性能。此外,HPMC也是非常優(yōu)異的沉淀抑制劑。在固體分散體配方中,其能幫助藥物在體液環(huán)境中維持過飽和,從而**終達(dá)到生物利用度的改善。Natrosol 羥乙纖維素醚 HHW Pharm。銷售亞什蘭Klucel MXF Pharm
親水凝膠骨架聚合物細(xì)粒徑的波動(dòng)會(huì)影響藥物釋放曲線。***的研究顯示,當(dāng)超細(xì)研磨的羥丙基纖維素(HPC)有意用極細(xì)研磨的HPC替代時(shí),仍有著穩(wěn)健的藥物釋放。在兩種不同的藥物模型中,沒有發(fā)現(xiàn)在吸水和藥物釋放曲線方面***的差異。
聚合物粒徑常被視為影響纖維素醚類親水骨架系統(tǒng)差異和穩(wěn)健性的眾多因素之一。例如,當(dāng)高分子量的羥丙基甲基纖維素(HPMC 2208)系統(tǒng)中聚合物用量低于40%時(shí),隨著粒徑從309mm減小到34mm,釋放速率***降低。
對(duì)于HPC,粒徑的減小也導(dǎo)致了更長的藥物釋放維持時(shí)間。高分子量HPC(約為1100kDa)的商用常規(guī)粒徑規(guī)格為Klucel? HF(平均粒徑為240-300μm),細(xì)粒徑規(guī)格為Klucel? HXF(平均粒徑為80-100μm)。
當(dāng)前,很少數(shù)據(jù)描述了細(xì)研磨規(guī)格HXF粒徑變化導(dǎo)致釋放曲線變化的可能性。為了研究市售細(xì)粒徑HXF的穩(wěn)健性,通過濕法造粒和直壓工藝制備了含有高溶解性苯丙醇胺(PPA)和略溶解性雙氯芬酸鈉(DICL)的模型配方。
這些配方含有HF或HXF或極細(xì)研磨的實(shí)驗(yàn)規(guī)格HPC,分別為EXP1 HPC和EXP2 HPC,平均粒徑分別為60μm和35μm。選擇這些實(shí)驗(yàn)規(guī)格用來**粉碎工藝的極端變化。 廣東亞什蘭羥丙纖維素MF PharmNatrosol 羥乙纖維素醚 HX Pharm。
規(guī)格 Benecel?羥丙甲纖維素(HPMC)
取代型 |
規(guī)格 |
重均分子量 |
濃度(%) |
標(biāo)稱粘度(mPa.s)a |
HPMC 2910 “E”系列 |
E4M Pharm1 |
400,000 |
2 |
2,700-5,040 |
E10M Pharm1 |
746,000 |
2 |
7,500-14,000 |
|
HPMC 2208 “K”系列 |
K100LV PH PRM2 |
164,000 |
2 |
80-120 |
K250 PH PRM2 |
200,000 |
2 |
200-300 |
|
K750 PH PRM2 |
250,000 |
2 |
562-1,050 |
|
K1500 PH PRM2 |
300,000 |
2 |
1,125-2,100 |
|
K4M Pharm1 |
400,000 |
2 |
2,700-5,040 |
|
K15M Pharm1 |
575,000 |
2 |
13,500-25,200 |
|
K35M Pharm1 |
675,000 |
2 |
26,250-49,000 |
|
K100M Pharm1 |
1,000,000 |
2 |
75,000-140,000 |
|
K200M Pharm1 |
1,200,000 |
2 |
150,000-280,000 |
aNF/EP/JP粘度檢測(cè)方法 1有CR規(guī)格 2*有CR規(guī)格 Benecel?直壓規(guī)格羥丙甲纖維素(HPMC)
取代型 |
規(guī)格 |
重均分子量 |
濃度(%) |
標(biāo)稱粘度(mPa.s)a |
HPMC 2208 “K”系列 |
K4M PH DC1 |
400,000 |
2 |
2,700-5,040 |
K15M PH DC1 |
575,000 |
2 |
13,500-25,200 |
|
K100M PH DC1 |
1,000,000 |
2 |
75,000-140,000 |
1這些規(guī)格是與硅(<1 wt%)共處理制得 Benecel?甲基纖維素(MC)
取代型 |
規(guī)格 |
標(biāo)稱粘度(mPa.s)a |
甲基纖維素 |
A15LV PH PRM |
12-18 |
A4C Pharm |
300-560 |
|
A15C Pharm |
1,312-2,450 |
|
A4M Pharm |
