仿制藥資源是非常有限的,3類藥的資源更是寶貴。搶仿已經(jīng)是近幾年來(lái)很熱的詞,但搶仿的多為小分子藥物,大分子藥物卻無(wú)人問(wèn)津,主要是原因難以突破的技術(shù)壁壘。目前國(guó)內(nèi)銷售的多肽中,除谷胱甘肽、胸腺五肽、亮丙瑞林、奧曲肽能自主生產(chǎn)外,其余的都靠進(jìn)口,進(jìn)口產(chǎn)品占市場(chǎng)份額近80%。目前我國(guó)的多肽合成尚處于起步階段,國(guó)內(nèi)能自主生產(chǎn)的那幾個(gè)產(chǎn)品也都是不超過(guò)10個(gè)氨基酸的短肽。多肽產(chǎn)品的研發(fā)不同于一般化藥,需要一點(diǎn)點(diǎn)積累,長(zhǎng)期挑戰(zhàn),如果還是按以前做三類藥那樣搞,很難搞出結(jié)果來(lái)。目前上市的多肽中,絕大部分都是40個(gè)氨基酸以下的短肽,生物發(fā)酵相比固相合成不具備優(yōu)勢(shì)。固相合成多肽,難在在于雜質(zhì)控制與純化生產(chǎn)。多肽合成一般工藝周期長(zhǎng),不像一般化藥三五步反應(yīng)搞定,一般多肽合成都要經(jīng)歷數(shù)十步化學(xué)反應(yīng),中間還可能要數(shù)次凍干、純化。多功能多肽是將多個(gè)多肽功能部位偶聯(lián),從而發(fā)揮多種功能,同時(shí)提高適應(yīng)癥的有效性。海南多肽產(chǎn)物
肽作為一種獨(dú)特的藥物化合物,分子介于小分子與蛋白質(zhì)之間,但在生化及診治上有所不同,肽為密切模仿自然路徑的診治性干預(yù)提供機(jī)會(huì),并在人體的多種生理過(guò)程(包括神經(jīng)遞質(zhì))或在炎癥反應(yīng)中發(fā)揮主要作用。。多肽不僅可以天然提取也可以進(jìn)行人工合成,其憑借純度高和質(zhì)量可控等多重優(yōu)勢(shì)成為當(dāng)前的熱門藥物,小分子藥物很少有多肽那樣具有選擇性強(qiáng)和起效快的特點(diǎn)。肽療法因其復(fù)雜性及與蛋白質(zhì)生物制藥相似的特性,一般具有較高的進(jìn)入壁壘。另一方面,與蛋白質(zhì)生物制藥相比,生產(chǎn)成本通常較低及產(chǎn)量通常較高。因此,全球許多生物技術(shù)公司和制藥公司都爭(zhēng)相進(jìn)入多肽藥物賽道,多肽藥物市場(chǎng)逐漸進(jìn)入上升發(fā)展期此外,多肽類因?yàn)榫哂卸虝旱陌胨テ?,因此在人體內(nèi)的清理速度非???,具有低劑量、低毒性的特點(diǎn)。北京比較好的多肽燕麥多肽易于皮膚吸收,可加快細(xì)胞增殖,促進(jìn)皮膚新陳代謝,活化肌膚,減少皮膚粗糙度。
迄今為止,雖然口服多肽技術(shù)報(bào)道眾多,但是研究成果臨床轉(zhuǎn)化步伐緩慢,大多數(shù)臨床前療效好的新技術(shù)在臨床上仍未實(shí)現(xiàn),不過(guò)口服奧曲肽和口服索瑪魯肽的成功上市證明了目前多肽口服策略在臨床上的實(shí)用價(jià)值。口服索馬魯肽的研發(fā)策略提供了全新的研究思路,以往對(duì)SNAC促吸收作用的研究都聚焦于腸道組織中,研究證明口服索馬魯肽是在胃部吸收,SNAC可以在片劑崩解部位局部中和胃酸,防止索馬魯肽被胃蛋白酶降解,SNAC同時(shí)充當(dāng)促吸收劑和pH調(diào)節(jié)劑。在胃部吸收還可以避免腸道消化系統(tǒng)對(duì)多肽的破壞。有了索馬魯肽的成功案例,在今后開(kāi)發(fā)多肽口服劑型和研究促吸收劑時(shí)可以不再局限于腸道吸收制劑。此外,根據(jù)Ⅱ期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示,口服索馬魯肽在降低糖化血紅蛋白和減重效果方面比注射劑型更有效,可能是因?yàn)榭诜黢R魯肽是從消化道進(jìn)入體循環(huán),發(fā)揮藥效的方式更接近GLP-1。隨著新促吸收劑和新制劑技術(shù)的出現(xiàn),口服多肽藥物的開(kāi)發(fā)數(shù)量不斷增加,在可預(yù)見(jiàn)的未來(lái)口服多肽藥物上市的機(jī)遇增加。但與此同時(shí),胃腸道長(zhǎng)期暴露于高濃度的多肽藥物或促吸收劑之下,是否會(huì)引起腸道菌群的變化尚不清楚。
