多肽藥物是一個龐大的家族，也是比較有前景的發(fā)展方向之一。全球范圍內(nèi)，多肽藥物具有200多億美元的銷售市場，并且預(yù)計在2018年會突破250億美元。近年來，人們對多肽藥物的開發(fā)已經(jīng)延伸多個疾病診治領(lǐng)域，包括生理調(diào)節(jié)、疼痛、心衰、骨質(zhì)疏松、糖尿病、疫苗等等。然而大多數(shù)多肽藥物都具有直接口服無效、生物半衰期短、診治周期長的特點，因此以改善患者順應(yīng)性為目的，對現(xiàn)有多肽藥物進(jìn)行二次開發(fā)也是一件非常有意義的事。目前國外對多肽藥物的改良的思路一是注射產(chǎn)品長效化，如制備多肽脂質(zhì)體、多肽微球、聚乙二醇修飾、融合蛋白或皮下植入，二是繞過注射，口服給藥、透皮給藥和吸入給藥等等。多肽類藥物的分子量一般低于10 kDa，但與普通口服化學(xué)合成藥物分子量（）相比，還是高出許多。湖北比較好的多肽怎么樣

一般化妝品多肽分成四類：信號肽，載體肽，神經(jīng)遞質(zhì)抑制肽和酶抑制肽。1.信號肽這些多肽加到護(hù)膚品中是因為他們能刺激皮膚成纖維細(xì)胞產(chǎn)生更多的膠原蛋白，彈性蛋白，以及其他真皮基質(zhì)中的蛋白，從而使得皮膚更加緊致和飽滿。GHK是一個典型的信號肽類型的化妝品多肽。2.載體肽這些肽幫忙提供微量元素，如銅和鎂，有助于傷口修復(fù)和酶促過程。這些痕量的元素已經(jīng)被證實可以改善親膠原蛋白合成，增加皮膚彈性。3.神經(jīng)遞質(zhì)抑制肽這些肽添加到化妝品中，可以減少皺紋，因為它們通過各種化學(xué)相互作用抑制乙酰膽堿釋放。一些體內(nèi)研究數(shù)據(jù)表明，這些多肽可以減少約30%的皺紋。4.酶抑制劑多肽酶抑制劑多肽通過抑制酶活性從而減少膠原蛋白和其他蛋白的分解。例如，一些酶（如基質(zhì)金屬蛋白酶或基質(zhì)金屬蛋白酶）可以降解結(jié)構(gòu)蛋白質(zhì)如膠原。來自水稻蛋白質(zhì)衍生的肽能抑制MMP酶的活性，從而保持更多的膠原蛋白。從大豆蛋白的肽也可以工作。它們可能會抑制毛發(fā)的生長，減少色素沉著的功能。中國臺灣國產(chǎn)多肽生產(chǎn)企業(yè)大豆多肽的氨基酸組成主要為天冬氨酸、蘇氨酸、絲氨酸、谷氨酸、甘氨酸、丙氨酸、蛋氨酸等。

放眼國內(nèi)多肽市場，很多企業(yè)擁有生產(chǎn)線，但因為產(chǎn)品初級，未賺到錢而抱怨多肽產(chǎn)業(yè)是雞肋。然而樣本醫(yī)院數(shù)據(jù)表明，2015年我國多肽藥物用藥金額近90億元，放大后的市場超過300億元，甚至接近400億元，2014年和2015年增長率分別為16.13%和6.82%。造成這一局面的原因是生產(chǎn)廠家眾多，產(chǎn)品初級，技術(shù)附加值低，很多產(chǎn)品的大部分市場都被跨國藥企占據(jù)。因此對現(xiàn)有的成品升級是一件非常有必要的事。目前國外對多肽藥物的改良的思路一是注射產(chǎn)品長效化，如制備多肽脂質(zhì)體、多肽微球、聚乙二醇修飾、融合蛋白或皮下植入，二是繞過注射，口服給藥、透皮給藥和吸入給藥。