2,700-5,040 |
aNF/EP/JP粘度檢測(cè)方法 a
Allantoin?Allantoin?是一種白色、無氣味的透明粉末。美國食品和藥品管理局將(安全有效)活性護(hù)膚成分。它可以用于多種口腔產(chǎn)品配方中,如:牙膏、漱口水以及假牙膠黏劑。Allantoin?Aqualon?羧甲基纖維素鈉Aqualon?羧甲基纖維素鈉(CMC)通過氯乙烯鈉和堿纖維素在嚴(yán)格控制條件下反應(yīng)制備。生成物是陰離子型聚合物,高純度且干燥的物質(zhì)。應(yīng)用于個(gè)人護(hù)理品及化妝品行業(yè)的純化纖維素,其純度通常**小為。Aqualon?羧甲基纖維素鈉Blanose?羧甲基纖維素鈉Blanose?羧甲基纖維素(CMC)鈉是在嚴(yán)格控制的反應(yīng)條件下,由氯乙酸鈉和堿纖維素發(fā)生反應(yīng)生成。所生成的聚合物為高純度且干燥的物質(zhì)。Blanose?羧甲基纖維素鈉Bondwell?CMC亞什蘭研發(fā)團(tuán)隊(duì)希望與您開展合作,攜手開發(fā)解決方案和產(chǎn)品,讓世界更加美麗動(dòng)人。健康和美容產(chǎn)品在加入亞什蘭添加劑之后,會(huì)變得更有效,更簡(jiǎn)單易用,為消費(fèi)者帶來更多便利。Bondwell?CMCCaptivates?亞什蘭研發(fā)團(tuán)隊(duì)希望與您開展合作,攜手開發(fā)解決方案和產(chǎn)品,讓世界更加美麗動(dòng)人。健康和美容產(chǎn)品在加入亞什蘭添加劑之后,會(huì)變得更有效,更簡(jiǎn)單易用,為消費(fèi)者帶來更多便利。Captivates?Gantrez?S-97BF亞什蘭研發(fā)團(tuán)隊(duì)希望與您開展合作。聚維酮Plasdone K-25。
Polyplasdone?交聯(lián)聚維酮超級(jí)崩解劑是一種合成的、不溶的,但可快速膨脹的N-乙烯基-2-吡咯烷酮的交聯(lián)均聚物。交聯(lián)聚維酮可幫助口服固體制劑快速崩解和溶出。Polyplasdone?交聯(lián)聚維酮是粒狀多孔結(jié)構(gòu)。與其他崩解劑不同,Polyplasdone?交聯(lián)聚維酮有著較高的表面積以及獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu),導(dǎo)致較強(qiáng)的界面活性,可提高難溶***物溶出。
Klucel?羥丙纖維素(HPC)是一種非離子纖維素醚,能溶于水及在機(jī)溶劑。低分子量規(guī)格主要用作粘合劑,高分子量格用于制備親水凝膠骨架片。較低的溶液表面張力,特別適合疏水***物的濕法制粒。低分子量,細(xì)粒徑規(guī)格是性能優(yōu)異的干性粘合劑,用于直接壓片或干法制粒。Klucel?HPC薄膜有著良好的柔韌性,在薄膜包衣中無需添加增塑劑。 Klucel EXF、Klucel EF、Klucel HXF、Klucel HF。低黏度的可壓性好粒徑越小可壓性越好。江西亞什蘭Aqualon ECT10 Pharm
Natrosol 羥乙纖維素醚 H Pharm。銷售亞什蘭Klucel MXF Pharm
Plasdone? PVP聚維酮是N-乙烯基-2-吡咯烷酮的均聚物,
polyvinylpyrrolidone,PVP,9003-39-8Plasdone?聚維酮(PVP)K29/32,K25,K90,k30,K12
規(guī)格 Plasdone?聚維酮(PVP)
規(guī)格a |
重均分子量b |
K值 |
K-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
K-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
K-25 |
34,000 |
24-26 |
K-29/32 |
58,000 |
29-32 |
K-90/K-90D |
1,300,000 |
85-95 |
C-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
C-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
C-30 |
58,000 |
29.0-32.0 |
a C規(guī)格為低熱原含量
b ***分子量(SEC/MALLS)
銷售亞什蘭Klucel MXF Pharm