在過(guò)去的十年中,多肽在醫(yī)學(xué)與生物技術(shù)中的廣泛應(yīng)用,醫(yī)學(xué)多肽研究也開(kāi)展地如火如荼。例如,雅培的多肽藥物L(fēng)upron對(duì)前列腺ai有很好的調(diào)節(jié)治理作用,2011年全球銷售額超過(guò)23億美元。此外,賽諾菲的Lantus在2013年的年銷售額也達(dá)到79億美元。目前,還有更多待FDA批準(zhǔn)的多肽藥物等待上市。就其調(diào)節(jié)治理方面,全球多肽藥物市場(chǎng)被分割為對(duì)心血管、代謝紊亂、血液系統(tǒng)疾病、胃腸道疾病、皮膚病、呼吸系統(tǒng)疾病、內(nèi)分泌疾病等的應(yīng)用。目前ai癥類藥物市場(chǎng)占有率比較高,預(yù)計(jì)在一段時(shí)期內(nèi)仍保持價(jià)值,處在第二位的是代謝紊亂疾病。大豆肽還可提高生產(chǎn)效率、穩(wěn)定發(fā)酵食品品質(zhì)以及增強(qiáng)其風(fēng)味。
多肽藥物相比化學(xué)藥具有更高效、更安全、更具有耐受性,同時(shí)也具有更高選擇性、不易在體內(nèi)蓄積的優(yōu)點(diǎn)。 與蛋白相比,多肽化學(xué)合成技術(shù)成熟,容易與雜質(zhì)或副產(chǎn)品分離,純度高,并且容易引入非天然氨基酸。但多肽藥物的缺點(diǎn)也很明顯,相比于化學(xué)藥,多肽類藥物的物理化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定、容易被氧化和水解、容易發(fā)生團(tuán)聚、半衰期較短、清理速率快、不容易透過(guò)細(xì)胞膜,并且大多數(shù)藥物不能口服。因此,針對(duì)多肽藥物的優(yōu)缺點(diǎn),對(duì)多肽藥物的合理設(shè)計(jì)是非常必要的。研究表明,活性多肽經(jīng)過(guò)一系列穩(wěn)定的特殊處理后,以一定濃度添加到護(hù)膚品中,對(duì)皮膚產(chǎn)生保護(hù)和修復(fù)作用。吉林大豆多肽有哪些
大米肽利用生物酶酶解大米蛋白并利用生物酶修飾技術(shù)對(duì)蛋白肽進(jìn)行修飾的雙生物酶酶解技術(shù)精制而成的肽產(chǎn)品。海南多肽產(chǎn)物
小分子越來(lái)越難做,大分子發(fā)展很強(qiáng)勢(shì),似乎成為了近年來(lái)藥物研發(fā)-市場(chǎng)的重要表現(xiàn)之一,許多公司Boss、科研人員也因此而開(kāi)始將研發(fā)方向?qū)?zhǔn)大分子生物藥。但客觀上,小分子化學(xué)藥物的開(kāi)發(fā)方式在諸多方面都與生物大分子藥物存在技術(shù)上的明顯不同,快速的“跨界”,對(duì)于研發(fā)人員來(lái)說(shuō),真的很難做到。故而,介于小分子與大分子之間的“多肽”類藥物,可以說(shuō)是很好的過(guò)渡轉(zhuǎn)折點(diǎn)。當(dāng)然,多肽類藥物絕非雞肋,從發(fā)現(xiàn)到現(xiàn)在,一直都是生命科學(xué)家、化學(xué)家、藥物學(xué)家關(guān)注的熱點(diǎn),目前已有80多個(gè)藥物上市,且一些品種也發(fā)展成了年銷售額數(shù)十億美元的重磅成果,所以,無(wú)論是研發(fā)方向上的轉(zhuǎn)型,還是技術(shù)上的過(guò)渡,對(duì)于多肽類藥物的了解、深挖,都是藥物研發(fā)人員必做的功課之一!海南多肽產(chǎn)物
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