迄今為止，雖然口服多肽技術(shù)報道眾多，但是研究成果臨床轉(zhuǎn)化步伐緩慢，大多數(shù)臨床前療效好的新技術(shù)在臨床上仍未實現(xiàn)，不過口服奧曲肽和口服索瑪魯肽的成功上市證明了目前多肽口服策略在臨床上的實用價值?？诜黢R魯肽的研發(fā)策略提供了全新的研究思路，以往對SNAC促吸收作用的研究都聚焦于腸道組織中，研究證明口服索馬魯肽是在胃部吸收，SNAC可以在片劑崩解部位局部中和胃酸，防止索馬魯肽被胃蛋白酶降解，SNAC同時充當(dāng)促吸收劑和pH調(diào)節(jié)劑。在胃部吸收還可以避免腸道消化系統(tǒng)對多肽的破壞。有了索馬魯肽的成功案例，在今后開發(fā)多肽口服劑型和研究促吸收劑時可以不再局限于腸道吸收制劑。此外，根據(jù)Ⅱ期臨床試驗結(jié)果顯示，口服索馬魯肽在降低糖化血紅蛋白和減重效果方面比注射劑型更有效，可能是因為口服索馬魯肽是從消化道進(jìn)入體循環(huán)，發(fā)揮藥效的方式更接近GLP-1。隨著新促吸收劑和新制劑技術(shù)的出現(xiàn)，口服多肽藥物的開發(fā)數(shù)量不斷增加，在可預(yù)見的未來口服多肽藥物上市的機遇增加。但與此同時，胃腸道長期暴露于高濃度的多肽藥物或促吸收劑之下，是否會引起腸道菌群的變化尚不清楚。添加了多肽的護(hù)膚品，能夠刺激修復(fù)角質(zhì)層、提亮水潤、肌膚飽滿彈潤、緊致抗皺等，且增強和維持效果較好。

 從市場份額來看，中國多肽行業(yè)已然是一片紅海，超過100家企業(yè)同場角逐，銷售額排名較前的多肽藥物制劑除去亮丙瑞林微球外，其銷售企業(yè)數(shù)量均達(dá)兩位數(shù)。雖然玩家眾多，但是少數(shù)頭部企業(yè)瓜分了大多數(shù)的市場份額——排名前15的企業(yè)（包括跨國和本土藥企）占據(jù)73%的份額，阿斯利康、海南中和與賽生醫(yī)藥是多肽藥物領(lǐng)域的開創(chuàng)者。銷售額排名較前的本土藥企占據(jù)了三分之二的本土市場份額。雖然近幾年來，本土企業(yè)在研發(fā)臨床價值較高的產(chǎn)品上發(fā)力，但是大多數(shù)本土企業(yè)生產(chǎn)的高精尖產(chǎn)品仍較少，中國多肽類藥物行業(yè)仍處于起步和成長階段，可發(fā)展?jié)摿薮?。目前，在全球上市的多肽藥物分子中仍有近一半尚未在中國上市，銷售額排名較前的肽分子產(chǎn)品在中國的使用率均比較低。多肽藥物隨著氨基酸組成數(shù)量的增多，可能產(chǎn)生免疫原性。山東天然多肽哪里有

大豆肽還可提高生產(chǎn)效率、穩(wěn)定發(fā)酵食品品質(zhì)以及增強其風(fēng)味。湖北比較好的多肽怎么樣

小分子越來越難做，大分子發(fā)展很強勢，似乎成為了近年來藥物研發(fā)-市場的重要表現(xiàn)之一，許多公司Boss、科研人員也因此而開始將研發(fā)方向?qū)?zhǔn)大分子生物藥。但客觀上，小分子化學(xué)藥物的開發(fā)方式在諸多方面都與生物大分子藥物存在技術(shù)上的明顯不同，快速的“跨界”，對于研發(fā)人員來說，真的很難做到。故而，介于小分子與大分子之間的“多肽”類藥物，可以說是很好的過渡轉(zhuǎn)折點。當(dāng)然，多肽類藥物絕非雞肋，從發(fā)現(xiàn)到現(xiàn)在，一直都是生命科學(xué)家、化學(xué)家、藥物學(xué)家關(guān)注的熱點，目前已有80多個藥物上市，且一些品種也發(fā)展成了年銷售額數(shù)十億美元的重磅成果，所以，無論是研發(fā)方向上的轉(zhuǎn)型，還是技術(shù)上的過渡，對于多肽類藥物的了解、深挖，都是藥物研發(fā)人員必做的功課之一！湖北比較好的多肽怎么樣

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